Суматриптан: инструкция, показания и противопоказания, цены и заказ в аптеках, способ применения и дозы, побочные действия, взаимодействие в Энциклопедии лекарств РЛС. Действие препарата значительно слабее, чем у «Суматриптана», но при этом он имеет значительно меньше побочных эффектов.
Суматриптан
Метаболизм Главный метаболит, индолуксусный аналог суматриптана, выводится, преимущественно, с мочой, в виде свободной кислоты и глюкуронида. Этот метаболит не обладает активностью по отношению к 5-HT1 и 5-НТ2-серотониновым рецепторам. Второстепенные метаболиты суматриптана не обнаружены. Выведение Период полувыведения составляет приблизительно 2 ч. Суматриптан метаболизируется под действием моноаминоксидазы А. Особые группы пациентов Пациенты с нарушением функции печени Вследствие снижения пресистемного клиренса суматриптана у пациентов с нарушением функции печени повышается содержание суматриптана в плазме крови. Пожилые пациенты Фармакокинетика у пациентов старше 65 лет значимо не отличается от таковой у пациентов более молодого возраста. Показания: Купирование острых приступов мигрени с аурой или без нее, включая приступы менструально-ассоциированной мигрени. Суматриптан следует применять только у пациентов с установленным диагнозом мигрень.
Противопоказания: Гиперчувствительность к суматриптану или любому из вспомогательных веществ препарата; Гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая формы мигрени. С осторожностью: Контролируемая артериальная гипертензия легкой степени; заболевания, при которых могут изменяться всасывание, метаболизм или выведение этого препарата например, нарушение функции почек или печени ; эпилепсия в том числе любые состояния со снижением порога судорожной готовности ; у пациентов с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам прием суматриптана может вызвать аллергические реакции, выраженность которых варьируется от кожных проявлений до анафилаксии. Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако следует соблюдать осторожность при назначении суматриптана таким пациентам. Беременность и лактация: Беременность Пострегистрационное применение препаратов, содержащих суматриптан , описано более чем у 1000 женщин в I триместре беременности. Несмотря на недостаточность сведений для составления однозначного заключения данные не предполагают увеличение риска врожденных аномалий развития. Оценка экспериментальных исследований на животных не показала прямого тератогенного или неблагоприятного влияния на пренатальное и постнатальное развитие. Однако у кроликов наблюдалось влияние на эмбрио-фетальную жизнеспособность. Применение суматриптана возможно, если ожидаемая польза для матери будет превышать возможные риски для плода.
Период грудного вскармливания Было показано, что после подкожного введения, суматриптан проникает в грудное молоко. Во избежание отрицательного воздействия на ребенка, следует прекратить грудное вскармливание во время применения суматриптана и в течение 12 ч после окончания его применения, в течение этого периода грудное молоко должно своевременно сцеживаться. Способ применения и дозы: Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой. Взрослые Суматриптан применяется для интермиттирующей терапии приступов мигрени. Препарат не следует применять в профилактических целях. Лечение суматриптаном следует начинать как можно раньше после возникновения приступа мигрени, но препарат одинаково эффективен на любой стадии приступа. Рекомендованная доза препарата Суматриптан - 50 мг, в некоторых случаях доза может быть увеличена до 100 мг. В течение любого 24 ч периода максимальная доза препарата Суматриптан не должна превышать 300 мг.
Если пациент почувствовал улучшение после первой дозы, а затем симптомы возобновились, можно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч, при условии соблюдения минимального временного интервала, равного двум часам, между двумя дозами. Если у пациента первая доза суматриптана не оказала эффекта, вторую дозу препарата для купирования этого же приступа мигрени применять не следует. В этом случае может применяться парацетамол , ацетилсалициловая кислота или нестероидные противовоспалительные препараты. Суматриптан может быть принят для купирования последующих приступов. Суматриптан рекомендуется применять в качестве монотерапии мигрени, не следует применять суматриптан одновременно с эрготамином или его производными включая метисергид.
Войти в личный кабинет Регистрация очень простая! Если Вы ещё не регистрировались у нас, то Вы можете сделать это прямо сейчас очень легко и быстро, для регистрации нужно указать только электронную почту и ничего более! Если Вы часто используете наш поиск или ищите много препаратов, то, пожалуйста, зарегистрируйтесь и более Вам не придётся вводить код с картинки. Размещение информации с сайта lek-info.
Прием суматриптана одинаково эффективен на любой стадии приступа мигрени. Препарат применяют внутрь, проглатывая таблетку целиком и запивая водой. Рекомендуемая доза составляет 50 мг 1 таблетка. Некоторым пациентам может потребоваться более высокая доза - 100 мг. Если после приема первой дозы приступ мигрени не купируется, вторую дозу препарата для купирования этого же приступа мигрени принимать не следует. В таких случаях для купирования приступа можно применять парацетамол, ацетилсалициловую кислоту или нестероидные противовоспалительные средства. Однако суматрипган можно применять для купирования последующих приступов мигрени. Если пациент почувствовал улучшение после первой дозы препарата, а затем симптомы возобновились, то в течение следующих 24 ч можно принять вторую дозу. При этом максимальная доза суматриптана не должна превышать 300 мг в течение 24-часового периода. Суматриптан можно применять не раньше, чем через 24 ч после приема препаратов, содержащих эрготамин: и наоборот, препараты, содержащие эрготамин. Пациенты пожилого возраста. Опыт применения суматриптана у пациентов старше 65 лез ограничен. Фармакокинетика у пациентов данной популяции значимо не отличается от таковой у пациентов более молодого возраста, но до тех пор. Пациенты с печеночной недостаточностью. У пациентов с печеночной недостаточностью дозы должны быть ниже 25-50 мг. Противопоказания Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата. Гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая формы мигрени. Ишемическая болезнь сердца ИБС в том числе инфаркт миокарда, постинфарктный кардиосклероз, стенокардия Принцметала , а также наличие симптомов, позволяющих предположить наличие ИБС. Окклюзионные заболевания периферических сосудов. Инсульт или транзиторная ишемическая атака в т. Неконтролируемая артериальная гипертензия. Прием одновременно с эрготамином или его производными включая метисергид. Применение ингибиторов моноаминооксидазы МАО или ранее, чем через 2 недели после отмены этих препаратов. Возраст до 18 лет и старше 65 лет безопасность и эффективность суматриптана не установлена.
Это специфические анальгетики, устраняющие не только головную боль, но и сопутствующие мигрень симптомы: тошноту, головокружение, светобоязнь. Триптаны успешно справляются с дискомфортом там, где не помогают обычные таблетки, и могут употребляться разными возрастными группами. Единственными минусами нового лекарства можно назвать относительно высокую цену и необходимость поиска подходящего вида отдельному пациенту. Эффективность воздействия того или иного триптана зависит от возраста человека, вида мигрени, анамнеза и индивидуальной переносимости. Поэтому подбирать триптан самостоятельно не рекомендуется. Лучше проконсультироваться с лечащим врачом. Название Особенности 2,5 мг не более 15 мг в сутки Препарат начинает действовать уже через 20 минут после приема и эффективен при любых видах мигрени, в том числе при менструальной. Безвреден для беременных и кормящих женщин, можно сочетать с анальгезирующими средствами 50 мг не более 300 мг в сутки Наиболее изученная категория лекарственных средств, которая выпускается в разных формах таблетки, спрей, ректальные суппозитории. Действие проявляется уже через 15-30 минут, причем наиболее эффективным считается спрей. При приеме средства необходимо исключить все средства, в составе которых есть эрготамин 40 мг не более 160 мг в сутки Обладает минимальным количеством побочных эффектов, а результат проявляется примерно через полчаса после приема.
Please wait while your request is being verified...
Первый препарат — суматриптан был открыт в 1972 году, однако его применение на практике началось только с 1990-х гг. Он показал хорошую эффективность благодаря влиянию. Суматриптан можно применять не раньше, чем через 24 часа после приема препаратов, содержащих эрготамин, или других триптанов/агонистов 5-Н1| -серотониновых рецепторов. Если суматриптана нет, а мигрень есть, такая комбинация в 50% случаев способна помочь облегчить состояние. 5 дней после менструального цикла. Один из самых хороших суматриптанов в экономичной упаковке на 10 таблеток. Суматриптан Элетриптан Золмитриптан.
Суматриптан-OBL : инструкция по применению
Такой вариант я посчитала неэффективным и не дешевым, кстати. Единственный большой плюс - одна врач научила меня, что обязательно нужно отслеживать триггеры возникновения мигрени и действовать на опережение или избегать их. Триггеров в моем случае достаточно много. Может, кому-то поможет мой список: -Смена погоды. Было солнышко, а сейчас внезапно набежали тучи и бахнет гроза? Отлично, в голове сейчас тоже бахнет! Особенно плохо приходится осенью и весной. Прогноз погоды на ближайшие 2-3 дня помогает быть готовой и успеть принять меры. Мигрень в этом случае обычно надвигается медленно, как правило есть длительная аура - начинается с сильной раздражительности, легкого головокружения или незначительного ухудшения зрения. Вполне можно успеть поймать симптомы и принять таблетку. Реакция почти мгновенная.
Например, тяжело переношу офисные лампы дневного света, яркий солнечный свет. Здесь спасают выкрученные лампочки над рабочим столом и солнечные очки. Реакция как с погодой, начинается с ауры - легкая головная боль, ухудшение зрения, "засвеченность" перед глазами. Предугадать и выпить таблетку легко. Сильная ссора или любая эмоциональная встряска дает быструю и однозначную реакцию. Хмуриться, щуриться, корчить рожи или плакать дольше 3-5 минут тоже нельзя. Реакция очень быстрая. Знаю, что у многих есть определенные продукты, вызывающие приступ. У меня конкретно эти. Читала статьи о том, что самая "опасная" еда для мигренозников это ферментированные продукты: сыр, кисломолочка, вино и т.
Этот метаболит не обладает активностью по отношению к 5-НТ1 и 5-НТ2-серотониновым рецепторам. Второстепенные метаболиты суматриптана не обнаружены. Выведение Период полувыведения составляет приблизительно 2 ч. Суматриптан метаболизируется под действием моноаминоксидазы А. Рецепторы 5-НТ1D расположены, главным образом, в краниальных кровеносных сосудах головного мозга, и их стимуляция приводит к сужению этих сосудов. У животных суматриптан избирательно действует на вазоконстрикцию ветвей сонной артерии, не влияя на кровоток в сосудах головного мозга. Кроме того, доклинические данные позволяют судить о том, что суматриптан снижает чувствительность тройничного нерва. Оба эти эффекта могут лежать в основе противомигренозного действия суматриптана. Суматриптан эффективен при лечении менструальной мигрени, то есть мигрени без ауры, которая возникает за 3 дня до - 5 дней после менструального цикла.
Голову необходимо по-прежнему держать прямо. Далее пациенту следует сделать спокойный вдох через носовую полость, а за затем выдох — через рот на протяжении 10-20 секунд. При этом не рекомендуется дышать слишком глубоко. После того как процедура впрыскивания препарата будет завершена, человек может ощутить присутствие влаги в носу, а также слабого привкуса.
Данные ощущения не опасны для здоровья и очень быстро проходят самопроизвольно. После однократного применения дозатор можно выбросить. Особые указания при использовании Препарат «Суматриптан Тева», отзывы о котором в большей степени носят положительный характер, следует с особой осторожностью принимать водителям транспортных средств, а также тем, кто занимается опасными видами деятельности, что требуют повышенной скорости реакций и особого внимания. Побочные явления Может ли спровоцировать появление побочных эффектов медикамент «Суматриптан»?
Препараты такого типа могут поспособствовать развитию довольно большого количества негативных явлений. Рассмотрим их более подробно: Система кровообращения человека. Со стороны данной системы у пациента может наблюдаться пониженное артериальное давление, инфаркт миокарда, временно повышенное артериальное давление как правило, вскоре после приема , учащенное сердцебиение, брадикардия, тахикардия, а в отдельных случаях и аритмия, спазмы коронарных артерий, преходящие изменения ЭКГ, синдром Рейно. Нервная система и органы чувств.
После принятия препарата у человека могут возникать усталость, головокружение, слабость и сонливость. В некоторых случаях препарат вызывает диплопию, судорожные приступы, появление мельканий мушек перед глазами, нистагму, снижение остроты зрения, скотому и частично преходящую потерю зрения. Пищеварительный тракт. Со стороны пищеварения у больного нередко наблюдается рвота, дисфагия, тошнота, а также увеличение незначительное активности ферментов печени, неприятные ощущения в животе и ишемический колит.
После приема медикамента некоторые пациенты отмечают появление кожного зуда, сыпи, крапивницы и эритемы. Также наблюдается анафилаксия, ощущение жары, покалывания и боли в голове, тяжесть, давление, приливы крови к лицу и миалгия. При интраназальном введении препарата могут возникать местные реакции в виде легкого транзиторного ощущения раздражения или жжения в глотке и носовой полости, а также носовое кровотечение. Взаимодействие с иными лекарственными препаратами Как влияют другие медикаменты на эффективность и воздействие препарата «Суматриптан»?
Инструкция, отзывы специалистов на этот счет содержат в себе следующую информацию.
Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако следует соблюдать осторожность при применении суматриптана у таких пациентов. Доступны данные пострегистрационного наблюдения более чем 1000 женщин, принимавших суматриптан во время I триместра беременности. В связи с недостаточным объемом информации окончательные выводы и повышении риска врожденных пороков делать преждевременно. Оценка экспериментальных исследований на животных не показала прямого тератогенного или неблагоприятного влияния на пренатальное и постнатальное развитие. Однако у кроликов наблюдалось влияние на жизнеспособность эмбриона и плода.
Препараты триптаны от мигрени
Суматриптан. Инструкция: общее описание, состав, фармакологические свойства, фармакокинетика, показания, противопоказания, с осторожностью, беременность и грудное. Попробуйте суматриптан от фирмы Тева, оооочень по разному действуют вещества от разных производителей, при том ещё и индивидуально, но суматриптан Тева. В клинических исследованиях и до настоящего времени суматриптан рассматривается как «золотой стандарт» специфического лечения приступов мигрени. Описание лекарственного препарата Суматриптан (Sumatriptan). Екатерина, пульсирующая боль в височных долях верхней части головы, после приема суматриптана обычно отпускает, в этот раз боль затихла.
Суматриптан : инструкция по применению
При этом переносимость обоих препаратов была одинаковой [25]. Попробуйте сервис подбора литературы. В результаты мета-анализа J. Он состоял из двух систематических обзоров, выполненных в параллели: один был посвящен эффективности 28 исследований с 45 осями активной терапии , другой - переносимости 35 исследований с 52 осями активной терапии. По их данным, ризатриптан 10 мг у большего количества пациентов приводил к полному обезболиванию спустя 2 часа лечения по сравнению с суматриптаном 100 мг при этом переносимость обоих препаратов была одинаковой [26]. Bussone, D. МсСаггоУ и др. В связи с этим они выполнили ретроспективный подгрупповой анализ данных из 5 рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых исследований, в которых пероральный ризатриптан прямо сравнивался с другими пероральными триптанами в отношении острой терапии умеренных и тяжелых мигренозных атак. Выраженность функциональных нарушений оценивали по 4-категори-альной шкале: «нормальная функция», «легко нарушена», «тяжело нарушена», «требуется нахождение в постели». Эти результаты были получены на основе анализа 772 мигренозных атак [8].
В мета-анализе, проведенном J. Belsey, оценивалось соотношение «затраты - эффективность» пероральных триптанов для шести стран: США, Великобритании, Канады, 1ермании, Италии и Нидерландов. В итоге было выяснено, что при приеме ризатриптана в дозе 10 мг затраты на приобретение препарата были самыми низкими во всех шести проанализированных странах в расчете на 1 пациента, у которого боль полностью была купирована спустя 2 часа после начала лечения [26]. В дополнение к этому в фармакоэко-номических обзорах приводятся сведения о том, что соотношение «затраты - эффективность» у ризатриптана лучше по сравнению с эрготамином или кофеином и НПВС или анальгетиками [27]. Данные P. Goldstein и соавт. Pascual и соавт. Bussone и соавт. Lipton, J.
Pascual и др. Открытые исследования также показали, что ризатриптан в дозировке 10 мг более эффективно купирует мигренозную боль по сравнению с пероральным приемом суматриптана в дозе 50 мг [28, 29]. В небольшом одноцентровом исследовании сравнили применение риза-триптана 10 мг и суматриптана 100 мг у пациентов с множественными мигре-нозными атаками. Сокращения: N - наратриптан; R - ризатриптан; S -суматриптан; Z - zolmitriptan. На основании объединенных данных двух долгосрочных открытых исследований установлено, что таблетки ризатриптана 5 мг оказались более эффективными для достижения 2-часового обезболивания и отсутствия рецидивов, чем стандартное лечение в первую очередь, ибупрофен, су-матриптан, золмитриптан и аспирин-ацета-минофен-кофеин у подростков в возрасте 12-17 лет [31]. Однако в 2 рандомизированных двойных слепых исследованиях с одной атакой у пациентов подросткового возраста ризатриптан в таблетках по 5 мг значительно не отличался от плацебо для облегчения или избавления от боли через 2 часа [31, 32]. Winner и соавт. Visser и соавт. Однако следует учитывать те особенности, которые пациенты и врачи считают наиболее важными при лечении мигрени.
Исследования показали, что как для врачей, так и для пациентов особенно важна быстрота достижения обезболивающего эффекта, хотя и другие факторы могут иметь значение [34]. Проект TRIPSTAR, объединивший данные о предпочтениях того или иного метода лечения, о которых сообщают больные и врачи, был разработан, чтобы помочь специалистам выбирать перораль-ные триптаны так, чтобы они наилучшим образом соответствовали потребностям пациентов. Данные мета-анализа оценили с помощью многофакторной модели принятия решения «Метод предпочтения заказа по сходству с идеальным решением» TOPSIS , которая рассматривает характеристики триптанов в соответствии с сообщенными пациентом и врачом предпочтениями в лечении.
Терапевтический эффект суматриптана обусловлен, по-видимому, двумя механизмами: вещество возбуждает серотониновые 5-HT1-рецепторы гладких мышц сосудов системы сонных артерий и вызывает их сужение.
Сонные артерии снабжают кровью ткани головы, в т. Кроме того, суматриптан активирует рецепторы окончаний афферентных волокон тройничного нерва в твердой мозговой оболочке, в результате уменьшается выделение сенсорных нейропептидов. Суматриптан плохо проникает через ГЭБ и согласно данным экспериментов не обладает собственно болеутоляющими свойствами. Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 3 мг, тальк - 1 мг, титана диоксид - 0. Дозировка Для купирования приступа мигрени для приема внутрь доза составляет 100 мг однократно; иногда эффективной может быть доза менее 100 мг; в случае возобновления приступа возможен повторный прием, при этом суточная доза не должна превышать 300 мг. Взаимодействие При одновременном применении с солями лития описаны случаи развития серотонинового синдрома. При одновременном применении с моклобемидом повышается биодоступность моклобемида при отсутствии клинических проявлений.
При одновременном применении с ризатриптаном возникает риск аддитивной гиперстимуляции серотониновых 5-HT1-рецепторов; с эрготамином - возможно развитие спазма сосудов.
В одной таблетке 100 мг содержится: активное вещество: суматриптан суматриптана сукцинат 100,00 мг 140,00 мг ; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 140,00 мг, кроскармеллоза натрия 3,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 13,50 мг, кремния диоксид коллоидный 0,50 мг, магния стеарат 3,00 мг; оболочка Опадрай II 33G28707 белый гипромеллоза Е 464 4,0000 мг, титана диоксид Е 171 2,4000 мг, лактозы моногидрат 2,2000 мг, макрогол-3000 0,8000 мг, триацетин 0,6000 мг. Описание Таблетки 50 мг:таблетки, покрытые пленочной оболочкой от розового с желтоватым оттенком до розового цвета, овальной формы с разделительной риской с обеих сторон. На одной из сторон - гравировка «5» и «0». На поперечном разрезе - ядро белого или почти белого цвета. Таблетки 100 мг:таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальной формы. На одной из сторон - гравировка «100». Фармакотерапевтическая группа: Фармакологические свойства Фармакодинамика Суматриптан является специфическим селективным агонистом 5НТ1D-серотониновых рецепторов 5-гидрокситриптамин-1 подобных , расположенных преимущественно в кровеносных сосудах головного мозга. Стимуляция 5НТ1D -серотониновых рецепторов приводит к сужению сосудов.
В экспериментальных исследованиях показано, что суматриптан вызывает избирательное сужение сонных артерий, которые снабжают кровью экстракраниальные и интракраниальные ткани, в т. Также экспериментально установлено, что суматриптан подавляет активность рецепторов окончаний афферентных волокон тройничного нерва. Устраняет ассоциированную с мигренозным приступом тошноту и светобоязнь. Фармакокинетика Всасывание. Суматриптан метаболизируется путем окисления при участии моноаминооксидазы МАО преимущественно изофермента А с образованием метаболитов, основным из которых является индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении 5HT1- и 5НТ2-серотониновых рецепторов, и его глюкуронид. Период полувыведения составляет 2-2,5 ч. Показания к применению Мигрень для купирования приступов, с аурой или без нее. Противопоказания Повышенная чувствительность к суматриптану или другим компонентам препарата; гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая формы мигрени; ишемическая болезнь сердца ИБС в т. С осторожностью Эпилепсия в т.
Применение во время беременности и в период кормления грудью Несмотря на то, что данные о безопасности, полученные при применении суматриптана у 1000 женщин в I триместре беременности, не содержат достаточной информации, нет оснований, чтобы сделать окончательные выводы о риске развития врожденных пороков у плода. Применение суматриптана при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
После инъекции суматриптана или таблеток могут произойти серьезные сердечные события, в том числе смертельные. Активируя данные рецепторы в системе сонных артерий, он вызывает их сужение arteria basilaris , базилярная артерия , не влияя на мозговой кровоток. Их дилатация и отёк считаются причиной мигрени. Помимо этого, он ингибирует активность тройничного нерва. Фармакокинетика [ править править код ] Довольно быстро всасывается как при интраназальном, так и при пероральном приеме.
Достигает Cmax через 2,5 часа при приеме внутрь, при интраназальном, через 1,5 часа. Метаболизируется с участием моноаминоксидазы , основные метаболиты индолоуксусный аналог суматриптана и его глюкуронид.
ГРЛС Рег. № ЛП-003957
Большое значение в предупреждении приступов мигрени имеет изменение образа жизни, направленное на исключение или ослабление факторов, которые провоцируют мигрень [6]. Для лечения приступа мигрени используют препараты с неспецифическим механизмом действия нестероидные противовоспалительные средства НПВС , простые и комбинированные анальгетики и препараты со специфическим, противомигренозным механизмом действия триптаны, эрготамин, дигидроэрготамин [4]. Среди причин неэффективности терапии приступа мигрени -- применение обезболивающих препаратов, обладающих низкой клинической эффективностью; прием недостаточных, неадекватных доз препаратов [8, 9]. Доказано превосходство триптанов над обезболивающими препаратами других фармакологических групп [9]. Однако как показывают результаты статистических исследований и практические наблюдения пациенты по-прежнему отдают предпочтение безрецептурным анальгетикам, чья эффективность значимо уступает эффективности триптанов в терапии приступа мигрени [9].
Под нашим наблюдением находится 40 пациентов с мигренью. В дальнейшем они стали эффективно купировать приступы мигрени, используя триптаны. Полученные данные отражают низкую информированность пациентов, страдающих мигренью, о возможности применения триптанов в период приступа мигрени. Становится очевидной необходимость более широкого распространения в России образовательных программ и школ для пациентов с мигренью, а также образовательных программ по лечению и диагностике мигрени для врачей.
По мнению пациентов, главные качества, которыми должен обладать препарат для купирования приступа мигрени, - клинически значимый обезболивающий эффект, быстрое его наступление и стойкость отсутствие рецидива мигрени в течение 24 ч от момента приема препарата [7, 11]. С точки зрения самих пациентов, триптаны, в частности элетриптан, в высокой степени удовлетворяют данным критериям [11]. Триптаны в терапии приступов мигрени Триптаны - специфические противомигренозные препараты, обладающие селективным агонистическим действием на серотониновые 5-HT 1b-, 1d-, 1f-рецепторы. В стенке сосудов мозговых оболочек находятся 5-HT 1b-рецепторы.
Воздействие триптанов на данные рецепторы вызывает сужение расширенных во время приступа мигрени сосудов и уменьшает периваскулярное нейрогенное воспаление. На пресинаптических окончаниях волокон тройничного нерва расположены 5-HT 1d- и 1f-рецепторы, активация которых препятствует выделению вазоактивных белков, расширяющих сосуды [8, 12]. Триптаны применяются для купирования приступов мигрени и не должны использоваться для терапии других видов головной боли, за исключением кластерной головной боли [13]. На сегодняшний день существует 7 видов триптанов: суматриптан, золмитриптан, наратриптан, ризатриптан, алмотриптан, элетриптан и фроватриптан [13].
Эффективность триптанов была доказана в крупных плацебо-контролируемых исследованиях и имеет самый высокий уровень доказательности для терапии приступа мигрени [13-15]. По данным метаанализа 53 рандомизированных исследований, где изучалась эффективность пероральных форм триптанов, самой высокой клинической эффективностью обладают 80 мг элетриптана, 10 мг ризатриптана и 12,5 мг алмотриптана [14]. В нашей стране зарегистрировано 5 триптанов: суматриптан, золмитриптан, наратриптан, элетриптан и фроватриптан. Принципы применения триптанов 1 Показания к назначению.
Триптаны предназначены для купирования приступов мигрени с аурой и без ауры, а также могут применяться для купирования кластерной головной боли [13]. Триптаны рекомендуются для терапии приступов мигрени с умеренной или сильной выраженностью головной боли или при любой выраженности головной боли в случае неэффективности других безрецептурных обезболивающих препаратов [5]. Триптаны можно применять в любой момент приступа мигрени [13]. Однако эффективность терапии триптанами значительно выше при их раннем применении - в течение 30 мин от момента развития головной боли [8].
Клиническая эффективность триптанов достоверно выше при их приеме на стадии слабой головной боли, чем на стадии умеренной и сильной головной боли [2]. Результаты ряда рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых исследований показывают, что сам факт приема триптана при низкой интенсивности боли имеет большее значение в эффективности терапии, чем время между появлением головной боли и моментом приема препарата [2]. Данная стратегия - прием триптана на стадии слабой головной боли -- позволяет снизить частоту приема повторных доз триптана и дополнительных обезболивающих препаратов, а также количество посещений врача и вызовов скорой помощи, что, несомненно, имеет большое экономическое значение [2]. С точки зрения безопасности триптаны не следует применять в течение ауры [13].
Это связано с тем, что в фазу мигренозной ауры происходит сужение мозговых сосудов, которое может усиливаться за счет вазоконстрикторного действия триптанов [8]. Однако результаты проведенных исследований продемонстрировали тот факт, что прием триптанов в фазу ауры до развития головной боли безопасен, но не эффективен в терапии мигрени [13, 18, 19]. Частая причина отказа пациентов от определенных обезболивающих препаратов, в частности триптанов -- это применение неадекватной, недостаточной дозы препарата [2]. Каждый триптан имеет определенные, доказательно эффективные дозы.
Так, для пероральных форм препаратов адекватными терапевтическими дозами считаются следующие: 25-100 мг для суматриптана, 2,5-5 мг для золмитриптана, 2,5 мг для наратриптана, 10 мг для ризатриптана, 12,5 для алмотриптана, 20--80 мг для элетриптана и 2,5 мг для фроватриптана [13]. Выраженные тошнота и рвота могут препятствовать пероральному приему препаратов и снижать их всасываемость в кишечнике. В данном случае целесообразно использование особых форм триптанов растворов для подкожных введений, назальных спреев и ректальных суппозиториев и противорвотных средств метоклопрамид, домперидон [13]. В нашей стране зарегистрирован суматриптан в форме назального спрея и ректальных суппозиториев.
Одна из распространенных проблем в терапии приступа мигрени - его рецидив в течение 24 ч после эффективного купирования [13]. Прием второй дозы триптана оказывается эффективным в большинстве случаев [20]. Вторую дозу триптана рекомендуется применять не ранее, чем через 2 ч от приема первой [11]. Считается, что в случае абсолютной неэффективности первой дозы триптана, прием его второй дозы нецелесообразен [13].
Имеются данные об эффективности комбинации триптана с НПВС суматриптана с напроксеном , которая снижает риск рецидива головной боли [21]. Эффективность и безопасность всех триптанов подтверждена результатами рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых исследований [22]. Важно отметить, что пациенты могут не отвечать на одни триптаны и получать эффект от других триптанов [13, 22, 23].
Кожные проявления сыпь, крапивница, зуд, эритема ; в редких случаях - анафилаксия. Местные симптомы при интраназальном применении. Interaction При одновременном приеме с эрготамином и эрготаминсодержащими ЛС отмечался длительный спазм сосудов суматриптан можно назначать не раньше, чем через 24 ч после приема препаратов, содержащих эрготамин, а препараты, содержащие эрготамин, можно назначать не раньше, чем через 6 ч после приема суматриптана. Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО их одновременное применение противопоказано.
Возможно взаимодействие между суматриптаном и препаратами из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина СИОЗС. Не отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этиловым спиртом. Overdose Лечение. Наблюдение за состоянием пациента не менее 10 при необходимости - поддерживающая терапия. Нет данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме. Method of drug use and dosage Внутрь, интраназально, взрослым 18 лет и старше. Внутрь - 50 мг при необходимости 100 мг.
Интраназально - 20 мг 1 доза в одну ноздрю. Повторное введение возможно с интервалом не менее 2 Максимальная суточная доза при приеме внутрь - 300 мг, при интраназальном применении - 2 дозы по 20 мг.
Выведение Период полувыведения составляет приблизительно 2 ч. Суматриптан метаболизируется под действием моноаминоксидазы А.
Особые группы пациентов Пациенты с нарушением функции печени Вследствие снижения пресистемного клиренса суматриптана у пациентов с нарушением функции печени повышается содержание суматриптана в плазме крови. Пожилые пациенты Фармакокинетика у пациентов старше 65 лет значимо не отличается от таковой у пациентов более молодого возраста. Показания: Купирование острых приступов мигрени с аурой или без нее, включая приступы менструально-ассоциированной мигрени. Суматриптан следует применять только у пациентов с установленным диагнозом мигрень.
Противопоказания: Гиперчувствительность к суматриптану или любому из вспомогательных веществ препарата; Гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая формы мигрени. С осторожностью: Контролируемая артериальная гипертензия легкой степени; заболевания, при которых могут изменяться всасывание, метаболизм или выведение этого препарата например, нарушение функции почек или печени ; эпилепсия в том числе любые состояния со снижением порога судорожной готовности ; у пациентов с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам прием суматриптана может вызвать аллергические реакции, выраженность которых варьируется от кожных проявлений до анафилаксии. Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако следует соблюдать осторожность при назначении суматриптана таким пациентам. Беременность и лактация: Беременность Пострегистрационное применение препаратов, содержащих суматриптан , описано более чем у 1000 женщин в I триместре беременности.
Несмотря на недостаточность сведений для составления однозначного заключения данные не предполагают увеличение риска врожденных аномалий развития. Оценка экспериментальных исследований на животных не показала прямого тератогенного или неблагоприятного влияния на пренатальное и постнатальное развитие. Однако у кроликов наблюдалось влияние на эмбрио-фетальную жизнеспособность. Применение суматриптана возможно, если ожидаемая польза для матери будет превышать возможные риски для плода.
Период грудного вскармливания Было показано, что после подкожного введения, суматриптан проникает в грудное молоко. Во избежание отрицательного воздействия на ребенка, следует прекратить грудное вскармливание во время применения суматриптана и в течение 12 ч после окончания его применения, в течение этого периода грудное молоко должно своевременно сцеживаться. Способ применения и дозы: Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой. Взрослые Суматриптан применяется для интермиттирующей терапии приступов мигрени.
Препарат не следует применять в профилактических целях. Лечение суматриптаном следует начинать как можно раньше после возникновения приступа мигрени, но препарат одинаково эффективен на любой стадии приступа. Рекомендованная доза препарата Суматриптан - 50 мг, в некоторых случаях доза может быть увеличена до 100 мг. В течение любого 24 ч периода максимальная доза препарата Суматриптан не должна превышать 300 мг.
Если пациент почувствовал улучшение после первой дозы, а затем симптомы возобновились, можно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч, при условии соблюдения минимального временного интервала, равного двум часам, между двумя дозами. Если у пациента первая доза суматриптана не оказала эффекта, вторую дозу препарата для купирования этого же приступа мигрени применять не следует. В этом случае может применяться парацетамол , ацетилсалициловая кислота или нестероидные противовоспалительные препараты. Суматриптан может быть принят для купирования последующих приступов.
Суматриптан рекомендуется применять в качестве монотерапии мигрени, не следует применять суматриптан одновременно с эрготамином или его производными включая метисергид. Пациентам с нарушением функции печени: рекомендованная доза - 50 мг. Дети Эффективность и безопасность суматриптана у детей в возрасте менее 10 лет не изучались. Нет доступных клинических данных для этой возрастной группы.
По беременным женщинам данных недостаточно. Безопасен ли для них суматриптан, не установлено. Экскретируется ли он в грудное молоко, тоже неясно. От степени расширения церебральных сосудов зависит тяжесть головных болей при мигрени.
Серотонинергические рецепторы кровеносных сосудов регулируют их сужение. Подкожная инъекция 6 мг суматриптана вызвала инсульт у пациента с тромбозом сагиттального синуса твердой мозговой оболочки. Рецепторы церебральных артерий относятся в основном к подклассу 5-НТ1. На височных артериях находятся 5-НТ2-рецепторы.
Суматриптан как 5-НТ-агонист был разработан для стимуляции серотониновых рецепторов кровеносных сосудов, которая, приводя к перераспределению кровотока в головном мозге, облегчала бы некоторые типы головной боли. Случаев передозировки суматриптана известно немного. В одном сообщении отмечается сильное чувство жжения в лобной области, которое прошло спонтанно за 90 мес. Наиболее распространенный побочный эффект — неприятный вкус во рту или реакция в месте инъекции.
В большинстве своем отрицательные последствия незначительные и исчезают в течение 30 мин. К июню 1992 г. Комитет по безопасности медикаментов рассмотрел 34 сообщения о боли в груди после применения суматриптана. Нидерландский центр мониторинга отрицательных ятрогенных реакций также получил данные по 12 сходным случаям, главным образом после перорального приема этого лекарства.
Суматриптан : инструкция по применению
Суматриптан устраняет ассоциированную с мигренозным приступом тошноту и светобоязнь. Состав Фармакодинамика Показания С осторожностью Противопоказания Способ применения и дозы Инструкция по использованию препарата Побочные эффекты Форма выпуска / дозировка. В клинических исследованиях и до настоящего времени суматриптан рассматривается как «золотой стандарт» специфического лечения приступов мигрени.