Провизор расскажет о препарате Эплеренон: ознакомит с его показаниями и побочными действиями, а также сравнит с аналогами.
5 лучших аналогов Нолипрела
В исследовании по изучению функции сердца и почек у пациентов также было установлено значительное увеличение уровня альдостерона в результате терапии эплереноном. Эти данные подтверждают блокаду минералокортикоидных рецепторов. Cmax в плазме крови достигается примерно через 2 ч после приема внутрь. Cmax и AUC линейно зависят от дозы в диапазоне от 10 до 100 мг и нелинейно - в дозе более 100 мг.
Css достигается в течении 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Эплеренон не связывается с эритроцитами.
Метаболизм эплеренона осуществляется, в основном, при участии изофермента CYP3A4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови не идентифицированы. Способ применения Для взрослых: Принимают внутрь.
Увеличение дозы проводится постепенно под контролем содержания калия в крови. Показания - в качестве дополнительного средства к стандартной терапии в т. При лечении эплереноном может развиться гиперкалиемия, которая обусловлена его механизмом действия.
В начале лечения и при изменении дозы препарата у всех пациентов следует контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. В дальнейшем периодический контроль концентрации калия рекомендуется проводить пациентам с повышенным риском развития гиперкалиемии, например, пожилым больным с почечной недостаточностью и сахарным диабетом. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, назначение препаратов калия после начала лечения эплереноном не рекомендуется.
Снижение дозы эплеренона приводит к снижению концентрации калия в сыворотке крови.
Применение препарата Эплеренон противопоказано при тяжелой почечной недостаточности. В связи с повышенной экспозицией эплеренона у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени следует проводить частый и регулярный контроль содержания калия в сыворотке крови, особенно у пациентов пожилого возраста. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени эплеренон не изучался, поэтому его применение противопоказано. Циклоспорин, такролимус, препараты, содержащие литий Во время лечения препаратом Эплеренон следует избегать применения этих средств см. Лактоза Препарат Эплеренон содержат лактозу. Пациенты с такими редкими врожденными заболеваниями, как непереносимость лактозы, врожденная недостаточность лактазы и нарушение всасывания глюкозы-галактозы не должны применять данный препарат. Описание Диуретическое калийсберегающее средство Фармакодинамика Эплеренон обладает высокой селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека в отличие от глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных рецепторов и препятствует связыванию минералокортикоидных рецепторов с альдостероном - ключевым гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, который участвует в регуляции артериального давления АД и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.
Эплеренон вызывает стойкое увеличение активности ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. Впоследствии секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона. В течение 3-14 дней в среднем 7 дней после острого ИМ пациентам назначали эплеренон или плацебо в дополнение к стандартной терапии. Первичной конечной точкой в исследовании была общая смертность, а комбинированной конечной точкой - смертность или госпитализация по поводу сердечно-сосудистых заболеваний. Клиническая эффективность была продемонстрирована, главным образом, при применении эплеренона у пациентов в возрасте до 75 лет. Эффективность терапии у пациентов в возрасте старше 75 лет не изучалась. Снижение или стабилизацию функционального класса ФК хронической сердечной недостаточности ХСН в группе эплеренона отмечали значительно чаще, чем в группе плацебо.
Электрокардиография В исследованиях по изучению динамики электрокардиограммы у здоровых добровольцев существенного влияния эплеренона на частоту сердечных сокращений, длительность интервалов QRS, PR или QT не выявлено. Инфекционные и паразитарные заболевания: Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - эозинофилия.
Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. При совместном применении этих средств до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек. Одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии. Рекомендуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов пожилого возраста.
С осторожностью следует применять эплеренон с ингибиторами АЛФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, в т. Рекомендуется тщательно контролировать функцию почек и концентрацию калия в сыворотке крови. При одновременном применении с эплереноном трициклических антидепрессантов, нейролептиков, амифостина, баклофена возможно усиление антигипертензивного эффекта или увеличение риска развития ортостатической гипотензии. Одновременное применение с эплереноном глюкокортикоидов, тетракозактида может привести к ослаблению антигипертензивного эффекта задержка натрия и жидкости. Необходимо соблюдать осторожность, если дигоксин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.
Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с варфарином не выявлено. Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим. При применении эплеренона со средствами, ингибирующими CYP3A4, возможно значимое фармакокинетическое взаимодействие. Одновременное применение эплеренона с мощными ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазодон, противопоказано. При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг. Учитывая возможное снижение эффективности эплеренона, одновременное применение мощных индукторов CYP3A4 рифампицина, карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, настойки зверобоя не рекомендуется.
Форма выпуска Препарат выпускается в форме таблеток покрытых специальной оболочкой, имеющей пленочную структуру.
Эплеренон не удаляется при помощи гемодиализа см. Печеночная недостаточность. Фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг исследовали у пациентов с умеренными поражениями печени класс В по классификации Чайлд-Пью и сравнивали результаты с результатами, полученными для пациентов без нарушения функции печени. Поскольку исследований применения эплеренона для лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функций печени не проводили, назначение эплеренона таким пациентам противопоказано см. Сердечная недостаточность. Популяционный анализ фармакокинетики эплеренона свидетельствует, что клиренс эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью не отличается от клиренса этого лекарственного средства у здоровых добровольцев пожилого возраста. Противопоказания Гиперчувствительность к эплеренону или к любому из вспомогательных веществ.
Печеночная недостаточность тяжелой степени класс С по классификации Чайлд-Пью. Лечение калийсберегающими мочегонными средствами, калийсодержащими добавками или мощными ингибиторами CYP3A4 например итраконазолом, кетоконазолом, ритонавиром, нелфинавиром, кларитромицином, телитромицином и нефазодоном см. Одновременное применение эплеренона в тройной комбинации с ингибитором АПФ и блокатором рецепторов ангиотензина. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Фармакодинамические взаимодействия. Калийсберегающие мочегонные средства и калийсодержащие добавки. Эплеренон не следует назначать пациентам, получающим другие калийсберегающие мочегонные средства и калийсодержащие добавки, из-за повышенного риска развития гиперкалиемии см. Под воздействием калийсберегающих мочегонных средств также может усиливаться действие гипотензивных лекарственных средств и других мочегонных препаратов. Ингибиторы АПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина.
Рекомендуется осуществлять тщательный контроль за уровнем калия в сыворотке крови и показателями функций почек, особенно у пациентов с риском нарушения почечных функций, например у пациентов пожилого возраста. Эплеренон не следует применять одновременно в тройной комбинации с ингибитором АПФ и блокатором рецепторов ангиотензина см. Исследования взаимодействия эплеренона с литием не проводились. Вместе с тем, у пациентов, которые получали литий одновременно с ингибиторами АПФ и мочегонными средствами, были описаны случаи токсического действия лития см. Следует избегать одновременного применения эплеренона и препаратов лития. Если нет возможности избежать применения этой комбинации, необходимо контролировать уровень лития в плазме крови «Меры предосторожности». Циклоспорин, такролимус. Циклоспорин и такролимус могут повлечь нарушения функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии.
Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. При необходимости назначения циклоспорина и такролимуса в ходе лечения эплереноном рекомендуется тщательно контролировать уровень калия в сыворотке крови см. Нестероидные противовоспалительные средства НПВС. Пациентам, получающим эплеренон и НПВС, до начала лечения следует обеспечить адекватный водный режим и контролировать функцию почек. Одновременное назначение триметоприма и эплеренона повышает риск развития гиперкалиемии. Следует контролировать уровень калия в сыворотке крови и показатели функции почек, особенно у пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушениями функций почек. Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен. Одновременное назначение этих лекарственных средств и эплеренона потенциально может усиливать гипотензивное действие и повышать риск ортостатической гипотензии.
Эплеренон-тева 50мг 30 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой
Описание. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, на поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета. Полные аналоги Аналоги препарата с полностью совпадающими действующими веществами. В таблице указаны цены аналогов Эплеренон для выбора самых дешевых таблеток. Эплеренон. Форма выпуска. таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Эплеренон таблетки покрытые пленочной оболочкой аналоги
| Инспра аналоги и цены - Поиск лекарств | Каждая таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит 50 мг эплеренона. |
| Аналоги Эплеренон - заменители и синонимы препарата Эплеренон в справочнике Видаль | Эплеренон, 50 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт. купить по цене от 953 руб в Санкт-Петербурге, заказать с доставкой в аптеку, инструкция по применению, отзывы, аналоги, Фармпроект. |
| Аналоги: Эплеренон | Список аналогов Эплеренон в России с таким же составом и действием. |
Эплеренон таблетки покрытые пленочной оболочкой 25 мг 30 шт.
При хронической сердечной недостаточности классы II-IV по классификации NYHA включение эплеренона в стандартную схему лечения приводило к ожидаемому дозозависимому повышению уровней альдостерона. В ходе исследований не было выявлено стойкого влияния эплеренона на частоту сердечных сокращений, длительность комплекса QRS или интервалов PR и QT. Применение эплеренона детям с сердечной недостаточностью не исследовали. Исследований какого-либо долговременного влияния на гормональный статус детей не проводили. Максимальная концентрация лекарственного средства в плазме крови достигается приблизительно через 1,5-2 часа.
Максимальная концентрация в плазме крови Сmax и площадь под фармакокинетической кривой AUC изменяется пропорционально дозе в диапазоне 10-100 мг и менее чем дозопропорционально при применении доз свыше 100 мг. Равновесное состояние наступает в течение 2 дней от начала лечения. Пища не влияет на абсорбцию лекарственного средства. Предполагаемый объем распределения эплеренона в равновесном состоянии расценивают как такой, который равен 42-90 л.
Эплеренон не склонен к связыванию с эритроцитами. Метаболизм эплеренона преимущественно осуществляется за счет фермента CYP3A4. В плазме крови человека не выявлено никаких активных метаболитов эплеренона. Период полувыведения эплеренона составляет около 3-5 часов.
Применение особым группам пациентов. Возраст, пол и раса. Исследования фармакокинетики эплеренона при применении в дозе 100 мг 1 раз в сутки проводили у лиц пожилого возраста от 65 лет , у мужчин и женщин, а также у представителей негроидной расы. Значительных отличий в фармакокинетике эплеренона у мужчин и женщин выявлено не было.
Установлено, что масса тела пациента имеет статистически значимое влияние на объем распределения эплеренона, но не на его выведение. Предполагается, что объем распределения эплеренона и экспозиция пика у пациентов с большей массой тела будут подобны таковым у взрослых с подобной массой тела. Почечная недостаточность. Фармакокинетику эплеренона оценивали у пациентов с разными степенями нарушения почечной функции и у пациентов, которые находились на гемодиализе.
Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина выявлено не было. Эплеренон не удаляется при помощи гемодиализа см. Печеночная недостаточность. Фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг исследовали у пациентов с умеренными поражениями печени класс В по классификации Чайлд-Пью и сравнивали результаты с результатами, полученными для пациентов без нарушения функции печени.
Поскольку исследований применения эплеренона для лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функций печени не проводили, назначение эплеренона таким пациентам противопоказано см. Сердечная недостаточность. Популяционный анализ фармакокинетики эплеренона свидетельствует, что клиренс эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью не отличается от клиренса этого лекарственного средства у здоровых добровольцев пожилого возраста. Противопоказания Гиперчувствительность к эплеренону или к любому из вспомогательных веществ.
Печеночная недостаточность тяжелой степени класс С по классификации Чайлд-Пью. Лечение калийсберегающими мочегонными средствами, калийсодержащими добавками или мощными ингибиторами CYP3A4 например итраконазолом, кетоконазолом, ритонавиром, нелфинавиром, кларитромицином, телитромицином и нефазодоном см.
Официальная лекарственная форма медикамента — таблетки, покрытые оболочкой.
В ассортименте аптеки можно найти две дозировки лекарства: 25 мг; 50 мг. Торговое же название отличается в зависимости от производителя. От чего помогает Разберемся с тем, от чего помогает Эплеренон 25 мг и 50 мг.
Действующее вещество Эплеренон звучит идентичным образом — эплеренон.
В дальнейшем периодический контроль концентрации калия рекомендуется проводить пациентам с повышенным риском развития гиперкалиемии, например, пожилым больным с почечной недостаточностью и сахарным диабетом. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, назначение препаратов калия после начала лечения эплереноном не рекомендуется. Снижение дозы эплеренона приводит к снижению концентрации калия в сыворотке крови. У пациентов с нарушением функции почек, в т. Риск развития гиперкалиемии увеличивается при снижении функции почек.
Эплеренон не удаляется при гемодиализе. У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени класс А и В по шкале Чайлд-Пью увеличения концентрации калия в сыворотке крови более 5. У таких пациентов следует контролировать уровень электролитов. Одновременное применение эплеренона с мощными индукторами CYP3A4 не рекомендуется. Во время лечения эплереноном следует избегать применения циклоспорина, такролимуса, препаратов, содержащих литий. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами Эплеренон не вызывает сонливости или нарушения когнитивной функции, однако необходимо учитывать возможность появления головокружения.
Лечение: при развитии выраженного снижения АД необходимо назначить поддерживающее лечение. В случае развития гиперкалиемии показана стандартная терапия. Эплеренон не удаляется при гемодиализе.
Установлено, что эплеренон активно связывается с активированным углем. Особые указания Гиперкалиемия. В начале лечения и при изменении дозы препарата у всех пациентов следует контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.
В дальнейшем периодический контроль концентрации калия рекомендуется проводить пациентам с повышенным риском развития гиперкалиемии, например пожилым больным с почечной недостаточностью см. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, назначение препаратов калия после начала лечения эплереноном не рекомендуется. В одном исследовании добавление гидрохлоротиазида к эплеренону препятствовало увеличению концентрации калия в сыворотке крови.
Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек, в т. Риск развития гиперкалиемии увеличивается при снижении функции почек.
Хотя число больных сахарным диабетом типа 2 и микроальбуминурией в исследованиях было ограниченным, тем не менее, в этой небольшой выборке было отмечено увеличение частоты гиперкалиемии. В связи с этим у таких больных лечение следует проводить с осторожностью. Нарушение функции печени.
У таких пациентов следует контролировать концентрацию электролитов. У больных с тяжелым нарушением функции печени эплеренон не изучался, поэтому его применение противопоказано см. Индукторы CYP3А4.
Одновременное применение эплеренона с сильными индукторами CYP3А4 не рекомендуется см. Циклоспорин, такролимус, препараты, содержащие литий. Во время лечения эплереноном следует избегать назначения этих средств см.
Таблетки содержат лактозу, поэтому их не следует назначать больным с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы. Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Эплеренон таблетки покрытые оболочкой 25мг 30
Метаболизм эплеренона осуществляется в основном под действием изофермента CYP3A4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови не идентифицированы. Особые группы пациентов Возраст, пол и раса. Фармакокинетику эплеренона в дозе 100 мг 1 раз в сутки изучали у пожилых пациентов старше 65 лет , мужчин и женщин.
Фармакокинетика эплеренона существенно не отличалась у мужчин и женщин. Почечная недостаточность. Фармакокинетику эплеренона изучали у больных с почечной недостаточностью различной степени тяжести и находящихся на гемодиализе.
Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина не обнаружено. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Печеночная недостаточность.
Фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг сравнивали у больных с умеренным нарушением функции печени 7—9 баллов по шкале Чайлд-Пью и здоровых добровольцев. У больных с тяжелой печеночной недостаточностью эплеренон не изучался, поэтому его применение в этой группе больных не показано. Сердечная недостаточность.
Фармакокинетику эплеренона в дозе 50 мг изучали у больных с сердечной недостаточностью II—IV функциональный класс. Клиренс эплеренона у больных с сердечной недостаточностью сходен с таковым у здоровых пожилых людей. Ограничения к применению Сахарный диабет типа 2 и микроальбуминурия см.
Сведений о применении эплеренона у беременных нет. Сведений о выведении эплеренона после приема внутрь с грудным молоком нет. Возможные нежелательные эффекты эплеренона у новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, неизвестны, поэтому целесообразно или прекратить кормление грудью, или отменить эплеренон, в зависимости от его важности для матери.
Побочные действия вещества Эплеренон Ниже перечислены нежелательные явления, которые могли быть связаны с лечением, а также серьезные нежелательные явления, частота которых сопоставима с частотой нежелательных и серьезных нежелательных явлений в группе плацебо. Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: нечасто — эозинофилия. Со стороны обмена веществ и нарушение питания: часто — гиперкалиемия, дегидратация, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия; нечасто — гипонатриемия, гипотиреоз.
Нарушения психики: нечасто — бессонница. Неврологические нарушения: часто — головокружение, обморок; нечасто — головная боль, гипестезия. Со стороны сердца: часто — инфаркт миокарда; нечасто — фибрилляция предсердий, левожелудочковая недостаточность, тахикардия.
Со стороны сосудов: часто — выраженное снижение АД; нечасто — ортостатическая гипотензия, тромбоз артерий нижних конечностей. Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: часто — кашель; нечасто — фарингит. Со стороны ЖКТ : часто — диарея, тошнота, запор; нечасто — метеоризм, рвота.
Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Печеночная недостаточность. Фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг сравнивали у больных с умеренным нарушением функции печени 7—9 баллов по шкале Чайлд-Пью и здоровых добровольцев. У больных с тяжелой печеночной недостаточностью эплеренон не изучался, поэтому его применение в этой группе больных не показано. Сердечная недостаточность. Фармакокинетику эплеренона в дозе 50 мг изучали у больных с сердечной недостаточностью II—IV функциональный класс.
Клиренс эплеренона у больных с сердечной недостаточностью сходен с таковым у здоровых пожилых людей. Ограничения к применению Сахарный диабет типа 2 и микроальбуминурия см. Сведений о применении эплеренона у беременных нет. Сведений о выведении эплеренона после приема внутрь с грудным молоком нет. Возможные нежелательные эффекты эплеренона у новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, неизвестны, поэтому целесообразно или прекратить кормление грудью, или отменить эплеренон, в зависимости от его важности для матери. Побочные действия Ниже перечислены нежелательные явления, которые могли быть связаны с лечением, а также серьезные нежелательные явления, частота которых сопоставима с частотой нежелательных и серьезных нежелательных явлений в группе плацебо.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: нечасто — эозинофилия. Со стороны обмена веществ и нарушение питания: часто — гиперкалиемия, дегидратация, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия; нечасто — гипонатриемия, гипотиреоз. Нарушения психики: нечасто — бессонница. Неврологические нарушения: часто — головокружение, обморок; нечасто — головная боль, гипестезия. Со стороны сердца: часто — инфаркт миокарда; нечасто — фибрилляция предсердий, левожелудочковая недостаточность, тахикардия. Со стороны сосудов: часто — выраженное снижение АД; нечасто — ортостатическая гипотензия, тромбоз артерий нижних конечностей.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: часто — кашель; нечасто — фарингит. Со стороны ЖКТ: часто — диарея, тошнота, запор; нечасто — метеоризм, рвота. Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — холецистит. Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто — кожный зуд; нечасто —- повышенное потоотделение, сыпь; частота неизвестна — ангионевротический отек. Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто — судороги икроножных мышц, мышечно-скелетные боли; нечасто — боль в спине. Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — нарушение функции почек.
Общие и местные реакции: нечасто — астения, недомогание. Лабораторные показатели: нечасто — повышение концентрации остаточного азота мочевины, креатинина, снижение экспрессии рецептора эпидермального фактора роста, повышение концентрации глюкозы в сыворотке крови. Инфекции: нечасто — пиелонефрит, гинекомастия. Взаимодействие Фармакодинамические взаимодействия Калийсберегающие диуретики и препараты калия.
Эплеренон не является субстратом или ингибитором гликопротеина Р. Необходимо соблюдать осторожность, если дигоксин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим. Клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие с варфарином не выявлено.
Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим. На основании фармакокинетического клинического исследования значительное взаимодействие антацидов с эплереноном при их одновременном применении не предполагается. Субстраты CYP3А4. В специальных исследованиях признаки фармакокинетического взаимодействия эплеренона с субстратами CYP3А4, например мидазоламом и цизапридом, выявлены не были. Одновременное применение эплеренона с сильными ингибиторами CYP3А4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазодон, противопоказано см. Слабые и умеренные ингибиторы CYP3А4. При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг см.
Учитывая возможное снижение эффективности эплеренона, одновременное применение сильных индукторов CYP3А4 рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, препараты, содержащие зверобой продырявленный не рекомендуется см. Способ применения и дозы Внутрь. Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Инспру можно назначать в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Рекомендуемая начальная доза препарата — 50 мг 1 раз в сутки. Если снижение АД недостаточное, дозу можно повысить до 100 мг 1 раз в сутки. Передозировка Случаи передозировки эплеренона у человека не описаны.
Симптомы: наиболее вероятными проявлениями передозировки могут быть выраженное снижение АД и гиперкалиемия. Лечение: при развитии выраженного снижения АД необходимо назначить поддерживающее лечение. В случае развития гиперкалиемии показана стандартная терапия. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Установлено, что эплеренон активно связывается с активированным углем. Особые указания Гиперкалиемия.
Циклоспорин и такролимус могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. При совместном применении этих средств до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек. Одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии. Рекомендуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов пожилого возраста. С осторожностью следует применять эплеренон с ингибиторами АЛФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, в т. Рекомендуется тщательно контролировать функцию почек и концентрацию калия в сыворотке крови. При одновременном применении с эплереноном трициклических антидепрессантов, нейролептиков, амифостина, баклофена возможно усиление антигипертензивного эффекта или увеличение риска развития ортостатической гипотензии. Одновременное применение с эплереноном глюкокортикоидов, тетракозактида может привести к ослаблению антигипертензивного эффекта задержка натрия и жидкости. Необходимо соблюдать осторожность, если дигоксин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим. Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с варфарином не выявлено. Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим. При применении эплеренона со средствами, ингибирующими CYP3A4, возможно значимое фармакокинетическое взаимодействие. Одновременное применение эплеренона с мощными ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазодон, противопоказано. При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг. Учитывая возможное снижение эффективности эплеренона, одновременное применение мощных индукторов CYP3A4 рифампицина, карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, настойки зверобоя не рекомендуется.
Эплеренон: инструкция по применению
Электрокардиография В исследованиях по изучению динамики электрокардиограммы у здоровых добровольцев существенного влияния эплеренона на частоту сердечных сокращений, длительность интервалов QRS, PR или QT не выявлено. Максимальная концентрация Сmах в плазме крови достигается примерно через 1,5 - 2 часа. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Эплеренон не связывается избирательно с эритроцитами.
Биотрансформация Биотрансформация эплеренона осуществляется, в основном, под действием изофермента CYP3A4.
Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. При необходимости назначения циклоспорина и такролимуса при лечении эплереноном рекомендуется тщательно контролировать уровень калия в сыворотке крови см.
Нестероидные противовоспалительные препараты НПВП. Пациентам, получающим эплеренон и НПВП, до начала лечения следует обеспечить адекватный водный режим и контролировать в них функцию почек. Одновременное назначение триметоприма и эплеренона повышает риск развития гиперкалиемии.
Следует контролировать уровень калия в сыворотке крови и показатели функции почек, особенно у пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции почек. Альфа-1-блокаторы например, празозин, альфузозин. В течение одновременного применения альфа-1-блокаторов следует контролировать клиническое состояние пациентов по ортостатической гипотензии.
Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен. Одновременное назначение этих лекарственных препаратов и эплеренона потенциально может усиливать гипотензивное действие и повышать риск ортостатической гипотензии. Глюкокортикоиды, тетракозактид.
При одновременном назначении этих лекарственных средств и эплеренона существует возможность ослабления гипотензивного действия вследствие задержки жидкости и натрия. Фармакокинетические взаимодействия. Эплеренон не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.
Следует с осторожностью назначать дигоксин в дозах, близких к верхней границе терапевтического диапазона. Клинически значимых фармакокинетических взаимодействий с варфарином описано не было. Следует с осторожностью назначать варфарин в дозах, близких к верхней границе терапевтического диапазона.
Субстраты CYP3A4. Результаты фармакокинетических исследований с образцами-субстратами CYP3A4 то есть мидазоламом и цизапридом не выявили признаков выраженных фармакокинетических взаимодействий при одновременном применении этих препаратов и эплеренона. Ингибиторы CYP3A4.
Мощные ингибиторы CYP3A4. При одновременном применении эплеренона и препаратов, подавляющих активность фермента CYP3A4, возможно развитие выраженных фармакокинетических взаимодействий. Противопоказано одновременное применение эплеренона и мощных ингибиторов CYP3A4 кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавира, кларитромицина, телитромицина и нефазодона см.
Слабые и умеренные ингибиторы CYP3A4. Соответственно, при одновременном назначении эплеренона и слабых или умеренных ингибиторов CYP3A4 доза эплеренона не должна превышать 25 мг см. Индукторы CYP3A4.
Из-за риска снижения эффективности эплеренона не рекомендуется применять одновременно с этим препаратом мощные индукторы CYP3A4 рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, зверобой см. Исходя из результатов клинического фармакокинетического исследования, при одновременном применении эплеренона и антацидных препаратов не ожидается выраженных взаимодействий. Особенности применения Гиперкалиемия.
Во время лечения эплереноном, согласно его механизма действия, возможно развитие гиперкалиемии. У всех пациентов в начале лечения и при изменении дозы препарата следует контролировать уровень калия в сыворотке крови. В дальнейшем рекомендуется проводить периодический контроль, особенно у пациентов, входящих в группу риска возникновения гиперкалиемии таких как пациенты пожилого возраста, пациенты с почечной недостаточностью см.
Раздел «Способ применения и дозы» и диабетом.
Биотрансформация Биотрансформация эплеренона осуществляется, в основном, под действием изофермента CYP3A4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови не идентифицированы. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Возраст, пол и раса Фармакокинетика эплеренона в дозе 100 мг 1 раз в сутки изучалась у пациентов пожилого возраста старше 65 лет , мужчин и женщин.
Фармакокинетика эплеренона существенно не отличалась у мужчин и женщин. Пациенты с нарушением функции почек Фармакокинетику эплеренона изучали у пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе. Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина КК не обнаружено. Пациенты с нарушением функции печени Фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг сравнивали у пациентов с нарушением функции печени средней степени 7-9 баллов по классификации Чайлд-Пью и здоровых добровольцев.
У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени эплеренон не изучался, поэтому его применение этой группе пациентов противопоказано. Клиренс эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью схож с таковыми у здоровых пациентов пожилого возраста. Не следует применять тройную комбинацию ингибитора АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II с эплереноном. Применение при беременности и кормлении грудью Беременность Сведений о применении эплеренона у беременных нет.
Период грудного вскармливания Сведений о выведении эплеренона после приема внутрь с грудным молоком нет. Возможные нежелательные эффекты эплеренона на новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, неизвестны, поэтому целесообразно или прекратить кормление грудью, или отменить препарат, в зависимости от его важности для матери.
Согласно проведенному метаанализу в 5 РКИ эплеренон сравнивали с плацебо.
Отмечался дозозависимый эффект. По результатам этих исследований был сделан вывод о сопоставимости антигипертензивного действия эплеренона с другими препаратами эналаприл, лозартан, амлодипин и др. Кроме того, E.
Burgess и соавт. Продолжительность наблюдения составила 14 мес. В исследовании также подтверждалась хорошая переносимость препарата [15].
Тому есть доказательства. При необходимости к терапии АГ добавляли гидрохлортиазид или амлодипин. В результате проведенного исследования получены сопоставимые положительные эффекты на снижение АД и регресс ГЛЖ в монотерапии, а совместное применение указанных препаратов привело к более выраженному регрессу ГЛЖ и снижению экскреции альбумина с мочой.
Как уже было отмечено, не только АГ, но и гиперальдостеронемия вносит значимый вклад в развитие поражений органов-мишеней через внеэпителиальные МКР сердца, сосудов, почек. Нефропротективные свойства эплеренона были получены в другом исследовании с участием 268 больных с АГ и диабетической нефропатией. Исследование продолжалось 12 мес.
Можно предположить, что эплеренон, обладая антиальдостероновыми свойствами антифибротическими, антиоксидантными, противовоспалительными и др. Следует отметить, что, несмотря на положительные моменты, связанные с уменьшением альбумин-урии, нет четких доказательств того, что АМКР можно назначать при АГ с хронической болезнью почек ХБП из-за опасности гиперкалиемии. Чтобы разрешить эту проблему, необходимы крупномасштабные исследования для уточнения клинических исходов и безопасной тактики лечения.
Важно, что у разных дженерических препаратов есть различия в инструкции и не все они могут применяться при умеренной почечной недостаточности. Применение эплеренона должно сопровождаться титрацией дозы под контролем креатинина и калия в плазме крови. РАГ часто наблюдается у больных с ожирением, метаболическим синдромом, СД, множественным поражением органов-мишеней, синдромом обструктивного апноэ сна, при вторичных формах АГ.
Тяжелое поражение органов-мишеней выраженная ГЛЖ, особенно ХБП, жесткость и атеросклеротическое поражение крупных артерий способствует развитию резистентности к лечению АГ [19]. Важную роль при РАГ играет клиническая инертность, включающая такие понятия, как «отсутствие интенсификации лечения больных, терапия которых не дала успехов в лечении, основанном на доказательствах». Врачам необходимо всегда учитывать встречаемость сопутствующих заболеваний, которые утяжеляют прогноз [20].
Тактика ведения РАГ согласно рекомендациям РКО 2020 заключается в добавлении спиронолактона к проводимой терапии в дозе 25-50 мг для достижения целевых значений АД, или эплеренона — в дозе 25-50 мг, или других диуретиков, или бисопролола, или доксазозина [19]. Однако с учетом того, что спиронолактон применялся в течение короткого периода, следует в качестве длительной терапии все же отдавать предпочтение эплеренону Иплерон и другие. ХСН и острый инфаркт миокарда.
В литературе подробно освещены процессы адаптации и дез-адаптации ремоделирования сердца у больных с ОИМ и успешной реперфузией или без нее [1, 3, 6, 23]. С современных позиций развитие фиброза рассматривается как главный маркер ХСН и важный показатель миокардиальной гетерогенности, приводящей к диастолической дисфункции, жесткости миокарда и аритмиям. В настоящее время не вызывает сомнения, что альдостерон является ведущим участником развития фиброза и электрического ремоделирования сердца у больных ХСН ишемического генеза.
Именно альдостерон приводит к потере калия и магния, удлиняет QT-интервал, что может приводить к фатальным аритмиям сердца. В связи с этими знаниями о роли гиперальдостеронемии в патогенезе ремоделирования сердца после ОИМ отводится значимая роль блокаде РААС на разных звеньях ее развития. Ранее считалось, что назначения иАПФ или сартанов достаточно для подавления активности альдостерона.
Однако при длительном применении иАПФ стали отмечать эффект ускользания альдостерона независимо от дозы препарата и снижение эффективности самих иАПФ. Имеются данные о локальном синтезе альдостерона в эндотелии, гладкомышечных клетках сосудов и кардиомиоцитах, а блокаторы РААС влияют в основном на его надпочечниковый синтез. Предполагается, что только местно сердечный синтез альдостерона приводит в основном к постинфарктному ремоделированию [6, 10, 19, 23, 24].
Таким образом, ситуация «что бы вы ни дали больному с ХСН, а уровень альдостерона растет» диктует необходимость назначения АМКР, в частности, селективного эплеренона. Основная гипотеза данного РКИ заключалась в оценке способности эплеренона пред-отвращать дезадаптационное ремоделирование и фиброзирование сердца при ОИМ. Эффект терапии не зависел от вмешательств на коронарных сосудах и типов ОИМ.
В исследовании отмечена хорошая переносимость и безопасность проводимой терапии. Установлено, что быстрые эффекты альдостерона играют очень важную роль для постинфарктного ремоделирования сердца. Таким образом, эплеренон способен устранять электрическую нестабильность, что особенно важно при острой стадии развития ИМ.
Были получены достоверные различия в пользу ранней инициации терапией эплереноном по сравнению с поздним назначением после 7 дней от начала ОИМ [25]. Назначение эплеренона в дозе 25-50 мг в сутки приводило к снижению концентрации натрийуретических пептидов BNP и N-терминального фрагмента BNP , обладающих высокой отрицательной прогностической ценностью в диагностике ХСН. На основании проведенных крупных исследований и полученных доказательств место эплеренона при ведении больных ОИМ с ХСН и без нее является лидирующим и жизнесохраняющим.
В двух последних клинических рекомендациях, одобренных Минздравом в 2021 г. Следующее исследование решило важный вопрос о целесообразности применения эплеренона у больных с умеренно выраженной ХСН.
Эплеренон инструкция по применению цена отзывы аналоги таблетки цена аналоги
Эплеренон. Лекарственная форма. таблетки покрытые пленочной оболочкой. Список аналогов Эплеренон в России с таким же составом и действием. Эплеренон-Тева, таблетки покрытые пленочной оболочкой 50мг, 30 шт (Тева Фармасьютикал, ВЕНГРИЯ) купить в Йошкар-Оле по цене 1 113 руб. Эплеренон. Форма выпуска. таблетки покрытые пленочной оболочкой. Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Действующее вещество: эплеренон — 25 мг. Препарат выпускается в форме таблеток покрытых специальной оболочкой, имеющей пленочную структуру. Таблетка состоит из таких компонентов: эплеренон – активное вещество; микрокристаллическая целюлоза; лактозы моногидрат; гипромеллоза; натрия кроскармеллоза.
Препараты, содержащие Эплеренон
Инспра таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 50 мг. Эплеренон. PFIZER (США). 2953 руб. Индапамид таблетки, покрытые оболочкой, 2,5 мг. Инструкция по применению для Эплеренон-Тева, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 30 шт. Состав пленочной оболочки: Опадрай желтый YS-1-12524-A (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400, полисорбат 80, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный). Цена на Эплеренон 50мг, 30 таблеток, покрытых пленочной оболочкой в Москве. Исследование биоэквивалентности исследуемых и эталонных таблеток эплеренона, покрытых пленочной оболочкой, 50 мг у здоровых добровольцев.
Эплеренон - эффективная помощь сосудам
Эспиро 25 мг. Инспра и спиронолактон. Инспра аналоги. Stada 50 мг. Эплеренон препараты. Эспиро таб 25мг 30. Трихопол табл.
Эплетор аналог. Риолма таблетки. Риолма 25 мг аналоги. Риолма таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Риолма таблетки, покрытые пленочной оболочкой цены. Эспиро таб 50мг 30.
Эпленор аналоги. Эплеренон оригинальный препарат. Эплеренон 25 мг торговые названия. Эметрон таблетки. Эплеренон таблетки Фармпроект. Юперио 25мг таблетки.
Риолма аналоги. Риолма 25 мг. Иплерон таб.
В продаже можно найти более дешевые заменители лекарства, которые действуют лучше и обеспечивают стойкую нормализацию давления. При подборе аналогов нужно обращать внимание на состав и дозировки активных компонентов. В аптеках представлены прямые заменители Нолипрела, которые содержат идентичные действующие вещества.
Предполагается, что объем распределения эплеренона и экспозиция пика у пациентов с большей массой тела будут подобны таковым у взрослых с подобной массой тела. Почечная недостаточность. Фармакокинетику эплеренона оценивали у пациентов с разными степенями нарушения почечной функции и у лиц, которые находились на гемодиализе. Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина не выявлено. Эплеренон не выводится при помощи гемодиализа см. Печеночная недостаточность. Фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг исследовали у пациентов с умеренными поражениями печени класс В по классификации Чайлд — Пью и сравнивали с результатами, полученными для пациентов без нарушения функции печени. Поскольку исследований применения эплеренона для лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функций печени не проводили, назначение эплеренона этим пациентам противопоказано см. Сердечная недостаточность. Популяционный анализ фармакокинетики эплеренона свидетельствует, что клиренс эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью не отличается от клиренса этого лекарственного средства у здоровых добровольцев пожилого возраста. Применение: эплеренон можно принимать как с пищей, так и независимо от приема пищи см. Пациенты с сердечной недостаточностью после перенесенного инфаркта миокарда. Рекомендованная поддерживающая доза эплеренона составляет 50 мг 1 раз в сутки. Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и постепенно повышать до целевой дозы 50 мг 1 раз в сутки. Желательно достичь этого уровня дозы за 4 нед, учитывая уровень калия в плазме крови таблица. Лечение эплереноном, как правило, необходимо начинать через 3—14 сут после острого инфаркта миокарда. Лечение пациентов с хронической сердечной недостаточностью II класса по классификации NYHA следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и постепенно повышать до целевой дозы 50 мг 1 раз в сутки. Желательно достичь этого уровня дозы за 4 нед, учитывая уровень калия в плазме крови см. Уровень калия в плазме крови следует определять до начала лечения эплереноном, в 1-ю неделю лечения и через 1 мес после начала терапии или коррекции дозы. При необходимости следует периодически определять уровень калия в плазме крови в течение лечения. После начала лечения дозу лекарственного средства следует корректировать с учетом концентрации калия в плазме крови. Пациенты пожилого возраста. Для лиц пожилого возраста нет необходимости в коррекции начальной дозы лекарственного средства. В связи с возрастным снижением интенсивности функции почек риск развития гиперкалиемии у пациентов пожилого возраста повышается. Риск может дополнительно увеличиваться в случае наличия сопутствующего заболевания, которое сопровождается повышением системной экспозиции лекарственного средства, в частности нарушения функций печени легкой и умеренной степени. Рекомендуется проводить периодический контроль уровня калия в сыворотке крови см. Нарушение функции почек. Пациенты с легким нарушением функции почек не нуждаются в коррекции начальной дозы. Рекомендуется проводить периодический контроль уровня калия в плазме крови см. Для лечения таких пациентов эплеренон следует применять с осторожностью. Эплеренон не выводится из организма при помощи диализа. Нарушение функции печени. Пациентам с легким или умеренным нарушением функции печени не требуется коррекции начальной дозы, однако вследствие повышения уровня системной экспозиции эплеренона этой категории пациентов и особенно лицам пожилого возраста рекомендуется проводить частый и регулярный контроль концентрации калия в сыворотке крови см. Комбинированное применение. В случае одновременного применения со слабыми или умеренными ингибиторами CYP 3A4 например амиодароном, дилтиаземом и верапамилом можно начинать лечение эплереноном с начальной дозы 25 мг 1 раз в сутки. Доза лекарственного средства не должна превышать 25 мг 1 раз в сутки см. Противопоказания: гиперчувствительность к эплеренону или любому из вспомогательных веществ. Печеночная недостаточность тяжелой степени класс С по классификации Чайлд — Пью.
Инфаркт миокарда Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг 1 раз в сутки через 4 недели с учетом содержания калия в сыворотке крови см. Рекомендуемая поддерживающая доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки. Хроническая сердечная недостаточность II ФК по классификации NYНА Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг 1 раз в сутки через 4 недели с учетом содержания калия в сыворотке крови см. Максимальная суточная доза составляет 50 мг. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста Коррекции начальной дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. Пациенты с нарушением функции почек Коррекции начальной дозы у пациентов с легкой степенью нарушения функции почек не требуется. Степень гиперкалиемии увеличивается при ухудшении функции почек. Рекомендуется периодически определять содержание калия в сыворотке крови см. Следует с осторожностью применять препарат Эплеренон у таких пациентов см. Пациенты с нарушением функции печени Коррекции начальной дозы у пациентов с нарушениями функции печени от легкой до умеренной степени тяжести не требуется. Учитывая увеличение концентрации эплеренона у таких пациентов, рекомендуется регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови, особенно у пациентов пожилого возраста см. Применение препарата Эплеренон у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано см. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Особые указания Гиперкалиемия При лечении эплереноном может развиться гиперкалиемия, которая обусловлена его механизмом действия. В начале лечения и при изменении дозы препарата у всех пациентов следует контролировать содержание калия в сыворотке крови. В дальнейшем периодический контроль содержания калия в сыворотке крови рекомендуется проводить пациентам с повышенным риском развития гиперкалиемии, например, пациентам пожилого возраста, пациентам с почечной недостаточностью см.
Акции бонусной программы
- Механизм действия, состав и форма выпуска
- Эплеренон, Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
- Эплеренон 50 инструкция цена
- Короткий срок годности