Таблетки Аторвастатин обладают гипохолестеринемическими свойствами.
Статины: список эффективных препаратов последних поколений, побочные действия, плюсы и минусы
Одновременное применение с лекарственными средствами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов в т. При изучении взаимодействия аторвастатина с варфарином и циметидином признаков клинически значимого взаимодействия не обнаружено. При одновременном применении аторвастатина 80 мг и амлодипина 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась. Не отмечено клинически значимого нежелательного взаимодействия аторвастатина и антигипертензивных средств. Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы CYP3А4, сопровождалось увеличением концентрации аторвастатина в плазме крови. Фармацевтическая несовместимость неизвестна. Противопоказания активные заболевания печени или повышение активности печеночных ферментов неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с ВГН ; печеночная недостаточность степень тяжести по классификации Чайлд-Пью А и В ; беременность; возраст до 18 лет эффективность и безопасность не установлены ; повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует назначать препарат при злоупотреблении алкоголем, заболеваниях печени в анамнезе, тяжелых нарушениях электролитного баланса, эндокринных и метаболических нарушениях, артериальной гипотензии, тяжелых острых инфекциях сепсис , неконтролируемой эпилепсии, обширных хирургических вмешательствах, травмах, заболеваниях скелетных мышц. Особенности применения Применение при беременности и кормлении грудью Аторвастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации грудного вскармливания. Неизвестно, выводится ли аторвастатин с грудным молоком. Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Аторвастатин можно назначать женщинам репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности у них очень низкая, а пациентка информирована о возможном риске для плода при проведении терапии. Применение при нарушениях функции печени С осторожностью следует назначать препарат пациентам с заболеваниями печени в анамнезе.
Понижения показателя в крови холестерина фиксируется в любых ситуациях и при различных патологических состояниях. К таким патологиям относятся наследственность, побочные эффекты от вводимых ранее лекарственных средств, а также отсутствие здорового и правильного образа жизни. Для понижения холестерина, находящегося в низкой плотности достаточно одного курса терапевтического лечения. Читайте также: Таблетки антидепрессанты: действие, классификация, список лучших Применение Аторвастатина устраняет возможный риск формирования ишемического заболевания миокарда, вероятность развития стенокардии нестабильного характера.
Препарат понижает возможность возникновения внезапной смертности у пациентов разных возрастов. Благодаря влиянию активного вещества на содержащиеся в крови вещества, выявляется понижение образование фатальных сердечных или сосудистых болезней. После длительного приема лекарства ощущается повышение иммунных сил пациента, что выявляется в уменьшении частоты развития заболеваний, относящихся к кардиоваскулярной категории. После перорального ввода лекарственного средства, таблетка, попадая в органы пищеварения, растворяется и всасывается в слизистую кишечника. Процесс абсорбции происходит достаточно быстро, что приводит к максимальной концентрации активного вещества в крови в течение ближайших 2-х часов. Низкий уровень обусловлен пресистемным клиренсом главного компонента в слизистой органов пищеварения, а также благодаря эффекту «первичного прохождения через печень». Процесс метаболизма происходит в печени.
Выведение вещества осуществляется через 14 часов после поступления лекарства в организм.
Обычно минимум составляет несколько месяцев. Ведь липидный дисбаланс развивался на протяжении годов или даже десятилетий. И исправлять его тоже придется длительно. Поэтому вопроса о том, можно ли самостоятельно сделать перерыв, не должно быть: таблетки необходимо пить постоянно. Без перерыва Аторвастатин можно принимать годами, а как долго это придется делать в каждом конкретном случае — подскажет липидограмма. При нарушениях функции печени Аторвастатин разрешен только при отсутствии патологии печени или при легкой степени печеночной недостаточности. Тем не менее, при этом оценивается необходимость его применения и возможность замены другими, не влияющими на печень, средствами. Контроль функциональной активности гепатоцитов в случае печеночной недостаточности приобретает особое значение. Анализы необходимо делать в срок и после правильной подготовки.
Поэтому состояние почек на его содержание в крови не влияет. Больным почечной патологией не требуется коррекции лечения: дозировка статина зависит только от уровня «плохого» холестерина. Цена препарата Лекарственные средства данной фармакологической группы выпускают во многих странах, и цена Аторвастатина зависит от производителя. Впрочем, как и от дозировки в миллиграммах, и от количества штук таблеток в упаковке. Аналогами по цене выступают препараты украинского, российского, индийского и английского производства. Израильские таблетки дороже в 1,5 раза, испанские — в 2 раза, американские и немецкие — в 3—4 раза. Аналоги и заменители Аторвастатина Оригинальный препарат — не единственный в своем роде. На основе главного действующего вещества создана масса дженериков с похожими например, Аторис, Атокор, Атормак или Аторвокс , а иногда — совсем непохожими Торвакард, Тулип, Вазатор , торговыми названиями, отличающихся составом дополнительных компонентов. Некоторые из них дешевле, а некоторые — откровенно дороже. Их можно заменять один другим, но только с ведома лечащего врача.
Какой статин на основе аторвастатина лучше На аптечной упаковке зачастую рядом с оригинальным названием стоит аббревиатура или еще одно слово, например, Аторвастатин СЗ или Аторвастатин МС. Эти частички обозначают разных производителей. В данных случаях речь идет о российских фармацевтических компаниях «Северная Звезда» и «Медисорб». По сути — это синонимы, прямые аналоги. Статины с названием «Аторвастатин» содержат одно и то же активное вещество. Отличаются они только вспомогательными компонентами: таблетки можно заменять, используя в индивидуальной схеме лечения те, что с меньшими побочными эффектами.
Лекарственная форма:таблетки, покрытые пленочной оболочкой Фармакотерапевтическая группа:гиполипидемическое средство - ГМГ-КоА-редуктазы ингибитор Форма выпуска:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг или 20 мг или 40 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 30 таблеток в банку из полимерных материалов. По 3, 6 контурных ячейковых упаковок или 1 банку из полимерных материалов вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Состав:одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: действующее вещество: аторвастатин кальция — 10,85 мг или 21,69 мг или 43,38 мг, в пересчете на аторвастатин — 10 мг или 20 мг или 40 мг; вспомогательные вещества ядро : кальция карбонат — 33 мг или 66 мг или 132 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 60 мг или 120 мг или 240 мг, лактозы моногидрат — 32,05 мг или 64,11 мг или 128,22 мг, кроскармеллоза натрия — 9 мг или 18 мг или 36 мг, натрия лаурилсульфат — 0,6 мг или 1,2 мг или 2,4 мг, гипромеллоза — 3 мг или 6 мг или 12 мг, кальция стеарат — 1,5 мг или 3 мг или 6 мг, вспомогательные вещества оболочка : гипромеллоза — 3,3 мг или 6,6 мг или 13,2 мг, макрогол — 0,95 мг или 1,9 мг или 3,8 мг, титана диоксид — 0,65 мг или 1,3 мг или 2,6 мг, тальк — 0,1 мг или 0,2 мг или 0,4 мг. Аторвастатин — гиполипидемический препарат из группы статинов. Селективный конкурентный ингибитор 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А ГМГ-КоА редуктазы — ключевого фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглютарилкоэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стероидов, включая холестерин. Подавление аторвастатином синтеза холестерина Хс приводит к повышенной реактивности рецепторов липопротеинов низкой плотности ЛПНП в печени и внепеченочных тканях. Антисклеротический эффект препарата проявляется воздействием аторвастатина на стенки сосудов и компоненты крови. Аторвастатин подавляет синтез изопреноидов, являющихся факторами роста внутренней оболочки сосудов.
Статины: список эффективных препаратов последних поколений, побочные действия, плюсы и минусы
Снижение холестерина Аторвастатином или Симвастатином рекомендуется пациентам пожилого возраста, а также больным с отягощенным диагнозом с целью очищения крови от холестерина и повышения уровня питания тканей систем и органов. аторвастатин (atorvastatin). Аторвастатин (Atorvastatin): 13 отзывов врачей, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска.
Аторвастатин: инструкция по применению
С момента появления на рынке розувастатина — наиболее активного с точки зрения воздействия на уровень липидов статина -- не утихают споры, можно ли только на основании гиполипидемической активности без достаточной доказательной базы в РКИ назначать его всем подряд. Оригинальный аторвастатин позволяет достичь целевого уровня холестерина в подавляющем большинстве случаев при лучшем профиле безопасности у различных групп больных как при первичной, так и при вторичной профилактике. По гиполипидемической активности аторвастатин лишь немного уступает представителю последнего поколения — розувастатину. Однако нужно отметить, что розувастатин имеет существенно более слабую доказательную базу с точки зрения твердых клинических конечных точек особенно в отношении вторичной профилактики ИБС и скорее должен рассматриваться как резерв для тяжелых гиперлипидемий. Заключение Аторвастатин Липримар — активный гиполипидемический препарат, приводящий к существенному снижению общего холестерина и холестерина ЛПНП в крови. Данные крупных рандомизированных исследований с твердыми конечными точками доказали, что у больных с проявлениями атеросклероза использование аторвастатина сопровождается достоверным клиническим эффектом. Положительный эффект препарата у больных наблюдается не только при явно повышенном уровне холестерина, но и при практически нормальных значениях этого показателя. Благодаря высокой эффективности и лучшему профилю безопасности аторвастатин обладает преимуществами перед таким хорошо изученным и широко применяемым препаратом, как симвастатин. С другой стороны, с точки зрения доказательной медицины аторвастатин предпочтителен во вторичной профилактике, чем более активный розувастатин, поскольку за этим лекарством нет таких убедительных клинических исследований с твердыми конечными точками. В настоящее время на российском рынке присутствует несколько генериков аторвастатина, что делает возможным их назначение практически всем пациентам, нуждающимся в нем, но при выборе препарата и доктора необходимо иметь в виду и информировать пациентов, что, несмотря на несколько более высокую цену оригинального препарата, все данные по клинической эффективности получены в исследованиях именно с оригинальным препаратом.
А для одобрения генерического препарата достаточно пары десятков человек для определения биоэквивалентности препаратов.
Недостаточность функции почек Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или его воздействие на показатели липидного обмена, в связи с этим изменение дозы препарата у пациентов с нарушением функции почек не требуется. Недостаточность функции печени При недостаточности функции печени дозу препарата необходимо снижать при постоянном контроле активности «печеночных» трансаминаз аспартатаминотрансфераза АСТ и аланинаминотрансфераза АЛТ. Следует соблюдать осторожность и применять самую низкую эффективную дозу препарата при одновременном применении с ингибиторами протеазы ВИЧ саквинавир, индинавир, ритонавир, нелфинавир, дарунавир, фосампренавир , ингибиторами протеазы гепатита С боцепревир , кларитромицином и итраконазолом.
Срок годности 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Ирбит, ул. Кирова, д.
Свердловская обл. Карла Маркса, д.
К таким патологиям относятся наследственность, побочные эффекты от вводимых ранее лекарственных средств, а также отсутствие здорового и правильного образа жизни. Для понижения холестерина, находящегося в низкой плотности достаточно одного курса терапевтического лечения. Читайте также: Таблетки антидепрессанты: действие, классификация, список лучших Применение Аторвастатина устраняет возможный риск формирования ишемического заболевания миокарда, вероятность развития стенокардии нестабильного характера. Препарат понижает возможность возникновения внезапной смертности у пациентов разных возрастов. Благодаря влиянию активного вещества на содержащиеся в крови вещества, выявляется понижение образование фатальных сердечных или сосудистых болезней. После длительного приема лекарства ощущается повышение иммунных сил пациента, что выявляется в уменьшении частоты развития заболеваний, относящихся к кардиоваскулярной категории. После перорального ввода лекарственного средства, таблетка, попадая в органы пищеварения, растворяется и всасывается в слизистую кишечника.
Процесс абсорбции происходит достаточно быстро, что приводит к максимальной концентрации активного вещества в крови в течение ближайших 2-х часов. Низкий уровень обусловлен пресистемным клиренсом главного компонента в слизистой органов пищеварения, а также благодаря эффекту «первичного прохождения через печень». Процесс метаболизма происходит в печени. Выведение вещества осуществляется через 14 часов после поступления лекарства в организм. Показания к применению Аторвастатин показан к применению при гиперхолестеринемии семейного типа Лекарственное вещество Аторвастатин необходимо для терапии комплексного характера для существенного понижения показателя холестерина в плазме пациента, страдающего гиперхолестеринемией семейного типа гомозиготного характера.
Дозозависимо снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией резистентной к терапии другими гиполипидемическими средствами. Фармакокинетика Абсорбция - высокая. Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и дозой препарата. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и при "первом прохождении" через печень.
In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу сопоставимое с таковым Аторвастатина. Период полувыведения - 14 час. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20-30 ч благодаря наличию активных метаболитов. Не выводится в ходе гемодиализа. Противопоказания - Повышенная чувствительность к компонентам препарата, - активные заболевания печени или повышение активности "печеночных" ферментов неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы , - печеночная недостаточность степень тяжести по классификации Чайлд-Пьюга А и В - беременность, - период лактации, - возраст до 18 лет эффективность и безопасность не установлены. Меры предосторожности Злоупотребление алкоголем заболевания печени в анамнезе тяжелые нарушения электролитного баланса эндокринные и метаболические нарушения артериальная гипотензия тяжелые острые инфекции сепсис неконтролируемая эпилепсия обширные хирургические вмешательства травмы заболевания скелетных мышц. Применение при беременности и кормлении грудью Аторвастатин противопоказан к применению во время беременности и в период лактации грудного вскармливания. Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции.
Аторвастатин можно назначать женщинам репродуктивного возраста только в том случае если вероятность беременности у них очень низкая а пациентка информирована о возможном риске лечения для плода. Способ применения и дозы Внутрь. Принимать в любое время суток независимо от приема пищи. Перед началом лечения аторвастатином следует попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии с помощью диеты физических упражнений и снижения массы тела у пациентов с ожирением а также терапией основного заболевания. При назначении препарата пациенту необходимо рекомендовать стандартную гипохолестеринемическую диету которой он должен придерживаться в течение всего периода терапии. Доза препарата варьируется от 10 мг до 80 мг 1 раз в сутки и титруется с учетом концентрации ХС-ЛПНП цели терапии и индивидуального ответа на проводимую терапию.
АТОРВАСТАТИН АВЕКСИМА
большинство пациентов, принимавших таблетки от «плохого» холестерина, отмечали улучшение самочувствия, особенно те, кому пришлось статин нового поколения Розувастатин заменить на Аторвастатин в связи с частыми побочными эффектами. аторвастатин (atorvastatin). Доза аторвастатина у пациентов с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией составляет от 10 до 80 мг в сутки. Инструкция к «Аторвастатину»: показания к применению таблеток, противопоказания и возможные побочные действия.
Аторвастатин – инструкция по применению
После перорального приема лекарство всасывается в структурах ЖКТ через 1. Процессы метаболизма протекают в печеночных структурах. Имеются и неактивные метаболиты. Выведение осуществляется и с каловыми массами, и с мочой.
Таблетки «Аторвастатин»: от чего помогает лекарство Согласно инструкции, прилагаемой к каждой пачке с таблетками «Аторвастатин», основными показаниями к применению являются: наличие гомозиготной семейной гиперхолестеринемии; отсутствие выраженного эффекта от проводимой нефармакологической терапии и диетотерапии; выявление гипертриглицеридемии по результатам проведенных анализов крови; комбинированная терапия, наряду с диетотерапией, для пациентов с дилипопротенинемией; лечение гетерозиготной несемейной и семейной гиперхолестеринемии; первичная гиперхолестеринемия. Принимать решение о необходимости приема медикамента должен только специалист, с учетом показаний, возрастной категории пациента, его восприимчивости к проводимому лечению. Основные противопоказания и побочные эффекты Поскольку это синтетическое средство, у него имеется ряд противопоказаний к приему.
Наоборот, лечение атеросклероза является эффективной профилактикой сосудистой деменции и эректильной дисфункции, особенно у пациентов старших возрастных групп и у пациентов высокого риска Статины вызывают сахарный диабет 2 типа Отчасти правда. При приёме статинов риск развития сахарного диабета, особенно у пациентов с исходными факторами риска незначительно возрастает, при этом статины являются обязательным компонентом терапии у больных с уже имеющимся сахарным диабетом, так как достоверно снижают риски серьёзных сердечно - сосудистых заболеваний, особенно высокие у этой группы пациентов. Приём статинов можно заменить соблюдением диеты. Диета с ограничением животных жиров, является важным компонентом здорового питания. На самом деле, показания к приёму статинов и их целевые уровни могут быть определены только врачом. Лабораторные нормы указаны для здоровых людей. Для пациентов, уже имеющих сердечно-сосудистые заболевания, нормы другие.
Однако, действительно, имеет смысл только длительный, многолетний приём статинов, так, как только он позволяет в полной мере реализовать все положительные лечебные эффекты препаратов. Именно по этой же причине, бессмысленно, прекращать приём статинов при нормализации уровня холестерина, так как в этом случае, эффект будет утерян с прекращением приёма.
Так, в исследование Shehata M, et al. Более интенсивный режим назначения аторвастатина обусловил значимое снижение уровня N-терминального про-мозгового натрийуретиче-ского пептида NT-pro BNP. Исходно группы не различались по уровню данного показателя.
Кроме того, в группе высокой дозы аторвастатина через 3 мес. Эффективность аторвастатина изучалась и у больных с хроническими формами ИБС. Дизайн большинства таких исследований основывался на сравнении "агрессивной" терапии аторвастатином, подразумевавшей титрацию доз препарата до достижения целевых уровней ХС-ЛПНП [58-60], либо назначение его сразу в высоких дозах [61, 62], в сравнении со стандартной терапией. В группу стандартной терапии было рандомизиро-вано 5006 пациентов, в группу интенсивной терапии 4995 пациентов. Медиана наблюдения составила 4,9 года.
В остальных исследованиях "агрессивная" терапия аторвастатином была также более эффективной в сравнении со стандартной терапией в отношении клинических исходов [58-60]. Процедуры реваскуляризации В настоящее время основным методом реваскуляризации у больных ишемической болезнью сердца являются чрескожные коронарные вмешательства. Целесообразность использования статинов в данной клинической ситуации совершенно очевидна. Большое количество исследований с аторвастатином у пациентов с ЧКВ делает выбор последнего весьма мотивированным [63]. Исследование ARMYDA Atorvastatin for Reduction of MYocardial Damage during Angioplasty [64] стало одним из первых исследований, в которых оценивалась эффективность статинов, а именно аторваста-тина, на риск развития периоперационного ИМ — перипроцедурного прогностически неблагоприятного осложнения [65].
К вторичным конечным точкам относили любое повышение выше нормальных значений КФК-МВ, TnI, миоглобина, а также оценивалась частота больших кардиоваскулярных событий смерть, ИМ, потребность в повторной реваскуляри-зации в течение 1 мес. Частота больших кардиоваскулярных событий в течение 1 мес. Вторичными конечными точками были выбраны: частота повышения уровней Tn I более 3 ВПН и частота нежелательных событий смерть, ИМ, потребность в повторной реваскуляризации. С аторвастатином были выполнены также исследования у больных с ОКС, которым ЧКВ выполнялось в ранние сроки от развития заболевания. Первичной конечной точкой была определена сумма событий: смерть, ИМ, потребность в повторной реваскуляризации в течение 30 дней от проведения вмешательства.
Возможности аторвастатина у пациентов с ЧКВ не ограничиваются снижением риска развития пери-процедурного ИМ. В исследовании REMEDY-EPC был продемонстрирован дозозависимый эффект ато-рвастатина в отношении торможения процессов образования неоинтимы, а, следовательно, профилактики рестеноза стента. В данное исследование было включено 100 пациентов с СД 2 типа и имплантированными стентами, выделяющими лекарства СВЛ. Площадь и объем неоинтимы оценивались методом оптической когерентной томографии через 3 мес. В исследовании Liu W, et al.
В отдельных исследованиях сравнивалась эффективность аторвастатина с другими статинами. Наиболее интересным из таких исследований является исследование ROMA II Comparison of high reloading ROsuvastatin and Atorvastatin pretreatment in patients undergoing elective PCI to reduce the incidence of MyocArdial periprocedural necrosis , в ходе которого оценивалось влияние больших предпроцедурных доз аторвастатина и розувастатина на риск развития перипроцедурного ИМ и больших кардиоваскуляр-ных событий БКС. В исследование было включено 350 пациентов с планируемым ЧКВ, рандомизированных к приему за 24 часа до процедуры розуваста-тина 40 мг и аторвастатина 80 мг. Кроме того, была сформирована контрольная группа 100 пациентов регулярно принимавших статины, но не получавших нагрузочную дозу до ЧКВ [70]. Значимых различий между группами аторвастатина и розувастатина выявлено не было.
За 12 мес. Достоверных различий между аторвастатином и розувастати-ном не отмечалось. Таким образом, в этом исследовании аторвастатин не уступал розувастатину в эффек- тивности предупреждения перипроцедурного ИМ и БКС. В исследование 1т Е, et а1. Частота первичной конечной точки смерть от всех причин, ИМ, реваскуляризация, тромбоз стента, МИ, реваскуляризация на периферических артериях, госпитализация по поводу карди-альных событий оценивалась через 1 год наблюдения [71].
В 2017 году были опубликованы результаты мета-анализа Lu С, et а1. В данный мета-анализ было включено 12 исследований, 2801 пациент. Также был проанализирован эффект нагрузочной дозы аторвастатина в зависимости от предшествующего приема статинов. Необходимо отметить, что благоприятные эффекты аторвастатина, назначаемого перед операциями реваскуляризации продемонстрированы не только у пациентов с ЧКВ. В исследовании ARMYDA-3 изучалась эффективность аторвастатина у больных с перенесенным коронарным шунтированием в профилактике возникновения фибрилляции предсердий [73], развитие которой ассоциирует с увеличением риска неблагоприятных исходов [74, 75].
В ряде мета-анализов оценивалось не только влияние статинов на риск ПОФП, но и анализировались возможности отдельных статинов. Так, в мета-анализе Elgendy ГУ, et а1. В мета-анализ были включены исследования с аторвастатином и розувастатином, что позволило оценить возможности каждого из них в отдельности. Аналогичные результаты были получены в опубликованном в 2017г мета-анализе Yuan X, et al. Благоприятные эффекты аторвастатина у пациентов с коронарным шунтированием не ограничиваются снижением риска ПОФП.
В ретроспективном когортном исследовании Nenna A, et al. Был также показан дозозависи-мый эффект аторвастатина в отношении объема кро-вопотери. В исследовании Xia J, et al. В исследование было включено 500 пациентов со стабильной ИБС, регулярно получавших ста-тины. Пациенты рандомизировались к нагрузочной дозе аторвастатина 80 мг за 2 часа до операции или к плацебо.
Также значительно реже в группе аторвастатина регистрировался ИМ и фибрилляция предсердий [80]. Хроническая сердечная недостаточность В настоящее время отсутствуют убедительные данные, демонстрирующие возможность статинов улучшать прогноз у больных с ХСН. В то же время, в отдельных обсервационных исследованиях, было показано влияние терапии аторвастатином на улучшение выживаемости пациентов с ХСН. В исследовании Vrtovec B, et al. В отдельных исследованиях была показана возможность аторвастатина снижать риск отдельных событий, ассоциированных с ХСН.
Duan HY, et al. Аналогичные результаты были получены Гришаевым СЛ, et al. В 2010г был опубликован мета-анализ Xu M, et al. По данным мета-анализа Wang JQ, et al. Аторвастатин был более эффективен, в сравнении с объединенной группой других статинов.
Терапия статинами не снижала риск кардиоваскулярной смерти, внезапной смерти, смерти от прогрессирования ХСН [90]. Менее оптимистичными оказались результаты крупного мета-анализа Preiss D, et al. Некоторые авторы считают, что такие выраженные различия в результатах перечисленных мета-анализов могут быть обусловлены различными возможностями липофильных в том числе аторвастатина и гидрофильных статинов. Липофильные статины лучше проникают в кардио-миоциты и за счет этого могут быть более эффективны у пациентов с ХСН [92]. Серьезным аргументом в пользу этого мнения могут быть результаты мета-анализа Liu G, et al.
Большой интерес представляют результаты двух мета-анализов Bonsu KO, et al. В ходе мета- анализа, опубликованного в 2016г 13 исследований, 10 966 пациентов оценивалась частота отдельных клинических исходов. Таким образом результаты перечисленных исследований и мета-анализов позволяют предположить большую эффективность аторвастатина у пациентов с ХСН. Однако для подтверждения этого предположения необходимо проведение крупных рандомизированных клинических исследований. По данным мета-анализа Zhong P, et al.
В ретроспективном исследовании Foley TR, et al. Безопасность аторвастатина у больных с хронической болезнью почек Хроническая болезнь почек ХБП имеет высокую распространенность как у пациентов с отдельными сердечно-сосудистыми заболеваниями, так и в популяциях в целом, существенно увеличивая риск неблагоприятных клинических исходов [99, 100]. В ряде мета-анализов показана возможность статинов благоприятно влиять на функцию почек [101], а также снижать риск неблагоприятных исходов у пациентов с ХБП, не получающих диализ [102]. Аторвастатин неоднократно демонстрировал высокую эффективность и безопасность у больных с ХБП [103]. Возможности улучшения функции почек на фоне терапии аторвастатином у пациентов с ХБП были продемонстрированы в ходе вторичных анализов крупных исследований [106-108].
Таким образом, СКФ увеличивалась у пациентов с нормоальбуминурией и замедлялось снижение СКФ у пациентов с альбуминурией [106]. Из 1600 пациентов с ХБП, 789 получали аторвастатин, 811 — плацебо. Продолжительность наблюдения составила 52 нед. По объединенным данным розу-вастатин в обоих дозах не влиял на уровень протеинурии, однако значимо снижал уровень СКФ [109]. Благоприятный профиль безопасности аторваста-тина в отношении почек был продемонстрирован и ряде мета-анализов как в сравнении с плацебо [110], так и в сравнении с розувастатином [111, 112].
Так, в мета-анализ Savarese G, et al. Кроме данных о влиянии аторвастатина на функцию почек, имеются и многочисленные данные, о влиянии последнего на клинические исходы у пациентов с ХБП. В ходе субанализа исследования TNT оценивалось влияние интенсивного и умеренного режима терапии аторвастатином в группе пациентов с ХБП на возникновение клинических исходов. Значимо снижалась и частота клинических исходов, отнесенных к вторичным конечным точкам. Частота побочных эффектов значимо не отличалась у пациентов с ХБП при обоих режимах терапии, в сравнении с пациентами без ХБП [114].
Безопасность аторвастатина Наряду с многочисленными данными об эффективности аторвастатина имеются многочисленные данные и о высокой безопасности препарата. Таким образом, результаты этого исследования предоставляют нам данные о безопасности длительного приема максимальной дозы аторвастатина в сравнении с плацебо. Однако повышение трансаминаз характерно для всех статинов [115]. Кроме того, существует четко отработанный алгоритм действий врача при выявлении данного побочного эффекта [21]. С учетом широкого диапазона доз аторвастатина, используемых в клинической практике, необходимо упомянуть о результатах мета-анализа Newman C, et al.
Процент пациентов, имевших 1 и более побочное явление был сопоставим между группами. Не наблюдалось случаев рабдомиолиза. Частота побочных явлений, ассоциированных с лечением была одинакова в обоих группах аторвастатина.
Это для больных категории высокого риска. До сих пор, к сожалению, актуальными остаются результаты программы "Oscar", которая была опубликована еще в 2006-м году. Было включено очень большое количество городов и пациентов. Одна из основных целей — оценка назначения основных групп кардиологических препаратов. Изначально больные их принимали, но прекращали прием в основном из-за высокой для них стоимости терапии.
Как будто бы их состояние не изменяется, никакого улучшения не почувствовали. Несколько позже нашими учеными было проведено исследование «Атлантика», в котором сравнивали разные схемы назначения статинов. Минимальная дозировка «Аторвастатина» 10 мг или титрация воспроизведенного «Аторвастатина» до 80 мг. Или обычная терапия. Важный результат был продемонстрирован. Тогда как, если мы назначаем «Аторвастатин» в обычной дозе или просто стандартная схема лечения — эффект не тот, который бы нам хотелось. В исследовании "Pure", которое было впервые представлено в этом году на Европейском Съезде кардиологов в Париже, оценивали частоту применения основных групп препаратов в разных странах. В зависимости от дохода на душу населения.
Было обследовано 154 тысячи пациентов из популяции 17-ти стран. Из них около 6000 уже в прошлом перенесли какие-то коронарные события. Около 2000 больных имели в прошлом инсульт. Около 8000 пациентов, которые включены были в это исследование, были обязаны принимать основные классы препаратов. Что на самом деле. Частота назначения антиагрегантов, статинов и антигипертензивных препаратов в странах с высоким доходом достаточно высокая. Дальше идет критическое снижение применения всех групп препаратов. Чуть лучше ситуация для антигипертензивных средств.
В странах с низким уровнем дохода и ниже среднего мы видим, насколько совпадают результаты такого крупного исследования с результатами исследования "Oscar", которое было проведено в нашей стране под руководством Светланы Анатольевны Шальновой. Салим Юсуф, выдающийся современный эпидемиолог, буквально восклицал, когда представлял доклад. Наша задача заключается в том, чтобы больные не просто получали основные классы препаратов мы сейчас говорим о статинах , но получали в адекватных высоких дозировках.
Аторвастатин инструкция по применению
Период полувыведения — 14 час. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20—30 ч благодаря наличию активных метаболитов. Не выводится в ходе гемодиализа. Фармакодинамика Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, превращающего З-гидрокси—3-метилглутарил коэнзим А в мевалоновую кис- лоту, являющуюся предшественником стеролов, включая холестерин. Аторвастатин снижает уровни холестерина и липопротеинов в плазме крови ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу, синтеза холестерина в печени и увеличения числа «печеночных» рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП.
Снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами. Дозозависимо снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии другими гиполипидемическими средствами. Показания к применению - первичная гиперхолестеринемия, гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия и комбинированная смешанная гиперлипидемия типы IIa и IIb по Фредриксону - гомозиготная семейная гиперхолестеринемия снижение общего уровня холестерина - повышенный уровень триглицеридов ТГ в плазме крови, тип IV по Фредриксону и дисбеталипопротеинемия, тип III по Фредриксону Способ применения и дозы Перед назначением Аторвастатина пациенту необходимо рекомендовать стандартную гиполипидемическую диету, которую он должен соблюдать в течение всего периода лечения. Препарат можно принимать в любое время дня с пищей или независимо от времени приема пищи.
Приём статинов можно заменить соблюдением диеты. Диета с ограничением животных жиров, является важным компонентом здорового питания. На самом деле, показания к приёму статинов и их целевые уровни могут быть определены только врачом. Лабораторные нормы указаны для здоровых людей. Для пациентов, уже имеющих сердечно-сосудистые заболевания, нормы другие.
Однако, действительно, имеет смысл только длительный, многолетний приём статинов, так, как только он позволяет в полной мере реализовать все положительные лечебные эффекты препаратов. Именно по этой же причине, бессмысленно, прекращать приём статинов при нормализации уровня холестерина, так как в этом случае, эффект будет утерян с прекращением приёма. Статины имеют только один эффект - снижение холестерина На самом деле, у статинов есть еще противовоспалительный эффект, выражающийся в снижении воспаления во внутренней стенке кровеносных сосудов, что позволяет им профилактировать разрыв атеросклеротической бляшки, защищать почки, сетчатку глаза и головной мозг, а также помогать в лечении инфекционных заболеваний в данный момент даже проводится исследование о применении статинов в лечении новой коронавирусной инфекции Если статины, такие безопасные и полезные, то их можно начинать принимать самостоятельно при повышенном холестерине. На самом деле, назначить эти препараты с учётом конкретной клинической ситуации у каждого пациента, подобрать конкретный препарат и определить дозу может только врач.
Не выводится в ходе гемодиализа вследствие интенсивного связывания с белками плазмы. При печёночной недостаточности у больных алкогольным циррозом печени Cmax и AUC значительно повышаются в 16 и 11 раз, соответственно. Почечная недостаточность не влияет на концентрацию препарата в плазме. Показания[ править править код ] Первичная гиперхолестеринемия гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия IIa типа , комбинированная смешанная гиперлипидемия IIb и III типа , дисбеталипопротеинемия III типа в качестве дополнения к диете , семейная эндогенная гипертриглицеридемия IV типа , резистентная к диете. Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к гиполипидемической терапии, в том числе аутогемотрансфузии очищенной от ЛПНП крови.
Форма выпуска и состав Аторвастатин выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, 10 и 20 мг — белого цвета, 40 и 80 мг — светло-желтого цвета с коричневым оттенком, ядро — белого или белого с кремовым оттенком цвета [дозировка 10 и 20 мг: по 7 шт. В 1 таблетке содержится: действующее вещество: аторвастатина кальция тригидрат — 10,85; 21,7; 43,4 или 86,8 мг, что эквивалентно содержанию 10; 20; 40 или 80 мг аторвастатина соответственно; вспомогательные компоненты: кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный аэросил , магния стеарат, поливиниловый спирт, СтарКап1500 крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный , макрогол полиэтиленгликоль , титана диоксид, тальк; дополнительно для дозировки 10 и 20 мг: лактозы моногидрат сахар молочный ; дополнительно для дозировки 40 и 80 мг: краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный. Фармакологические свойства Фармакодинамика Аторвастатин — гиполипидемический препарат, который является селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзимА-редуктазы и синтеза мевалоновой кислоты — промежуточного продукта холестерина и других стеринов. Поступление в плазму крови и периферические ткани триглицеридов ТГ и холестерина происходит в печени посредством их включения в состав липопротеинов очень низкой плотности ЛПОНП. Механизм действия препарата обусловлен способностью аторвастатина понижать уровень содержания в плазме крови холестерина и липопротеинов. Это вызывает выраженное и устойчивое повышение активности ЛПНП-рецепторов, благодаря снижению образования ЛПНП на фоне усиления их захвата и катаболизма. При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии обычно не поддающейся терапии гиполипидемическими средствами определенные дозы Аторвастатина понижают уровень ЛПНП. Фармакокинетика Аторвастатина кальция тригидрат обладает высокой абсорбцией. После приема внутрь максимальная концентрация Cmax аторвастатина в плазме крови достигается через 1—2 часа.
При одновременном приеме пищи всасывание активного вещества снижается, но на понижении холестерина ЛПНП это не сказывается. Установлена линейная зависимость между дозой активного вещества и степенью всасывания. Низкий уровень системной биодоступности обусловлен тем, что метаболизм аторвастатина происходит в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и в процессе первого прохождения через печень. Средний объем распределения — 381 л. Фармакологически активные метаболиты — орто- и парагидроксилированные производные и продукты бета-окисления. Активные метаболиты способствуют сохранению ингибирующего действия препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в течение 20—30 часов. Функциональные нарушения почек не оказывают влияния на уровень концентрации аторвастатина в плазме крови и на степень его эффективности в отношении показателей липидного профиля. При нарушении функции почек коррекция дозы не требуется. При гемодиализе препарат не выводится.
Показания к применению Применение Аторвастатина показано в сочетании с диетой для лечения следующих состояний: повышенный уровень общего холестерина Хс , Хс-ЛПНП, ТГ и аполипопротеина B, низкий уровень Хс-ЛПВП у больных с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной несемейной и семейной гиперхолестеринемией или смешанной гиперлипидемией тип IIa и IIb по Фредриксону; повышенный сывороточный уровень ТГ тип IV по Фредриксону ; дисбеталипопротеинемия III типа по Фредериксону — при отсутствии адекватного эффекта от соблюдения диеты.
Аторвастатин
О неблагоприятном влиянии Аторвастатина на способность управлять автомобилем и работу с механизмами не сообщалось. Отличаются они только вспомогательными компонентами: таблетки можно заменять, используя в индивидуальной схеме лечения те, что с меньшими побочными эффектами. Аторвастатин даеь побочные эффекты в виде слабости в мышцах, возможно заменить аторвастатин на розувастатин 5 мг вечером или эзетимиб 10 мг с ограничением жирного, жареного, сладкого и печеного. Аторвастатин усиливает действие противозачаточных таблеток. Аторвастатин снижает уровень холестерина у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами. Снижение холестерина Аторвастатином или Симвастатином рекомендуется пациентам пожилого возраста, а также больным с отягощенным диагнозом с целью очищения крови от холестерина и повышения уровня питания тканей систем и органов.