Аторвастатин отечественный препарат 3 поколения, осторожно, разрушает не только печень, но и мозг. Самый радикальный способ избавиться от побочных эффектов – отказаться от статинов. Инструкция по применению препарата Аторвастатин, состав, показания и противопоказания. В статье рассмотрены показания к применению и механизм действия препарата аторвастатин, применяемого в терапии атеросклеротических заболеваний сердечно-сосудистой системы.
К вопросу о безопасности статинов. Факты, комментарии
По факту тяжелые побочные эффекты затронули менее 2% больных. У самых популярных лекарств, которыми многие миллионы сердечников снижают холестерин, обнаружен новый и серьезный побочный эффект. Или побочные эффекты такие, что приходится бросить прием препарата. Их эффективность и количество побочных эффектов зависит от принадлежности конкретного лекарства к определённому поколению. Побочные эффекты: Подобно всем лекарственным препаратам, препарат Аторвастатин может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Как правильно принимать статины от холестерина
Также они имеют одинаковые побочные действия, но Симвастатин стоит намного дешевле Аторвастатина, поэтому по ценовому фактору Симвастатин является более лучшим выбором. У пациентов, получавших препарат Аторвастатин-СЗ, отмечалась миалгия (см. раздел «Побочное действие»). У самых популярных лекарств, которыми многие миллионы сердечников снижают холестерин, обнаружен новый и серьезный побочный эффект. Узнайте о побочных эффектах аторвастатина, от распространенных до редких, для потребителей и медицинских работников. В большинстве случаев побочный эффект ограничивается изменениями в лабораторных показателях и не приводит к клиническим признакам заболевания печени. Аторвастатин, его дозировка при конкретных диагнозах, самые частые побочные эффекты, взаимодействия с другими лекарствами, противопоказания.
Отказ от статинов
Не занимайтесь самолечением. При первых признаках заболевания обратитесь к врачу. Болит голова. Шум в голове.
Сегодня ночью были судороги ног.
Лабораторные нормы указаны для здоровых людей. Для пациентов, уже имеющих сердечно-сосудистые заболевания, нормы другие. Однако, действительно, имеет смысл только длительный, многолетний приём статинов, так, как только он позволяет в полной мере реализовать все положительные лечебные эффекты препаратов. Именно по этой же причине, бессмысленно, прекращать приём статинов при нормализации уровня холестерина, так как в этом случае, эффект будет утерян с прекращением приёма. Статины имеют только один эффект - снижение холестерина На самом деле, у статинов есть еще противовоспалительный эффект, выражающийся в снижении воспаления во внутренней стенке кровеносных сосудов, что позволяет им профилактировать разрыв атеросклеротической бляшки, защищать почки, сетчатку глаза и головной мозг, а также помогать в лечении инфекционных заболеваний в данный момент даже проводится исследование о применении статинов в лечении новой коронавирусной инфекции Если статины, такие безопасные и полезные, то их можно начинать принимать самостоятельно при повышенном холестерине.
На самом деле, назначить эти препараты с учётом конкретной клинической ситуации у каждого пациента, подобрать конкретный препарат и определить дозу может только врач. В нашей клинике мы готовы подробно ответить на все вопросы пациентов, связанные с липидоснижающей терапией, и подобрать оптимальное лечение в каждом случае! Записаться на прием Оставьте нам свои контакты, и мы обязательно Вам перезвоним. Автор статьи.
Менять дозировку нужно с интервалом в 4 недели, иногда больше. Профилактика развития сердечно-сосудистых осложнений. В целях предупреждения возможных осложнений используется дозировка в 10 мг. При необходимости она может быть увеличена. Особые группы пациентов: С почечной недостаточностью. Патологии почек не оказывают влияния на концентрацию аторвастатина либо уменьшение уровня ЛПНП в плазме крови. В связи с этим корректировка начальной дозировки не требуется. С нарушениями в работе печени. Дозировка рассчитывается индивидуально, что обусловлено замедленной скоростью выведения активного вещества из организма. Пожилые пациенты. Больные старше 70-летнего возраста в корректировке дозировок не нуждаются. Сочетанное использование гиполипидемических препаратов Аторвастатин разрешается применять с секвестрантами желчных кислот. Одновременный прием ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы с препаратами из группы фибратов проводится с осторожностью.
При нарушении функции почек коррекция дозы не требуется. При гемодиализе препарат не выводится. Показания к применению Применение Аторвастатина показано в сочетании с диетой для лечения следующих состояний: повышенный уровень общего холестерина Хс , Хс-ЛПНП, ТГ и аполипопротеина B, низкий уровень Хс-ЛПВП у больных с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной несемейной и семейной гиперхолестеринемией или смешанной гиперлипидемией тип IIa и IIb по Фредриксону; повышенный сывороточный уровень ТГ тип IV по Фредриксону ; дисбеталипопротеинемия III типа по Фредериксону — при отсутствии адекватного эффекта от соблюдения диеты. Кроме этого, Аторвастатин назначают с целью понижения уровня общего Хс и Хс-ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, при отсутствии достаточного клинического эффекта от применения нефармакологических методов лечения, включая диетотерапию. Противопоказания активные заболевания печени; печеночная недостаточность класса A и B по шкале Чайлда — Пью; повышение активности печеночных ферментов по сравнению с верхней границей нормы более чем в 3 раза неустановленного генеза; период беременности; возраст до 18 лет; гиперчувствительность к компонентам препарата. Согласно инструкции, Аторвастатин с осторожностью необходимо назначать при хроническом алкоголизме, указании в анамнезе на заболевания печени, артериальной гипотензии, неконтролируемой эпилепсии, тяжелом нарушении электролитного баланса, метаболических и эндокринных нарушениях, тяжелых формах острых инфекций сепсис , заболеваниях скелетных мышц, травмах, проведении обширных хирургических операций. Инструкция по применению Аторвастатина: способ и дозировка Лечение должно проходить при одновременном соблюдении пациентом стандартной гиполипидемической диеты. Таблетки Аторвастатин принимают внутрь независимо от приема пищи, 1 раз в день в любое удобное время. Начальную дозу врач назначает с учетом индивидуального исходного уровня Хс-ЛПНП и клинических показаний. Далее ее можно корректировать в зависимости от терапевтического эффекта. В начале применения препарата и при каждом повышении дозы следует регулярно через каждые 14—28 дней проверять уровень липидов в плазме крови, чтобы соответствующим образом корригировать дозу. Начальная суточная доза в среднем составляет 10 мг, максимальная суточная доза — 80 мг. При одновременном лечении циклоспорином доза Аторвастатина не должна превышать 10 мг в день. Рекомендованное суточное дозирование: первичная гиперхолестеринемия, смешанная гиперлипидемия IV типа по Фредриксону с повышенным сывороточным уровнем ТГ, дисбеталипопротеинемия тип III по Фредриксону : по 10 мг. Достаточный терапевтический эффект наступает через 14 дней приема таблеток, максимальный — через 28 дней и сохраняется на фоне длительной терапии; гомозиготная семейная гиперхолестеринемия: по 80 мг. При почечной недостаточности и у пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется. Пациентам с печеночной недостаточности следует снижать дозу Аторвастатина. Передозировка Симптомы: не установлены. Лечение: специфический антидот отсутствует.
Аторвастатин : инструкция по применению
Побочные действия статинов. Длительное применение статинов выражается такими побочными явлениями, как аллергические реакции, расстройство желудка, тромбоцитопения. ГМГ-КоА-редуктазы ингибитор. Побочные эффекты Большинство людей, принимающих статины, имеют побочные эффекты. Существует вероятность развития следующих побочных реакций, однако не во всех случаях установлена четкая связь с приемом аторвастатина: судороги мышц, миозит, миопатия.
Правила приёма статинов
Дозозависимо снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии др. Не оказывает канцерогенного и мутагенного действия. Терапевтический эффект достигается через 2 нед. Фармакокинетика[ править править код ] Абсорбция — высокая.
Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и дозой препарата.
Снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами. Дозозависимо снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии другими гиполипидемическими средствами. Абсорбция — высокая. Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и дозой препарата.
Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и при «первом прохождении» через печень. In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым Аторвастатина. Период полувыведения — 14 час. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20—30 ч благодаря наличию активных метаболитов. Не выводится в ходе гемодиализа.
Передозировка Лечение: специфического антидота нет, проводится симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен. Взаимодействие Риск миопатии во время лечения другими лекарственными средствами этого класса повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, противогрибковых средств, относящихся к азолам, и никотиновой кислоты. При одновременном применении препарата не влияет на фармакокинетику антипирина феназона , поэтому взаимодействие с другими средствами, метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома не ожидается. Однако гиполипидемический эффект комбинации Аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата по отдельности.
При повторном приеме дигоксина и препарата в дозе 10 мг равновесные концентрации дигоксина в плазме крови не менялись. Больных, получающих дигоксин в сочетании с препаратом, следует наблюдать. Аторвастатин не оказывал клинически значимого влияния на концентрацию терфенадина в плазме крови, который метаболизируется главным образом цитохромом Р450 ЗА4; в связи с этим представляется мало вероятным, что Аторвастатин способен существенно повлиять на фармакокинетические параметры других субстратов цитохрома Р450 ЗА4. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, получающей Аторвастатин.
Пациенты должны находиться под тщательным наблюдением на предмет развития побочных эффектов, таких как миопатия или рабдомиолиз см. Механизм этого взаимодействия неизвестен.
Следует избегать одновременного применения аторвастатина и фузидовой кислоты. У пациентов, для которых постоянное применение фузидовой кислоты считается необходимым, следует отменить лечение статинами на весь период применения фузидовой кислоты. Терапия статинами может быть возобновлена как минимум через 7 дней после последней дозы фузидовой кислоты. Пациентам следует немедленно обратиться за медицинской помощью, если они испытывают любые симптомы, такие как мышечная слабость, боль или болезненность см. Не рекомендуется чрезмерное употребление грейпфрутового сока при применении аторвастатина. Для 240 мл грейпфрутового сока отношение AUC и Cmax составляло 1,37 и 1,16 соответственно для дозы аторвастатина 40 мг.
Взаимодействие аторвастатина и растительных ЛС не установлено. Аторвастатин может повышать сывороточный уровень трансаминаз и креатинкиназы из скелетных мышц. При дифференциальном диагнозе боли в груди у пациента, получающего аторвастатин, необходимо определять сердечные и внесердечные фракции этих ферментов.
При необходимости она может быть увеличена. Особые группы пациентов: С почечной недостаточностью. Патологии почек не оказывают влияния на концентрацию аторвастатина либо уменьшение уровня ЛПНП в плазме крови. В связи с этим корректировка начальной дозировки не требуется. С нарушениями в работе печени. Дозировка рассчитывается индивидуально, что обусловлено замедленной скоростью выведения активного вещества из организма.
Пожилые пациенты. Больные старше 70-летнего возраста в корректировке дозировок не нуждаются. Сочетанное использование гиполипидемических препаратов Аторвастатин разрешается применять с секвестрантами желчных кислот. Одновременный прием ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы с препаратами из группы фибратов проводится с осторожностью. Другие сочетания Здесь рассмотрена дозировка у больных, принимающих Итраконазол, Циклоспорин, Кларитромицин и ингибиторы протеаз. Рекомендации будут следующими: Совместный прием Циклоспорина и ингибиторов протеазы ВИЧ либо вируса гепатита С с Аторвастатином запрещен. Дозировка должна быть минимальной.
Аторвастатин-СЗ - инструкция по применению
| Аторвастатин (20 мг) (Atorvastatin) | При появлении побочных симптомов лечащий врач может рассмотреть вопрос о снижении дозировки, изменении режима приема или замене препарата. |
| Аторвастатин Реневал 20 мг №30: инструкция по применению | Также они имеют одинаковые побочные действия, но Симвастатин стоит намного дешевле Аторвастатина, поэтому по ценовому фактору Симвастатин является более лучшим выбором. |
| Мифы о статинах | У самых популярных лекарств, которыми многие миллионы сердечников снижают холестерин, обнаружен новый и серьезный побочный эффект. |
| Таблетки Аторвастатин — отзывы | Побочные действия. |
Аторвастатин Реневал 20 мг №30
Терапевтический эффект достигается через 2 недели после начала терапии, достигает максимума через 4 недели и сохраняется в течение всего периода терапии. При этом значительно снижается риск основных сердечно-сосудистых осложнений и процедур реваскуляризации. Сокращение риска сердечно-сосудистых нарушений при терапии аторвастатином отмечается у всех групп пациентов, кроме той, куда вошли пациенты с первичным или повторным геморрагическим инсультом.
Когда вы прекращаете прием статинов, вы должны взвесить риски». Однако, в зависимости от достигнутых целевых показателей холестерина и наличия сопутствующих заболеваний сердца и сосудов, в дальнейшем, при устойчивых и продолжительно хороших показателях холестерина и ЛПНП в крови, лечащим врачом возможна коррекция объема терапии.
В лучших исходах — даже переход на более щадящие гиполипидемические препараты. Когда я узнаю, работает ли препарат? Возвращаясь к мысли о том, что холестериновые бляшки в сосудах «не беспокоят» на ранних этапах развития атеросклероза, важно регулярно отслеживать свои показатели, чтобы оценить и похвалить себя за ответственную терапию. Попросите своего лечащего врача расписать план лечения более подробно, где будут отмечены цели по показателям и ориентировочные сроки их достижения. Сдавайте регулярно анализ липидного профиля и покажите его своему доктору, чтобы обсудить дальнейшее лечение и дозы препаратов.
Индикатором положительного эффекта от липидоснижающей терапии у пациентов с сахарным диабетом или артериальной гипертензией может быть ощутимое улучшение самочувствия. Что делать, если статины не помогают При каждом удвоении дозы статинов побочные эффекты возможное поражение печени, мышц с возникновением болевых ощущений и риск развития сахарного диабета 2 типа увеличиваются ровно на столько же. Однако, часто даже при высоких дозах статинов не удается достичь целевых значений ЛПНП и холестерина. В этой ситуации может назначаться Вазоспонин в дополнение к терапии статинами для повышения их эффективности. Вазоспонин не относится к группе статинов и не влияет на печень.
Вазоспонин способствует увеличению выведения холестерина с желчью из организма и уменьшению его всасывания с пищей в кишечнике. Такая комплексная терапия способствует повышению эффективности статинов, обеспечивая достижение целевых показателей на их минимальной дозировке и, соответственно, снижению риска побочных эффектов. Когда статины отменяют Существует только 3 объективные причины прекратить приём статинов, которые может подтвердить ваш лечащий врач: Лекарственная непереносимость, выраженные побочные эффекты; Временная невозможность приема лекарственных препаратов внутрь в послеоперационный период после хирургических вмешательств, в восстановительный период после травм, инсультов и др. После нескольких контрольных срезов может быть рассмотрена другая липидоснижающая терапия. Если вы не знаете, почему врач назначил вам статины для снижения уровня холестерина, спросите об этом во время следующего визита.
Источники: 1. Do the frequencies of adverse events increase, decrease, or stay the same with long-term use of statins?
Исследования подтвердили его способность запускать обратное развитие атеросклероза. Ни один другой статин такого эффекта не продемонстрировал.
Благодаря этому розувастатин имеет безусловное преимущество перед другими статинами. При выборе препарата доктор учитывает и многие другие факторы, в том числе сопутствующие заболевания. Вопрос 5. Правда ли, что прием статинов дает очень сильные побочные эффекты?
Недавно врачи проводили исследование, в котором участвовали 1632 пациента. Все они принимали статины, а именно розувастатин, аторвастатин и симвастатин. Побочные эффекты действительно наблюдались при приемем каждого из этих препапаратов. Самый распространенный побочный эффект - мышечные и головные боли.
Реже развиваются функциональные нарушения печени и миалгия. В некоторых случаях может развиваться сахарный диабет. При появлении побочных симптомов лечащий врач может рассмотреть вопрос о снижении дозировки, изменении режима приема или замене препарата. Вопрос 6.
Эффективны ли препараты красного дрожжевого риса? Препараты красного дрожжевого риса - это биологически активные добавки, которые не являются лекарственными средствами.
Поэтому только врач решает при каком уровне холестерина пора начинать пить статины. Негативные последствия передозировки статинов имеют стандартные для интоксикации симптомы: нарушение стула запор, понос , вздутие, тошнота, рвота, слабый аппетит; желтуха, острый панкреатит и нелокализованные боли в области живота; усиленное потоотделение и мочеиспускание, нарушения в работе почек; покраснение, опухание и зуд тела, кожные высыпания в виде крапивницы; головокружение, головные боли, слабость, утомляемость, размытое зрение. Параллельно с уменьшением липопротеидов, статины снижают выработку коэнзимов Q10, обеспечивающих энергией практически все ткани организма.
Поэтому при её дефиците также возможно появление серьёзных проблем: учащение и сбой сердечного ритма, резкие скачки артериального давления; уменьшение концентрации тромбоцитов в крови и носовые кровотечения; эректильная дисфункция импотенция , локальные периферические отёки; болезненность конечностей, обострение хронических артритов и артрозов; суставные и костные боли, судороги, напряжение, дискомфорт в пояснице; слабость в мышцах миопатия , их медленное разрушение рабдомиолиз. Противопоказания к приёму Несмотря на то, что у статинов особенно нового поколения небольшое количество побочных эффектов, они всё же имеют некоторые противопоказания: тяжёлые заболевания почек, печени и щитовидной железы; гиперчувствительность аллергия к компонентам состава; наследственная дисфункция скелетно-мышечного аппарата; период беременности и лактации, детский возраст до 18 лет. Кроме того, из-за слишком высокого риска для здоровья приём статинов не рекомендуется в следующих ситуациях: ведение половой жизни без использования надёжных контрацептивов особенно молодыми женщинами репродуктивного возраста ; наличие серьёзных нарушений в работе эндокринной системы, гормональных сбоев и приём гормональных лекарств; совместная терапия с фибратами, ниацином, антибиотиками группы макролидов, цитостатиками и противогрибковыми средствами.
Статины: как они помогают в лечении атеросклероза и почему не стоит их бояться
- Аторвастатин-СЗ - официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках
- Самые эффективные и безопасные статины
- рПЛБЪБОЙС Л РТЙНЕОЕОЙА
- Аторвастатин - Кардиолог - сайт о заболеваниях сердца и сосудов
- Действующее вещество
Аторвастатин-СЗ - инструкция по применению
Исследования проводят до начала терапии, после каждого повышения дозы, через 1,5 и 3 месяца, а затем периодически один раз в 6 месяцев. При повышении показателей активности печеночных ферментов в сыворотке крови состояние пациентов контролируют до их нормализации. Если показатели аланинаминотрансферазы или аспартатаминотрансферазы превышают верхнюю границу нормы более чем в 3 раза, дозу аторвастатина рекомендуется понизить или временно прекратить прием таблеток. На фоне применения препарата возможно развитие миопатии, которое требует отмены терапии.
Признаками данного заболевания являются распространенные миалгии, болезненность или слабость мышц при выраженном повышении более чем в 10 раз по сравнению с верхней границей нормы активности креатинфосфокиназы КФК. При выраженном повышении активности КФК лечение требуется прекратить. Нужна тщательная оценка ожидаемого клинического эффекта и возможного риска развития миопатии при назначении аторвастатина в сочетании с эритромицином, азольными противогрибковыми средствами, фибратами, иммунодепрессантами, никотиновой кислотой в гиполипидемических дозах.
При необходимости назначения препарата в комбинации с указанными средствами, состояние пациентов требует регулярного контроля на предмет появления болей или слабости в мышцах, в том числе в течение первых месяцев совместной терапии или при повышении дозы какого-либо средства. Систематический контроль активности КФК не позволяет предупредить развитие тяжелой миопатии. При назначении препарата больные должны быть проинформированы о необходимости немедленного обращения к врачу при появлении болей или слабости в мышцах неустановленной этиологии, сопровождающихся недомоганием или лихорадкой.
Существует риск развития рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, вызванной миоглобинурией. В случае появления признаков миопатии, тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, тяжелых обменных, эндокринных и электролитных нарушений, неконтролируемых судорог, серьезной травмы или проведения обширной операции, лечение аторвастатином временно или полностью прекращают. Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами Прием таблеток Аторвастатин может вызывать головокружение, поэтому больным следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе со сложными механизмами.
Применение при беременности и лактации Противопоказано применение Аторвастатина в период вынашивания и лактации. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить. Женщины репродуктивного возраста должны быть проинформированы о необходимости использования надежных методов контрацепции и возможном риске для плода в случае зачатия в период приема препарата.
Применение в детском возрасте Из-за отсутствия сведений о безопасности и эффективности применения Аторвастатина при лечении детей и подростков, противопоказано назначение препарата в возрасте до 18 лет. При нарушениях функции почек Пациентам с заболеваниями почек коррекции дозы не требуется. При нарушениях функции печени Противопоказано применение препарата при следующих нарушениях функции печени: печеночная недостаточность класса A и B по шкале Чайлда — Пью; активные заболевания печени; увеличение активности печеночных ферментов по сравнению с верхней границей нормы более чем в 3 раза неустановленного генеза.
Существенный терапевтический эффект наблюдается, как правило, через 2 недели, максимальный терапевтический эффект обычно наблюдается через 4 недели. При длительном лечении этот эффект сохраняется. При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии препарат назначают в дозе 80 мг 4 таб. У пациентов с почечной недостаточностью и заболеваниями почек концентрация аторвастатина в плазме крови не меняется, степень снижения содержания Хс-ЛПНП сохраняется, поэтому изменение дозы препарата не требуется. При печеночной недостаточности дозу препарата следует уменьшить. При применении препарата у пациентов пожилого возраста различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось. Передозировка Лечение: специфического антидота нет, проводится симптоматическая терапия.
Гемодиализ неэффективен. При одновременном применении Аторвастатин не влияет на фармакокинетику антипирина феназона , поэтому взаимодействие с другими средствами, метаболизирующимися теми же изоферментами системы цитохрома Р450 не ожидается. Однако гиполипидемический эффект комбинации Аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата в отдельности. При повторном приеме дигоксина и Аторвастатина в дозе 10 мг Css дигоксина в плазме крови не менялись. При применении данной комбинации следует контролировать состояние пациентов. Аторвастатин не оказывал клинически значимого воздействия на концентрацию терфенадина в плазме крови, который метаболизируется главным образом при участии CYP3A4; в связи с этим представляется маловероятным, что Аторвастатин способен существенно повлиять на фармакокинетические параметры других субстратов изофермента CYP3A4. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, получающей Аторвастатин.
Одновременное применение с лекарственными средствами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов в т. При изучении взаимодействия Аторвастатина с варфарином и циметидином признаков клинически значимого взаимодействия не обнаружено. При одновременном применении Аторвастатина в дозе 80 мг и амлодипина в дозе 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась. Не отмечено клинически значимого нежелательного взаимодействия Аторвастатина и антигипертензивных средств. Одновременное применение Аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы CYP3A4 грейпфрутовый сок , сопровождалось увеличением концентрации аторвастатина в плазме крови, в связи с этим следует избегать употребления этого сока.
Хотя последние исследования говорят, что некоторое повышение инсулинорезистентности на фоне применения статинов есть. Попытаюсь дать литературный обзор того, что сейчас известно по поводу: первое — статины и поперечно-полосатые мышцы.
Я внедряюсь в область статина и миопатии. Мне не хочется употреблять слово «рабдомиолиз», потому что это редкое осложнение. Тем не менее, про это надо нам знать и говорить. Рабдомиолиз, который связан с приемом статинов, возникает очень редко. Если говорить о статистике, менее одного случая на миллион. Миопатии, то есть с повышением уровня КФК, но то, что еще не привело к рандомиолизу, в различных литературных источниках частота разная. В среднем, можем сказать, один на 10 тысяч.
Чаще это возникает на больших дозах. Дальше я скажу, что статин, особенно «Симвастатин» "Simvastatin" в дозе 80 мг — это доза, которая вызывает чаще всего изменения со стороны поперечно-полосатых мышц. В связи с этим FDA не рекомендует нам применять «Симвастатин» 80 мг. Как нам предотвратить возможные последствия и возможность этого нежелательного явления. В основном это наблюдается у пожилых, худощавых пациентов. У пациентов с высокой дозой статинов. Тут опять я больше могу сказать о том, что доказано — это симва 80.
Клиническая диагностика рабдомиолиза возможна ранняя. Надо обратить всего лишь особое внимание на боли в мышцах без повышения КФК. Провести пробы или физические тесты, которые мы проводим у пациентов при остеопорозе. Простой тест вставания со стула. Простой тест, который называется "wake up and go" «встань и пойди». Возможна оценка динамики мышечной силы у пациентов. В 2010-м году пересмотрены инструкции «Симвастатина».
Мы должны понимать, что тому виной были некоторые исследования. В частности, FDA ссылалось на исследование "Search", где применялся симва в дозе 80 мг. Здесь миопатия развивалась несколько чаще. К этой дозировке мы относимся с небольшим недоверием. Не знаю, согласятся ли со мной мои уважаемые председатель нашего симпозиума профессор Сусеков, профессор Гуревич. Никогда мы не можем назначить дозу 80 мг «Симвастатина»на сегодняшний момент или все-таки есть ситуации, когда мы это сделаем? Но новые назначения желательно убрать».
Кроме того, мы понимаем, что это исследование, в дизайне которого заложена большая группа на 80-ти мг «Симвастатина», продолжается. Следовательно, дополнительный опыт накапливается. Наверное, вы абсолютно правы. Я полагаю, что для высоких доз остались два статина — «Аторвастатин» "Atorvastatin" 80 мг и «Розувастатин» "Rosuvastatin" 40 мг. Оксана Драпкина: Я думаю, что Виктор Савельевич в конце лекции, когда у нас будет дискуссия, тоже выскажет свое мнение по этому поводу. Я продолжу свою лекцию. Мы рассмотрели вопрос миотоксичности.
Факторы, которые предрасполагают к развитию миопатии, ассоциированной с применением статинов, это: - пожилой возраст старше 70-ти лет ; - «хрупкие» пациенты чаще женщины ; - полиморбидные пациенты. Здесь опять затрагивается вопрос нормального функционирования цитохрома Р-450 и различных его изоформ. На одну изоформу, например, накладываются очень большие ожидание и нагрузки. До сих пор спорят. После операции по аортно-коронарному шунтированию, мы знаем как аксиому: чем раньше дать статин, тем лучше. Надо его дать как можно раньше. Но иногда в периоперационный период есть такие данные, когда уровень ХС стрессово или по каким-то другим причинам резко снижается.
Появляются публикации, когда дать, несмотря на низкий уровень ХС, или не дать, подождать. Я предлагаю во время дискуссии это обсудить: - трансплантация органов; - много препаратов. В том числе и статина. Грейпфрут вызывает посредством влияния на цитохром Р-450, такие прохолистатические проявления в печени, что и бывает иногда при применении статинов «Верапамила» "Verapamil" и так далее. Может быть, причина в том, что снижается естественная выработка убихинона, Ко-энзима Q10, который служит главным митохондриальным антиоксидантом. Он особенно необходимо мышцам. Мышцы особенно чувствительны к недостатку Ко-энзима Q10.
Снижение концентрации убихинона в крови происходит параллельно дозе статина. Вопрос остается открытым, стоит ли добавлять Ко-энзим Q10, не стоит.
Благодаря этому воздействию увеличивается захват, и быстрее производится процесс распада метаболитов сложных веществ. При выявлении у больных различных форм проявления атеросклероза , лекарство вводится длительный период времени ежедневно.
После непродолжительного терапевтического воздействия отмечается положительный эффект. Понижения показателя в крови холестерина фиксируется в любых ситуациях и при различных патологических состояниях. К таким патологиям относятся наследственность, побочные эффекты от вводимых ранее лекарственных средств, а также отсутствие здорового и правильного образа жизни. Для понижения холестерина, находящегося в низкой плотности достаточно одного курса терапевтического лечения.
Читайте также: Таблетки антидепрессанты: действие, классификация, список лучших Применение Аторвастатина устраняет возможный риск формирования ишемического заболевания миокарда, вероятность развития стенокардии нестабильного характера. Препарат понижает возможность возникновения внезапной смертности у пациентов разных возрастов. Благодаря влиянию активного вещества на содержащиеся в крови вещества, выявляется понижение образование фатальных сердечных или сосудистых болезней. После длительного приема лекарства ощущается повышение иммунных сил пациента, что выявляется в уменьшении частоты развития заболеваний, относящихся к кардиоваскулярной категории.
После перорального ввода лекарственного средства, таблетка, попадая в органы пищеварения, растворяется и всасывается в слизистую кишечника. Процесс абсорбции происходит достаточно быстро, что приводит к максимальной концентрации активного вещества в крови в течение ближайших 2-х часов.
Лекарство от атеросклероза: мифы и реальность
| Аторвастатин — описание вещества, фармакология, применение, противопоказания, формула | 51 честный отзыв о АТОРВАСТАТИН от пациента принимавшего препарат. |
| Аторвастатин – инструкция по применению таблеток, цена, отзывы, аналоги | На самом деле, побочные эффекты на фоне приёма статинов составляют 1-3%, что сопоставимо с переносимостью плацебо. |
Аторвастатин : инструкция по применению
Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям действиям на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов, через www. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности Не использовать по истечении срока годности.
Датой истечения срока годности является последний день месяца. Состав Действующее вещество: аторвастатин в виде аторвастатина кальция тригидрата - 10 мг или 20 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза 2910, полисорбат 80, кальция стеарат, кальция карбонат, титана диоксид, тальк.
Внешний вид препарата и содержимое упаковки Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, двояковыпуклые. На поверхности таблетки допускается неровность пленочного покрытия.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги для лекарственных препаратов. Одну или три контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.
В 1 таблетке содержится: действующее вещество: аторвастатина кальция тригидрат — 10,85; 21,7; 43,4 или 86,8 мг, что эквивалентно содержанию 10; 20; 40 или 80 мг аторвастатина соответственно; вспомогательные компоненты: кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный аэросил , магния стеарат, поливиниловый спирт, СтарКап1500 крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный , макрогол полиэтиленгликоль , титана диоксид, тальк; дополнительно для дозировки 10 и 20 мг: лактозы моногидрат сахар молочный ; дополнительно для дозировки 40 и 80 мг: краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный. Фармакологические свойства Фармакодинамика Аторвастатин — гиполипидемический препарат, который является селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзимА-редуктазы и синтеза мевалоновой кислоты — промежуточного продукта холестерина и других стеринов. Поступление в плазму крови и периферические ткани триглицеридов ТГ и холестерина происходит в печени посредством их включения в состав липопротеинов очень низкой плотности ЛПОНП. Механизм действия препарата обусловлен способностью аторвастатина понижать уровень содержания в плазме крови холестерина и липопротеинов. Это вызывает выраженное и устойчивое повышение активности ЛПНП-рецепторов, благодаря снижению образования ЛПНП на фоне усиления их захвата и катаболизма. При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии обычно не поддающейся терапии гиполипидемическими средствами определенные дозы Аторвастатина понижают уровень ЛПНП.
Фармакокинетика Аторвастатина кальция тригидрат обладает высокой абсорбцией. После приема внутрь максимальная концентрация Cmax аторвастатина в плазме крови достигается через 1—2 часа. При одновременном приеме пищи всасывание активного вещества снижается, но на понижении холестерина ЛПНП это не сказывается. Установлена линейная зависимость между дозой активного вещества и степенью всасывания. Низкий уровень системной биодоступности обусловлен тем, что метаболизм аторвастатина происходит в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и в процессе первого прохождения через печень. Средний объем распределения — 381 л. Фармакологически активные метаболиты — орто- и парагидроксилированные производные и продукты бета-окисления. Активные метаболиты способствуют сохранению ингибирующего действия препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в течение 20—30 часов.
Функциональные нарушения почек не оказывают влияния на уровень концентрации аторвастатина в плазме крови и на степень его эффективности в отношении показателей липидного профиля. При нарушении функции почек коррекция дозы не требуется. При гемодиализе препарат не выводится. Показания к применению Применение Аторвастатина показано в сочетании с диетой для лечения следующих состояний: повышенный уровень общего холестерина Хс , Хс-ЛПНП, ТГ и аполипопротеина B, низкий уровень Хс-ЛПВП у больных с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной несемейной и семейной гиперхолестеринемией или смешанной гиперлипидемией тип IIa и IIb по Фредриксону; повышенный сывороточный уровень ТГ тип IV по Фредриксону ; дисбеталипопротеинемия III типа по Фредериксону — при отсутствии адекватного эффекта от соблюдения диеты. Кроме этого, Аторвастатин назначают с целью понижения уровня общего Хс и Хс-ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, при отсутствии достаточного клинического эффекта от применения нефармакологических методов лечения, включая диетотерапию.
Уменьшает уровень холестерина-ЛПНП у больных гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно устойчива к терапии гиполипидемическими средствами.
У большинства пациентов действие проявляется через 2 нед после начала терапии, максимальный эффект развивается к 4-й неделе и сохраняется в течение всего периода лечения. Эти дозы создавали экспозицию, в 6 раз мыши и в 11 раз крысы превышающую экспозицию у человека при рекомендуемой терапевтической дозе 80 мг в пересчете на AUC 0—24 ч. Сосудистые повреждения в ЦНС, характеризующиеся периваскулярными кровоизлияниями, отеком и мононуклеарно-клеточной инфильтрацией периваскулярных пространств, отмечались у собак, которым давали другие препараты этого класса. Химически сходные вещества того же класса, что и аторвастатин, вызывали дозозависимую дегенерацию зрительного нерва при дозе, создающей плазменную концентрацию, в 30 раз превышающую таковую у человека при приеме максимально рекомендуемой дозы. Эта доза соответствовала значениям системной экспозиции плазменная AUC0—24 ч , в 16 раз превышающим величины экспозиции у человека при пероральной дозе 80 мг. Эти случаи наблюдались при значении плазменной AUC0 —24 ч, примерно в 6 раз превышающем величину экспозиции у человека при пероральной дозе 80 мг.
Не выявлено мутагенности in vivo в микроядерном тесте у мышей. Фармакокинетика Аторвастатин быстро всасывается после приема внутрь, степень абсорбции увеличивается пропорционально повышению дозы, Cmax достигается в течение 1—2 ч. Средний объем распределения аторвастатина — примерно 381 л. В печени аторвастатин экстенсивно метаболизируется при участии изофермента CYP3А4 цитохрома P450 с образованием орто- и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления. In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие в отношении ГМГ-КоА-редуктазы, сопоставимое с таковым аторвастатина. Благодаря наличию активных метаболитов ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20 —30 ч.
Не выводится в ходе гемодиализа. Заболевания почек не влияют на плазменные концентрации аторвастатина или его эффект на показатели липидного обмена. У больных алкогольным циррозом печени концентрации аторвастатина значительно повышены: при нарушении функции печени легкой степени выраженности Child Pugh Class A — в 4 раза и C max, и AUC , при нарушении функции средней степени выраженности Child Pugh Class B — Cmax в 16 раз, AUC — в 11 раз выше нормы. Показания Первичная гиперхолестеринемия гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия, по Фредриксону тип IIa , комбинированная смешанная гиперлипидемия по Фредриксону типы IIb и III , дисбеталипопротеинемия по Фредриксону тип III в качестве дополнения к диете , семейная эндогенная гипертриглицеридемия по Фредриксону тип IV , резистентная к диетическим методам лечения.
Снижение концентрации в плазме крови ХС-ЛПНП лучше коррелирует с дозой аторвастатина, чем с его концентрацией в плазме крови.
Дозу подбирают с учетом терапевтического эффекта смотри раздел «Способ применения и дозы». Терапевтический эффект достигается через 2 недели после начала терапии, достигает максимума через 4 недели и сохраняется в течение всего периода терапии. При этом значительно снижается риск основных сердечно-сосудистых осложнений и процедур реваскуляризации.