Главное отличие между валсартаном и лозартаном заключается в том, что они принадлежат к разным классам химических соединений. Отличия и разницы. «Валсартан» начинает действовать через два часа после приема, а максимальный терапевтический эффект достигается через три-четыре часа.
Валсартан отличие от лозартана
Сходным образом, по данным Y. Shiga и соавт., фиксированная комбинация валсартана и гидрохлоротиазида (80 мг/6,25 мг/сут) менее эффективна, чем комбинация последнего с лозартаном (100 мг/12,5 мг/сут) [60]. [4], посвященный оценке сравнительной эффективности валсартана в лечении АГ в ряду прочих БРА II. «Лозартан» и «Валсартан» хоть и отличаются составом, но основная цель у них едина — снижать и стабилизировать артериальное давление. Лозартан и валсартан: в чем разница? NeoNew.
Что лучше ВАЛСАРТАН или ЛОЗАРТАН
По результатам метаанализа валсартан в дозе 160 мг оказался эффективнее лозартана в дозе 100 мг, ирбесартана в дозе 150 мг, кандесартана в дозе 16 мг (табл. 3). Валсартан является первично активным препаратом и не требует метаболизма в печени для проявления своего лечебного эффекта. Как БРА, валсартан и лозартан достигают терапевтического эффекта, воздействуя на систему в организме, называемую ренин-ангиотензиновой системой (RAS), группу гормонов, которые регулируют кровяное давление и контролируют воспаление. Валсартан – пользующийся большой популярностью российский дженерик швейцарского препарата Диован. инструкция, показания к применению, показания и противопоказания. Наличие в аптеках, цены и аналоги препарата Лозартан на сайте
Сартаны: список препаратов последнего поколения
Какие анализы нужно сдать гипертоникуАртериальное давление — это давление крови на сосуды во время движения по ним. Когда сердце сокращается, давление повышается систолический показатель , а когда расслабляется — давление снижается диастолический показатель. Гипертония — самое распространенное заболевание сердечно-сосудистой системы, причем оно может быть как самостоятельной проблемой, так и следствием заболеваний почек, надпочечников и других органов. Чем опасна гипертония? Высокое артериальное давление гипертония, гипертоническая болезнь — это серьезное состояние. Если гипертонию не контролировать и не лечить, это опасно для здоровья и жизни. Что может вызвать гипертония: Сердечно-сосудистые заболевания. Гипертония является одним из главных факторов риска для развития сердечных заболеваний, таких как инфаркт миокарда сердечный приступ и инсульт. Постоянное высокое давление нагружает сердце и сосуды, увеличивая вероятность развития проблем.
Почечные осложнения. Гипертония способна повредить почки, что может привести к хронической почечной недостаточности или диабетической нефропатии.
Отличие между валсартаном и лозартаном заключается в их химической структуре и некоторых фармакологических свойствах. Однако в целом схожесть препаратов превалирует, и их действие на организм практически одинаково. Препараты Валикозель и Лопарзан эффективно снижают кровяное давление, улучшают работу сердечно-сосудистой системы и помогают предотвратить развитие сердечно-сосудистых заболеваний, таких как инфаркт миокарда или инсульт. Назначение данных препаратов осуществляется врачом-кардиологом на индивидуальной основе в зависимости от состояния пациента и характеристик его заболевания. Дозировка и режим приема определяются врачом исходя из показателей кровяного давления и особенностей организма пациента. Оцените статью.
Smith D. Blood Pressure Monitoring 2003, 8:111-117. Takagi H. Hypertens Res. Для цитирования: Барышникова Г. Сравнительный мета-анализ эффективности сартанов при лечении артериальной гипертензии. В настоящее время в мире артериальной гипертензией АГ страдает один миллиард человек. По мере старения населения и увеличения роли таких способствующих факторов, как ожирение, малоподвижный образ жизни и курение, к 2025 г. Заболеваемость и смертность, связанные с неконтролируемой АГ, являются причиной существенного экономического бремени в виде расходов на лекарства, госпитализацию, хирургическое вмешательство и прочие ресурсы здравоохранения. Литература: 1. Global burden of hypertension: analysis of worldwide data. Lancet 2005; 365: 217-23. Whitworth JA. J Hypertens 2003; 21: 1983-92. Characteristics of patients with uncontrolled hypertension in the United States. N Engl J Med 2001; 345: 479-86. Nixon R. Valsartan vs. Int J Clin Pract 2009; 63 5 : 766-775. Updated meta-analytical approach to the efficacy of antihypertensive drugs in reducing blood pressure. Clin Drug Investig 2007; 27: 735-53. Conlin P. Angiotensin II antagonists for hypertension: are there differences in efficacy? Am J Hypertens 2000; 13 4 Pt 1 : 418-26 7. Cohn J. N Engl J Med 2001;345: 1667-75 8. Pfeffer M. Valsartan, captopril, or both in myocardial infarction complicated by heart failure, left ventricular dysfunction, or both. N Engl J Med 2003; 349: 1893-906 9. Sawada, T. Effects of valsartan on morbidity and mortality in uncontrolled hypertensive patients with high cardiovascular risks. Eur Heart J 2009, Oct; 30 20 : 2461-9.
Терапевты знали такой препарат как саралазин, с 1971 года. Он блокировал влияние ангиотензина, снижал давление, понижал тонус сосудов, уменьшал концентрацию альдостерона, и, в общем, был неплох. Но в середине семидесятых годов он перестал удовлетворять докторов, поскольку оказалось, что в ряде случаев он может, напротив, повышать артериальное давление, а его назначение контролируется плохо. Прогнозировать его эффект было очень трудно, он мог очень быстро уронить артериальное давление, а в ряде случаев, в начале лечения, наоборот, дать ещё большую гипертензию. Блокаторы ангиотензиновых рецепторов, или сартаны, лишены этого побочного эффекта, и в настоящее время они применяются чрезвычайно широко. В развитых странах они применяются так же часто, как ингибиторы АПФ, хотя они появились на рынке гораздо позже. Ведь по международным данным, каждый пятый пациент, которому назначен ингибитор АПФ, вынужден от него отказаться вследствие непереносимости. Кроме того, не следует забывать, что сартаны лучше, чем иАПФ, снижают гипертрофию левого желудочка при артериальной гипертонии. В настоящее время разработано множество эффективных сартанов, все они блокируют рецепторы ангиотензина 1 типа есть два типа таких рецепторов, но мы не углубляемся в тонкости. Они предпочитают связываться только с этой формой рецептора, и совершенно не трогают рецепторы второго типа, это и не нужно. Чем больше было исследований, тем более высокое сродство к этим рецепторам удалось получить. Если первый препарат, Козаар, связывался с рецепторами 1 типа в 1000 раз лучше, чем с рецепторами второго типа, то валсартан связывается уже в 20000 раз лучше, то есть его связь с рецепторами в 20 раз выше, чем у первого средства. Давайте рассмотрим, какие эффекты сартанов позволяют им быть высокоэффективными препаратами для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Лечебные эффекты БРА, или сартанов Практически все представители сартанов, начиная с первого поколения лозартана , в организме выполняют следующую работу: расширяют периферические сосуды артериального звена, снижая нагрузку на сердце. Как известно, при гипертонической болезни сердечная мышца, работающая в условиях высокого давления, устаёт, а в условиях слабости сердечной мышцы, снижение нагрузки на сердце улучшает кровообращение; снижают давление не только в артериях мелкого калибра, но и в аорте, а именно туда выбрасывается кровь левым желудочком. Значит левому желудочку легче, не возникает усталость аортальных клапанов; преимуществом, общим для всех сартанов можно считать выраженный антигипертензивный эффект, но развивающийся плавно. Сартаны нельзя использовать как средство скорой помощи. Их не положишь под язык, подобно нифедипину или каптоприлу. Ведь постепенное снижение артериального давления организм переносит легче, это физиологически более выгодно, чем его резкое снижение. Да, ингибиторы АПФ могут применяться как средство скорой помощи при гипертоническом кризе, и резко снижать давление, а сартаны применяются для плановой терапии, и пациент постепенно приобретает нормальные показатели артериального давления. Это связано с тем, что усартанов весьма длительный период полувыведения; благоприятно влияют на лёгочные сосуды, снижая в них давление. Пациенты с легочной гипертензией, с легочным сердцем — это следующая категория, которым показано лечение сартанами. Снижение легочной гипертензии уменьшает и вероятность развития сердечной астмы; влияют и на альдостерон. А альдостерон способствует задержке натрия и воды, в ряде случаев формируя отёки, и повышая артериальное давление именно этим способом. Если же сартаны снижают концентрацию и синтез альдостерона, то уменьшается его способность накапливать воду в организме. А это означает, что сартаны сами по себе обладают легким мочегонным эффектом. Уменьшая количество жидкости в организме, облегчается и работа сердечного насоса по её перекачке; формируют в миокарде при длительном применении комфортные условия. Через некоторое время он начинает работать меньше, тратить энергию на сокращение меньше, нагрузка на сердце уменьшается, перекачиваемый объём жидкости снижается.
Валсартан и Лозартан: В Чем Разница?
Лозартан — первый синтезированный сартан, оказывает урикозурическое действие, то есть повышает выведение мочевой кислоты. Валсартан: инструкция, показания и противопоказания, цены и заказ в аптеках, способ применения и дозы, побочные действия, взаимодействие в Энциклопедии лекарств РЛС. Кроме «Лозартана» и «Валсартана», существует довольно много торговых наименований основных препаратов группы «сартанов». Лозартан — первый синтезированный сартан, оказывает урикозурическое действие, то есть повышает выведение мочевой кислоты.
Сартаны: список препаратов последнего поколения
Нейропротективные свойства кандесартана Одним из нерешенных вопросов на стыке неврологии и кардиологии остается необходимость и безопасность снижения АД в ранний период инсульта. В исследовании участвовало 500 пациентов. Лечение начинали с 4 мг кандесартана ежедневно или плацебо в первый день. Далее дозу кандесартана или плацебо увеличивали до 8 или 16 мг, если уровень САД превышал 160 мм рт.
Не выявлено значимой разницы ни в сопутствующей терапии, ни в количестве побочных эффектов. Таким образом, кандесартан не только безопасен для лечения пациентов в периоде острого инсульта, но и способен улучшить прогноз заболевания. Исследователи пришли к выводу, что кандесартан является эффективным и безопасным терапевтическим вариантом при условии, что противопоказания к ранней гипотензивной терапии отсутствуют [27].
За этот период достигнуто достоверное снижение АД на фоне приема препарата по сравнению с группой плацебо. Однако преимущества в плане улучшения прогноза не зафиксировано, в частности при геморрагическом инсульте. Впрочем, и данных о вреде такого лечения не получено.
Дискутабельным остается и вопрос о риске развития деменции при снижении АД у пожилых пациентов. В исследовании к ним добавляли либо кандесартан, либо плацебо. Средний срок наблюдения составил 3,7 года.
Уровень АД сопоставимо снижался в обеих группах. Когнитивная функция на фоне нормализации АД одинаково хорошо улучшилась в обеих группах [29]. В последние годы появились экспериментальные данные о нейропротективном действии кандесартана, реализующемся за счет его противовоспалительного эффекта [30—32].
В настоящее время обсуждается гипотеза о гиперактивации АТ1-рецептора как важной детерминанте системного воспаления и патологических реакциях на стресс [30—32]. Согласно экспериментальным данным, AT1-рецепторы мозга участвуют в физиологическом контроле воспаления, цереброваскулярной функции и стресса. Нефропротективные свойства кандесартана Нефропротективный эффект кандесартана изучали в ряде РКИ.
Полученные результаты продемонстрировали его способность снижать протеинурию и тормозить падение фильтрационной функции почек [33, 34]. Исследователи отметили дозозависимость антипротеинурического эффекта препарата [33]. В исследовании CALM с участием 199 больных АГ и СД 2-го типа кандесартан 16 мг не уступал лизиноприлу 20 мг ни по гипотензивному эффекту, ни по способности снижать микроальбуминурию [34].
Интерес также представляют небольшие исследования терапии кандесартаном у больных хронической почечной недостаточностью ХПН различной степени тяжести. Исследования, касающиеся данной проблемы, пока крайне редки и проводятся в малочисленной когорте пациентов. Конечными точками служили удвоение уровня креатинина в сыворотке крови, перевод на гемодиализ или смерть.
Значимого различия между группой кандесартана и контроля по конечным точкам не зарегистрировано, однако в основной группе кандесартан достоверно снизилась протеинурия. Эти результаты позволяют надеяться, что кандесартан способен оказывать протективное влияние на функцию почек даже при далеко зашедшей стадии ХПН. Интерес представляет исследование с участием 128 пациентов обоего пола средний возраст — 56 лет с АГ, находившихся на гемодиализе в связи с терминальной стадией ХПН [36].
Больные были рандомизированы на группы кандесартана 16 мг и лозартана 50 мг. Длительность лечения составила восемь недель. Оба препарата продемонстрировали эффективность и безопасность, но гипотензивное действие кандесартана было сильнее.
Исследователи сделали вывод, что антагонисты рецептора ангиотензина II могут быть замечательным терапевтическим вариантом у пациентов с ХПН при гемодиализе и АГ. Новые точки приложения кандесартана Способность кандесартана уменьшать гипертрофию левого желудочка ГЛЖ при АГ была неоднократно доказана [37]. Имеется опыт применения препарата при необструктивной гипертро фической кардиомиопатии — заболевании, медикаментозное лечение которого считается чисто симптоматическим и не влияющим на прогноз и степень ГЛЖ.
Тем не менее препарат показал эффективность в регрессе ГЛЖ. Эффективность кандесартана оказалась максимальной у носителей отдельных генетических детерминант гипертрофической кардиомиопатии — мутаций генов SS-миозина и сердечного миозинсвязывающего протеина C [38]. Достаточно неожиданная с позиции кардиолога точка прожения кандесартана — мигрень.
Хорошо известен антимигренозный эффект неселективных бета-адреноблокаторов. Однако, согласно результатам ряда исследований, эффективность кандесартана 16 мг в предупреждении приступов мигрени сопоставима с таковой пропранолола 160 мг [39]. Причем профиль безопасности кандесартана при лечении пациентов с мигренью соответствует таковому плацебо [40].
В ряде экспериментальных исследований наблюдались противоопухолевые эффекты кандесартана. Rasheduzzaman и S. Park 2018 г.
Но есть еще реклама, конфликт интересов, наконец, личные предпочтения. Например, та статья, которую вы читали, явно была финансирована производителями телми. Для простоты сравнения представьте, приходите вы на строительный рынок, а там 25 сортов краски разных производителей одного цвета для покраски забора... Вот и в медицине всё непросто.
Консультация врача кардиолога на тему «Чем отличаются Сартаны» дается исключительно в справочных целях. По итогам полученной консультации, пожалуйста, обратитесь к врачу, в том числе для выявления возможных противопоказаний.
В подтверждение относительной безопасности валсаратана содержащего примесь могут служить данные датского регистра, не выявившего повышения риска на фоне применения валсартанов имеющих примесь N-нитрозондиметиламида. Ссылка Почему происходит отзыв ряда препаратов, содержащих валсартан? Отзыв препаратов связан с тем, что компания Zhejiang Huahai Pharmaceuticals обнаружила в своей продукции примесь N-нитрозодиметиамила, который является потенциальным канцерогеном для человека. Компания проинформировала Европейское медицинское агентство EMA о примеси после чего EMA приняло решение отозвать препараты, содержащие субстанцию китайской фирмы. В последующем FDA делало регулярные обновления информации по этому вопросу Ссылка В последующем фирма Camber Pharmaceuticals опубликовала на сайте FDA, что выявила следы N-нитрозондиметиламида в своей продукции, производимой из субстанции, производимой индийской фирмой - Hetero Drugs. В связи, с чем фирма отозвала валсартан собственного производства.
Ссылка При этом отмечается, что концентрация N-нитрозондиметиламида была значимо ниже, чем в продукции, произведенной из субстанции Zhejiang Huahai Pharmaceuticals. В последующем было сделана публикация FDA с анализом концентрации примеси в отзываемых препаратах и препаратах остающихся на рынке США Ссылка Специально было указано, что примеси не было выявлено в исследованных сериях препаратах не подлежащих отзыву, что означает, что там примести нет вовсе или ее количество ниже, чем количество необходимое для обнаружения, в рамках метода анализа и гораздо ниже, чем количество представляющее угрозу для здоровья. Да был отзыв ряда серии одного дженерика ирбесартана и одной серии одного дженерика лозаратана, инициированных самими фирмами. Ниже детали: Отзыв нескольких ceрий ирбесартана компании Sciegen Pharmaceuticals — 30 октября 2018 года на сайте FDA появилась информация, что компания Sciengen Pharmaceuticals отзывает ряд серии ирбесартана 75 mg, 150 mg, and 300 mg в связи с обнаружением в них примести N-нитрозодиметиамила. На сайте FDA специально указано, что нет речи об отзыве всей продукции фирмы. Ссылка Производителем субстанции для Sciegen Pharmaceuticals является индийская компания Aurobindo Отзыв одной из ceрий комбинации лозартана с гидрохлортиазидом фирмы Сандоз. На сайте FDA специально указано, что нет речи об отзыве всей продукции фирмы - Ссылка В последующем уточнении было заявлено, что Sandoz использует субстанцию произведенную на том же китайском заводе - Ссылка Что происходит в России?
Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия. Со стороны системы кроветворения: нейтропения, уменьшение гемоглобина и гематокрита. Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, сыпь, зуд, сывороточная болезнь, васкулит. Прочие: утомляемость, общая слабость, кашель, фарингит, повышение риска развития вирусных инфекций. Показания Лечение артериальной гипертензии. Лечение хронической сердечной недостаточности II-IV функциональный класс по классификации NYHA у пациентов, получающих традиционную терапию диуретиками, препаратами наперстянки, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами. Противопоказания Беременность, повышенная чувствительность к валсартану. Особенности применения Применение при беременности и кормлении грудью Валсартан противопоказан к применению при беременности. Неизвестно, выделяется ли валсартан с грудным молоком у человека. Применение в период лактации грудного вскармливания не рекомендуется. В экспериментальных исследованиях показано, что валсартан выделяется с грудным молоком у крыс. Применение при нарушениях функции почек У пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие стеноза почечной артерии, в период лечения следует регулярно контролировать уровень мочевины и креатинина в сыворотке. Вследствие ингибирования РААС у предрасположенных пациентов возможны изменения функции почек. Применение у детей Безопасность и эффективность применения валсартана у детей не установлена. Перед началом лечения следует провести коррекцию нарушений водно-солевого обмена. У пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие стеноза почечной артерии, в период лечения следует регулярно контролировать уровень мочевины и креатинина в сыворотке. С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями проходимости желчных путей. Безопасность и эффективность применения валсартана у детей не установлена. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами При применении валсартана рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении механизмами.
Сравнительная характеристика сартанов
В долгосрочных исследованиях без контроля плацебо эффект валсартана поддерживался до 2 лет. Антигипертензивный эффект не зависит от возраста, пола или расы. Вывод относительно расы основан на объединенных данных и должен рассматриваться с осторожностью, потому что антигипертензивные ЛС, влияющие на РААС такие как ингибиторы АПФ и АРА II , как правило, менее эффективны при низком уровне активности ренина плазмы часто у чернокожих , чем при высокой активности ренина плазмы часто у белокожих. В объединенных рандомизированных контролируемых испытаниях валсартана, в которых участвовали в общей сложности 140 чернокожих и 830 белокожих пациентов, валсартан и ингибитор АПФ в качестве контроля были, по крайней мере, столь же эффективны у чернокожих, как и у белокожих. Объяснение этого отличия от предыдущих результатов неясно. Резкая отмена валсартана не была ассоциирована с быстрым повышением АД. При применении валсартана и диуретиков тиазидного ряда отмечается аддитивный гипотензивный эффект. В 7 исследований монотерапии валсартаном было включено более 2000 пациентов, рандомизированных для получения различных доз валсартана, и около 800 пациентов, рандомизированных в группу плацебо. У пациентов с неадекватным контролем АД при дозе 80 мг 1 раз в сутки дозу титровали до 160 мг 1 раз в сутки или 80 мг 2 раза в сутки, что привело к сопоставимому ответу в обеих группах.
В контролируемых исследованиях антигипертензивный эффект валсартана в дозе 80 мг 1 раз в сутки был аналогичен эффекту эналаприла в дозе 20 мг 1 раз в сутки или лизиноприла в дозе 10 мг 1 раз в сутки. Нет испытаний валсартана, демонстрирующих снижение риска сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с гипертензией, но по крайней мере один фармакологически подобный препарат продемонстрировал такие преимущества. В контролируемых исследованиях практически не наблюдалось изменений ЧСС у пациентов, получавших валсартан. Гипертензия у педиатрических пациентов Антигипертензивные эффекты валсартана оценивали в двух рандомизированных двойных слепых клинических исследованиях. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей, а также эссенциальная гипертензия с ожирением или без него были наиболее частыми первопричинами гипертензии у детей, включенных в это исследование. По истечении 2 нед валсартан дозозависимо снижал как сАД, так и дАД. Пациенты были повторно рандомизированы для продолжения приема той же дозы валсартана или были переведены на прием плацебо. У пациентов, получавших низкую дозу валсартана, минимальное сАД было таким же, как у пациентов, получавших плацебо.
В целом дозозависимый антигипертензивный эффект валсартана был стойким во всех демографических подгруппах. В клиническом исследовании с участием 90 педиатрических пациентов с гипертензией в возрасте от 1 до 5 лет с аналогичным дизайном исследования были получены некоторые доказательства эффективности, но результаты безопасности, для которых нельзя было исключить связь с лечением, не позволяют дать рекомендации по применению в этой возрастной группе см.
Артериальная гипертензия является одним из основных показаний к применению БРА.
Главное преимущество этой группы заключается в хорошей переносимости. Они редко вызывают неконтролируемую гипотензию и коллаптоидные реакции. Эти препараты не меняют обмен веществ, не ухудшают бронхиальную проходимость, не вызывают эректильную дисфункцию и не обладают аритмогенным эффектом, что выгодно отличает их от бета-блокаторов.
В сравнении с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента сартаны значительно реже вызывают сухой кашель, повышение концентрации калия в крови и ангионевротический отек. Максимальный эффект БРА развивается через 2 — 4 недели от начала приема и отличается стойкостью. К ним значительно реже наблюдается толерантность устойчивость.
Сердечная недостаточность. Одним из механизмов прогрессирования сердечной недостаточности является активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. В начале болезни это служит компенсаторной реакцией, улучшающей деятельность сердца.
В последующем возникает ремоделирование миокарда, приводящее к его дисфункции. БРА избирательно подавляют активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, чем и объясняется их применение при сердечной недостаточности. Особенно хорошие перспективы в этом отношении имеются у сочетания сартанов с бета-блокаторами и антагонистами альдостерона.
Поражение почек нефропатия является серьезным осложнением артериальной гипертензии и сахарного диабета. Уменьшение выделения белка с мочой достоверно улучшает прогноз этих состояний, так как свидетельствует о замедлении прогрессирования почечной недостаточности. Считается, что БРА защищают почки и уменьшают выделение белка с мочой протеинурию.
Однако полностью доказать это можно лишь после получения результатов многоцентровых рандомизированных исследований, которые будут проводиться в ближайшее время. Механизм действия Ангиотензин II способен вызывать скачок вверх кровяного давления только при условии соединения со своими рецепторами, причем необходимо, чтобы «посадочные площадки» этого гормона оставались свободными. Тем самым его влияние прекращается.
В итоге, кровяное давление удерживается на нормальном уровне. Это важно для пациентов, страдающих гипертонической болезнью; ее медикаментозное лечение, включающее БРА, наиболее результативно. Этот гормон оказывает выраженное прессорное действие, увеличивает сопротивление в кровеносных сосудах, расположенных на периферии, что ведет к быстрому подъему АД.
Также ангиотензин II дает множество других патологических эффектов. Будучи антагонистами рецепторов этого гормона, препараты сартанов не только удерживают в норме кровяное давление, но и контролируют иные патологии. Сартаны могут помочь при определенном круге заболеваний, среди которых: Артериальная гипертензия АГ , особенно сопровождающаяся гипертрофией мышечной стенки левого желудочка сердца.
Кровяное давление понижается мягко и плавно, максимальный эффект достигается примерно на третьей неделе лечебного курса. Хроническая недостаточность сердечной мышцы. Известно, что любая патология сердца и сосудистой системы сюда же относятся сбои в работе регулирующих центров со временем оборачивается состоянием, когда миокард перестает адекватно справляться с нагрузкой.
С этого момента отмечается его износ. Своевременная терапия сартанами в этом случае прерывает патологические связи и практически останавливает изнашивание сердечной мышцы. Патология почек нефропатия.
Сартаны назначаются больным со вторичной почечной АГ либо с нефропатией, развившейся на фоне уже имеющейся АГ. Патология сердца и сосудов на фоне сахарного диабета, относящегося к инсулинозависимому типу. Действие сартанов снижает инсулинорезистентность тканей; следовательно, повышает утилизацию глюкозы.
Это обеспечивает удержание концентрации глюкозы в нормальных пределах. Заболевания сердца и сосудистой системы на фоне нарушений липидного обмена. Сартаны снижают высокое содержание холестерина в сыворотке крови, а также повышают уровень «хорошего» холестерина в липопротеинах высокой плотности и снижают «плохой» холестерин в липопротеинах низкой и очень низкой плотности.
Классификация сартанов Разработано несколько видов классификации БРА: по химическому строению; согласно механизму соединения с рецепторами. Классификация лекарственных средств таких как сартаны по строению вещества такая. Различают препараты 4 групп: тетразольные гетероциклы сотносящиеся к бифениловым ароматическим соединениям «Лозартан», «Ирбесартан», «Кандесартан» ; тетразольные гетероциклы небифениловых соединений «Телмисартан» ; нететразольные гетероциклы небифениловая группа типа «Эпросартана» ; негетероциклы «Валсартан».
К первой группе относится, например, «Кандесартана цилексетил». Это средство, будучи принятым внутрь и подвергнувшись в печени метаболическим превращениям, становится активным, способным оказывать терапевтическое воздействие.
Валсартан не кумулирует в плазме крови после многократного применения.
Исследования метаболизма in vitro с участием рекомбинантных изоферментов CYP цитохрома Р450 показали, что за образование валерил-4-гидроксивалсартана отвечает изофермент CYP2C9. Валсартан не ингибирует изоферменты CYP цитохрома Р450 в клинически значимых концентрациях. Взаимодействие, опосредованное CYP 450, валсартана и ЛС, принимаемых одновременно, маловероятно из-за низкой степени метаболизма.
Зависимость параметров фармакокинетики от некоторых факторов Педиатрические пациенты. Гериатрические пациенты. Корректировка дозы не требуется.
Фармакокинетика валсартана существенно не различается у мужчин и женщин. Сердечная недостаточность. Значения AUC и Cmax валсартана линейно увеличиваются и почти пропорциональны увеличению дозы в пределах клинического диапазона доз от 40 до 160 мг 2 раза в день.
Средний коэффициент кумуляции составляет около 1,7. Возраст не влияет на кажущийся клиренс у пациентов с сердечной недостаточностью. Почечная недостаточность.
Нет очевидной корреляции между функцией почек измеренной по клиренсу креатинина и экспозицией валсартана измеренной по AUC у пациентов с различной степенью почечной недостаточности. Следовательно, коррекция дозы не требуется у пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести. Валсартан не выводится из плазмы при гемодиализе.
При тяжелой почечной недостаточности необходимо соблюдать осторожность при дозировании валсартана. Печеночная недостаточность. В среднем у пациентов с хроническим заболеванием печени от легкой до умеренной степени экспозиция валсартана оцененная по значениям AUC вдвое выше по сравнению с экспозицией у здоровых добровольцев с учетом возраста, пола и массы тела.
Влияние на организм Действие Защита сосудов, сердца Снижение нагрузки на миокард, что приводит к устранению гипертрофии желудочков. Уменьшение риска внезапной тахикардии, фибрилляции предсердий Защита головного мозга Улучшение умственной деятельности, концентрации внимания. Устранение головных болей, снижение риска развития инсульта Защита почечной ткани, гломерулярного аппарата Нормализация диуреза, устранение отеков, микроальбуминурии. Уменьшение повреждения клеток, что тормозит почечную недостаточность. Нормализация минерального обмена за счет устранения выделения минералов, белка с мочой Нормализация обмена веществ Устранение скопления холестерина, других липопротеинов в сосудах, препятствуя атеросклерозу. Гипогликемия, стабилизация сахарного диабета, повышение чувствительности тканей к инсулину Благоприятные фармакодинамические эффекты наблюдаются у людей, продолжительно применяющих сартаны.
Однократное употребление средства только стабилизирует давление. Но это временный эффект. Названия препаратов Каждая группа лекарств и ее представитель отличаются по химическому строению. Они имеют показания к применению, противопоказания, побочные эффекты. Поэтому перед назначением лекарства предварительно собирают анамнез, проводят инструментальные и лабораторные обследования. Выделяют следующие группы и относящиеся к ним лекарственные средства.
Бифениловые производные тетразола. Валсартан, Ирбесартан, Лозартан, Кандесартан. Небифениловые производные тетразола. Эпросартан или Теветен. Бифениловые нететразольные соединения. Телмисартан, олмесартан.
Разные химические соединения препаратов бывают сходны по механизму действия. То есть группы обладают схожим действием на гормон надпочечников. По влиянию на АТ 2, выделяют следующие лекарства: конкурентные - блокируют рецепторы, вытесняя гормональное вещество из комплекса Эпросартан, Лозартан ; неконкурентные - не вытесняют гормональное вещество, поэтому влияние на организм сохраняется продолжительно Телмисартан, Валсартан, Кандесартан. По влиянию на рецепторы, сосудистую ткань лекарство отличается от ингибиторов АПФ. Однако показания к применению идентичны. Поэтому сартаны часто назначают пациентам, у которых появилась резистентности к прилам Эналаприл.
Деление по поколениям Выделяют 2 поколения, каждое из которых включает список лекарственных препаратов. Их деление основано на качестве блокировки рецепторов. Данные описаны в таблице. Поколение Влияние на рецепторы, дополнительные эффекты 1 Лозартан, Валсартан, Кандесартан, Ирбесартан Блокируют ангиотензин 1. Снижают АД, количество липопротеинов и холестерина в сосудах, защищают от почечной и сердечной ткани 2 Телмисартан Подавляют все рецепторы АТ, активаторы пероксисом. Устраняют атеросклероз, снижают липопротеины и глюкозу.
Стимулируют поджелудочную железу. Снимают воспалительную реакцию Группы 1, 2 поколений схожи по регулировке АД. Их разница незначительна, не выявляется с помощью инструментальных обследований. Если у пациента нет сахарного диабета или атеросклероза, предпочтительнее лекарство 1 поколения. Часто в аптеке невозможно встретить основное наименование препарата. Однако существуют торговые названия, соответствующие по химическому составу, механизму действия.
Валсартан: аналоги и заменители от давления, что лучше
В других сравнительных клинических исследованиях также продемонстрированы антигипертензивные преимущества применения телмисартана среди представителей класса блокаторов АТ1-рецепторов по продолжительности и силе воздействия, особенно в ранние утренние часы, и даже в случае пропуска приема препарата в отличие от лозартана, кандесартана, валсартана. Проводились клинические наблюдения по эффективности и безопасности использования телмисартана и у пациентов с АГ в сочетании с сахарным диабетом или наличием ожирения в многоцентровом рандомизированном исследовании SMOOTH. При комбинированном применении телмисартана в дозе 80 мг и гидрохлотиазида в дозе 12,5 мг в течение 6 недель было продемонстрировано положительное влияние лечения на контроль АД в течение суток и в ранние утренние часы при хорошей переносимости и отсутствии изменений метаболических параметров содержание в крови глюкозы, гликированного гемоглобина, общего холестерина, триглицеридов, калия.. В проспективном исследовании ATHOS у 1000 пожилых пациентов старше 60 лет и с преимущественным повышением систолического АД САД анализировался суточный профиль АД после 6 недель использования телмисартана в дозе 40—80 мг с гидрохлотиазидом 12,5 мг в сравнении с амлодипином в суточной дозе 5—10 мг с гидрохлотиазидом 12,5 мг [33]. Снижение САД в последние 6 часов от времени приема этих препаратов было сопоставимо в обеих группах пожилых пациентов -18,3 и -17,4 мм рт. Несмотря на то, что в исследовании ProFESS дополнительный прием телмисартана достоверно не уменьшил количество повторных случаев ишемических инсультов у пациентов, по результатам экспериментальных исследований установлено, что телмисартан способен проникать через гематоэнцефалический барьер и блокировать сосудосуживающее действие ангиотензина II на мозговые артерии [18, 45, 52]. Эти результаты могут косвенно объяснить доказанное улучшение когнитивной функции в течение 24 недель у пожилых пациентов 61—75 лет с АГ в клиническом наблюдении R. Fogari и соавт. Использование препаратов, блокирующих РААС, способствует уменьшению прогрессирования поражения почек у пациентов с АГ, сахарным диабетом путем снижения давления в почечных клубочках, активности воспаления и оксидативного стресса. В сравнительном исследовании AMADEO было доказано преимущество ренопротективного влияния телмисартана в сравнении с лозартаном у пациентов с АГ и сахарным диабетом 2-го типа, осложненным нефропатией [4].
На сегодняшний день, согласно результатам клинических исследований, существуют доказательства помимо антигипертензивных свойств плейотропных эффектов телмисартана, основными из которых являются повышение чувствительности к инсулину, улучшение функции эндотелия, ренопротективное действие как у гипертензивных, так и у нормотензивных пациентов, уменьшение гипертрофии левого желудочка ГЛЖ и эпизодов фибрилляции предсердий табл. Целью исследования ONTARGET было сравнение монотерапии телмисартаном в дозе 80 мг в сутки с монотерапией иАПФ рамиприлом в дозе 10 мг и их комбинированного применения по влиянию на развитие сердечно-сосудистых осложнений ССО и смертности у пациентов с сосудистыми заболеваниями или с сахарным диабетом с органными поражениями. Первичная комбинированная конечная точка включала сердечно-сосудистую смертность, случаи развития несмертельного инфаркта миокарда, несмертельного инсульта, госпитализаций в связи с сердечной недостаточностью. На основании увеличения количества случаев тяжелой почечной недостаточности в этой группе пациентов в последних Европейских рекомендациях по артериальной гипертензии 2013 запрещен одновременный прием иАПФ и сартанов при комбинированном лечении пациентов с АГ [28]. Был сделан вывод, что телмисартан не уступает рамиприлу по влиянию на снижение смертности и осложнений от сердечно-сосудистых причин и ассоциировался с меньшим количеством развития побочных эффектов, в частности кашля и ангионевротических отеков, в отличие от рамиприла. Значимых отличий в течение 5 лет по количеству осложнений у пациентов между группами телмисартана и плацебо, входящих в первичную конечную точку, получено не было. Сравнительный ретроспективный анализ J. Lin и соавт. Таким образом, фармакологические свойства и доказанные клини-ческие эффекты блокатора АТ1-рецепторов телмисартана предоставляют широкие возможности его использования в ежедневной клинической практике при лечении пациентов с АГ высокого и очень высокого риска, особенно в сочетании с ожирением, сахарным диабетом, поражением почек с целью эффективного контроля АД и снижения риска развития ССО.
Подводя итог пока еще недолгой, но уже насыщенной интересными результатами истории изучения и применения БРА в доказательной кардиологии, следует заключить, что телмисартан является современным и эффективным антигипертензивным препаратом, который имеет ряд преимуществ по сравнению с другими препаратами группы БРА в отношении способности предупреждать развитие и прогрессирование сердечно-сосудистых катастроф, нефропатии у больных сахарным диабетом и обладая сходным с ИАПФ сердечно-сосудистым и нефропротективным действием характеризуется лучшей переносимостью. В настоящее время государство активно продвигает курс на стимулирование импортозамещения лекарственных препаратов. Одним из них является препарат Мирел телмисартан. Мирел в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивный эффект ангиотензина II. Действие его продолжается более 24 ч включая последние 4 ч перед приемом очередной дозы и сохраняется через 48 ч. Начало гипотензивного действия отмечается в течение 3 ч после первого приема препарата. Максимальное снижение АД наблюдается через 4 недели после начала лечения. У пациентов с артериальной гипертензией Мирел телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД, не оказывая влияния на ЧСС. В случае резкой отмены препарата АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома отмены.
Причем профиль безопасности кандесартана при лечении пациентов с мигренью соответствует таковому плацебо [40]. В ряде экспериментальных исследований наблюдались противоопухолевые эффекты кандесартана. Rasheduzzaman и S. Park 2018 г.
Сравнительные данные показывают, что кандесартан обладает гипотензивной эффективностью, по крайней мере не уступающей или даже превосходящей эффективность других БРА. Кандесартан эффективен при ХСН, даже терминальной стадии, оказывает нефропротективное действие, может использоваться как антимигренозный препарат. В настоящее время лечение БРА становится более доступным с экономической точки зрения, что обусловлено появлением дженериков воспроизведенных препаратов. Дженерики с доказанной оригинальным препаратам биоэквивалентностью, но меньшей стоимостью повышают приверженность терапии больных АГ и ХСН.
Дженерический кандесартан, например препарат Ангиаканд ЗАО «Канонфарма продакшн» , произведенный в соответствии с требованиями GMP и с использованием европейской субстанции, делает лечение пациентов более доступным. Ангиаканд биоэквивалентен оригинальному препарату. Литература 1. Turnbull F.
Law M. ID b1665. Klingbeil A. Патеюк И.
Weisser B. Сиренко Ю. Van Liefde I. Cell Endocrinol.
Julius S. Ettehad D. Zheng Z. Aldosterone Syst.
Zhao D. Ozaki N. Elmfeldt D. The relationships between dose and antihypertensive effect of four AT1-receptor blockers.
Conlin P. Brunner H. Drug Investig. Мареев В.
Pfeffer M. McMurray J. Granger C. Yusuf S.
Eklind-Cervenka M. Schrader J. Jusufovic M. Lithell H.
Quinlan S. ID 1752. Torika N.
А мама уже вынуждена пить таблетки, кстати тоже принимает валсартан-сз Имя: Васильев Сергей Отзыв: При приёме амлодипина иногда появляется отёчность ног , совместный приём с валсартаном этот недостаток устраняется. Опасны не все таблетки от давления, которые содержат валсартан, а именно те лекарства, в которых содержится валсартан, сделанный на китайском заводе «Чжэцзян Хуахай Фармасьютикал Ко. Имя: Дарья Кононова Отзыв: Валсартан-СЗ недорогой и очень хороший, говорю потому что испробовала на себе Имя: Галина Серова Отзыв: От давления готовлю смесь из сока свеклы, клюквы, лимона и меда, хорошо помогает. А мама уже вынуждена пить таблетки, кстати тоже принимает валсартан-сз Имя: Анна Толкина Отзыв: Замечательное средство подходит и по здоровью и по кошельку, заказываю в аптеке регулярно валсартан сз Имя: Елена Дубинина Отзыв: На постоянке пила валсартан сз до беременности, закончу гв и снова возобновлю прием Имя: Екатерина Соловей Отзыв: Рассказывать долго не буду. Таблетки валсартан сз хорошие Популярные вопросы:.
Несмотря на имеющиеся недостатки, будут проводится новые исследования, в которых преимущество телмисартана и валсартана будут однозначно доказаны. Comparative effectiveness of angiotensin-receptor blockers for preventing macrovascular disease in patients with diabetes: a population-based cohort study. Нижегородская, д. Лекарственные препараты, информация о которых содержится на настоящем сайте, имеют противопоказания, перед их применением необходимо ознакомиться с инструкцией и проконсультироваться со специалистом.
Валсартан: аналоги и заменители от давления, что лучше
| Сравнительная эффективность оригинального и генерического валсартана при артериальной гипертензии | Что лучше ЛОЗАРТАН или ВАЛСАРТАН: сравнение, различиия, отзывы. |
| Лозартан валсартан | Главная» Новости» Валсартан и лозартан в чем разница. |
Средства, блокирующие ангиотензинные АТ1–рецепторы
- - Оригинальный препарат: Козаар 50, 100 мг. №28 от Merck Sharp & Dohme (Великобритания) стоимостью от 257 до 636 руб. После недельного периода вымывания лечение лозартаном заменяют валсартаном в дозе 160 мг 1 раз в сутки. Ингибиторы АПФ ингибируют действие ангиотензинпревращающего фермента, который превращает неактивный ангиотензин I в гормон ангиотензин II, вызывающий вазокон. отзывы, сравнение, в чем разница, эффективность.
Топ-5 самых безопасных сартанов
Оба препарата при их применении вызывают наступление антигипертензивного эффекта. Валсартан не содержит в своем составе водорастворимых соединений и не нуждается в биотрансформации при прохождении через печень. При использовании Валсартана стойкое понижение АД наблюдается спустя 2-4 недели, а Лозартана — через 3-6 недель. Определить, какой из препаратов лучше действует, сложно, так как во многом эффект препаратов зависит от особенностей организма пациента. Выбор оптимального средства для терапии должен осуществлять лечащий врач с учетом особенностей физиологии больного. Что дешевле? Препараты имеют незначительное отличие в стоимости, у Валсартана — более высокая цена. Можно ли заменить Лозартан на Валсартан? Препараты являются аналогами, поэтому в случае возникновения необходимости они могут заменять друг друга.
Замена одного средства другим должна осуществляться только лечащим врачом при наличии показаний. Самостоятельно заменять лекарство аналогом не следует, т. Мнение врачей Радионов В. Переносится пациентами в большинстве случаев хорошо. У некоторых больных вызывает головокружения, головную боль, нарушение сна.
Я так понимаю, что перепады такие не желательны.
И еще. У моей мамы постоянно какие-то переживания, стрессы, если все хорошо - она сама себе найдет из-за чего ей поплакать. Возможно, есть какие-то другие варианты гипотензивной терапии? Например, мама принимает лекарства по схеме, назначенной кардиологом. Амлодимин мама не принимала, поэтому насчет дозировки хотелось бы получить совет, как его лучше пробовать принимать. Ну и здесь не хватает еще какого-нибудь препарата, который можно принять днем.
То, что с утра до вечера ей Карвдилола не хватит - это точно. Это мы уже проверяли. Даже 25 мг когда принимала с утра - к вечеру давление было опять высокое, не могли дождаться следующего приема лекарств. Извините, что слишком много вопросов и понимаю, что очень сложно ответить. Но кардиолог наш например назначил просто таблетки и сказал, чтобы смотрели по динамике АД - что в какое время лучше принимать, что действует, что не очень. А сами мы не можем разобраться пока что с этим вопросом.
Большое спасибо! На данный момент единственный вариант - посоветоваться с кем-то и обсудить новую схему с лечащим врачом, других вариантов у нас на данный нету.
Необходимо наблюдать за самочувствием, чтобы не упустить расстройство. Аллергические реакции. Встречаются часто среди прочих негативных явления. Наиболее распространенные нарушения этого плана у пациентов: крапивница, возникновение кожной сыпи, отечность дермальных слоев, покраснение без зуда.
Крайне редко отмечают анафилактический шок, отек Квинке. Это скорее исключения. Мышечные боли. Происхождение таковых до конца не понятно. Нарушения функций почек. Дизурические явления.
Снижение частоты позывов к посещению туалета, возможно падение количества суточной мочи. Нарушение ориентации в пространстве. Сравнительно малой интенсивности. Человек может перемещаться самостоятельно. Слабость, сонливость, апатичность. Проявления астенического синдрома.
В рамках трудовой или учебной деятельности возможно снижение продуктивности. Встречаются изменения показателей лабораторных анализов. Это нужно учитывать при интерпретации результатов диагностики. У пациентов с перенесенным инфарктом наблюдаются дополнительные негативные последствия приема сартанов: Ортостатическая гипотензия. Падение давления при резком вставании, перемене положения тела. Увеличение числа сокращений сердца.
Крайне редко. Головные боли. Расстройства со стороны печени. Лекарственное взаимодействие Фармацевтическое перекрестное влияние одних медикаментов на другие зависит от конкретного средства. Наиболее часто обнаруживаются такие эффекты: При параллельном приеме с ингибиторами АПФ наблюдается взаимное усиление полезного действия. Артериальное давление снижается быстрее и в более широких пределах.
Потому подобные комбинации могут использоваться только у пациентов с выраженными нарушениями работы сердечно-сосудистой системы. Если сартаны принимают вместе с калийсберегающими диуретиками Верошпирон, Спиронолактон велика вероятность повышения концентрации минеральных солей, электролитов. Это чревато нарушением работы сердца. Потому нужно вести строгое наблюдение за состоянием пациента. Системное применение медикаментов рассматриваемой группы и нестероидных противовоспалительных средств категорически не рекомендуется из-за ослабления противогипертензивного эффекта. Наконец, при применении сартанов и прочих средств для борьбы с высоким АД, мочегонными , действие усиливается.
Лекарственное взаимодействие позволяет понять, как организм среагирует на ту или иную комбинацию заранее. Противопоказания Оснований для отказа от применения сартанов не так много. В большинстве своем они относительны. То есть после устранения состояния можно прибегнуть к применению. Индивидуальная непереносимость к компонентам препарата. Считается абсолютным противопоказанием.
Поскольку не миновать аллергических реакций. Возраст до 18 лет. Исследования на детях не проводились. Потому применение медикаментов рассматриваемой группы недопустимо. Возможны непредсказуемые осложнения. Нарушения функции печени.
Выраженные расстройства работы железы.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, повышение активности АЛТ. Со стороны ЦНС: головная боль.
Дерматологические реакции: зуд. Прочие: нарушения функции почек, миалгии. Противопоказания к применению Беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лозартану.
Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Применение при нарушениях функции печени У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.
ЛОЗАРТАН или ВАЛСАРТАН — что лучше
Как БРА, валсартан и лозартан достигают терапевтического эффекта, воздействуя на систему в организме, называемую ренин-ангиотензиновой системой (RAS), группу гормонов, которые регулируют кровяное давление и контролируют воспаление. При приеме лозартана и ГХТЗ в комбинации повышение уровня мочевой кислоты в плазме крови, вызванное ГХТЗ, нивелируется [6]. Поскольку валсартан является антагонистом ангиотензина II, нельзя исключать, что применение валсартана может быть связано с нарушением функции почек. Причем валсартан в дозе 160 мг оказался эффективнее лозартана в дозе 100 мг и ирбесартана в дозе 150 мг/сут.