отметила Преснякова. Саксенда (None): 22 отзыва врачей, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска.
«Огромное счастье для пациентов»: Елена Малышева заявила, что появился российский аналог «Оземпика»
Лекарствами заинтересовались и знаменитости. Но не все придерживаются этой рекомендации. Как избежать развития диабета: пять правил от специалистов "Оземпик" крайне опасен для людей, которые не страдают диабетом, говорит врач-эндокринолог Иванова Виктория Владимировна. Важно помнить, что "Оземпик" назначается строго лечащим врачом при определенных показаниях и исключении непосредственных противопоказаний.
Результат у большинства сохранялся на протяжении 84 недель дальнейших наблюдений. Однако в подавляющем большинстве исследований этому результату у пациентов способствовали еще и упражнения и диета, да и в финансировании снова возникает конфликт интересов. При борьбе с диабетом действие GLP-1 и лекарств-производных тоже удалось доказать без сомнений. К такому выводу приходят авторы обзора на сайте Кохрейновского сотрудничества, где рассматривались испытания почти на семи тысячах пациентов. Авторы заключили, что препараты этой группы вызывают самую большую потерю веса, а также реже приводят к снижению уровня глюкозы в крови до опасных значений, чем другие лекарства от диабета. Кохрейновская библиотека — база данных международной некоммерческой организации «Кохрейновское сотрудничество», участвующей в разработке руководств Всемирной организации здравоохранения. Название организации происходит от фамилии ее основателя — шотландского ученого-медика XX века Арчибальда Кохрейна, который отстаивал необходимость доказательной медицины и проведения грамотных клинических испытаний и написал книгу «Эффективность и действенность: случайные размышления о здравоохранении». Ученые-медики и фармацевты считают Кохрейновскую базу данных одним из самых авторитетных источников подобной информации: публикации, включенные в нее, прошли отбор по стандартам доказательной медицины и рассказывают о результатах рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследований. Ru Справка Но вот в возможности предотвратить диабет второго типа у таких препаратов ученые сомневаются. Влияние лираглутида на риск развития инсулинонезависимого диабета доказать пока не удалось, несмотря на ряд исследований, в которых он понижает содержание в крови некоторых веществ-предвестников болезни. Долгосрочные эффекты препарата на артериальное давление у пациентов с ожирением тоже почти не изучены. Ru рекомендует: принимать под наблюдением врача Препарат отпускается по рецепту, поэтому самолечение вряд ли будет проблемой. И правильно: при повышенной дозировке можно снизить уровень сахара в крови до опасных значений это называется гипогликемия , заполучив в награду обмороки или что похуже. Да и рисков из-за неправильного введения инъекций никто не отменял. Препарат рекомендуют пациентам с индексом массы тела выше 30 или выше 27, но с осложнениями. Принимать его ради желания сбросить пару кило от своих 60, да еще и без диабета второго типа будет опасно, а вот, например, если ваша масса тела равна 90 кг при росте 165 см, такие показатели уже могут считаться оправданными. Есть подозрения, что препарат повышает риск рака щитовидной и поджелудочной железы, а также панкреатита и проблем с сердцем, но они пока лишь косвенно подтверждены. Если такая опасность и существует, то возникает она нечасто. А вот кому лучше не использовать Саксенду , так это пациентам с нарушением работы почек и печени, панкреатитом, болезнями желчного пузыря, а также не до конца доказанный эффект, но лучше поостеречься людям с суицидальными наклонностями. Не рекомендуют его пациентам с учащенным сердцебиением в состоянии покоя. При беременности и грудном вскармливании безопасность для ребенка не доказана, поэтому лучше не рисковать. Сочетание препарата с другими лекарствами от диабета должно быть очень продуманным: действие одних он может многократно усилить, другим будет мешать, поэтому посоветуйтесь с врачом.
Это может помочь вам сбросить вес и сохранить его в норме. Однако возникла некоторая путаница с этими двумя лекарствами, так что давайте проясним ситуацию! Основы: Оземпик против Саксенды Как Они работают? И Оземпик, и Саксенда стимулируют выброс инсулина, когда уровень сахара в крови повышается после приема пищи. Инсулин подает сигнал клеткам по всему организму поглощать глюкозу из кровотока, что помогает снизить уровень сахара в крови. Поскольку рецепторы GLP-1 обнаружены не только на бета-клетках поджелудочной железы, но и на энтероэндокринных клетках кишечника, они играют решающую роль в поддержании нормальной гликемии, регулируя всасывание глюкозы в кровоток во время пищеварения.
Производители также предупреждают, что семаглутид вызывает опухоли щитовидной железы из С-клеток у грызунов. Вот только информация об «Оземпике» иногда противоречивая — появляются сообщения, что он наоборот может помогать в борьбе с раком. Угроза фастфуду и табачным концернам «Оземпик» и его аналоги явно могут повлиять на культуру потребления. Это угроза для многих компаний — от ресторанов быстрого питания до производителей сигарет, пишет Bloomberg со ссылкой на отчет аналитиков Barclays. В нем говорится, что препараты с семаглутидом также снижают желание употреблять вещества, вызывающие привыкание, включая сахар, алкоголь и никотин. Это может нанести ущерб таким компаниям, как PepsiCo Inc. Morgan Stanley прогнозирует, что к 2035 г. Аналитики инвесткомпании Bernstein полагают, что под угрозой также и производители конфет. Впрочем, не все аналитики видят опасность в «Оземпике» — по крайней мере сейчас, уточняет WSJ. По словам экспертов, препараты все еще дороги и недоступны для многих американцев, к тому же не все готовы терпеть побочные эффекты. Сами производители тоже изучают влияние препаратов на рацион. Так уже делает Kellanova производитель закусок Pringles и Cheez-Its, который недавно отделился от WK Kellogg — при необходимости компания скорректирует свой бизнес, заявил исполнительный директор Стив Кэхиллейн. Канадская компания Conagra Brands производит мясные снеки Slim Jim может изменить размеры упаковок, если поймет, что большие пачки не пользуются прежним спросом, пишет Reuters. Но Walmart хотя и отметил , что потребители «Оземпика» стали покупать меньше продуктов, признает, что спад пока не критичный.
Чем нас лечат: Саксенда
Как правило, потребители сталкиваются с тошнотой, проблемами с желудочно-кишечным трактом. На максимальной дозе было совсем нехорошо, поэтому я вернулась к 1,8 мг. Единственный побочный эффект: если переешь — тебя вырвет. Но это выглядит не так, как при отравлении, когда тебя мутит весь день. Если организм решил, что он переел, — ты просто идешь в уборную, все лишнее выплевываешь и дальше занимаешься своими делами», — говорит Алина Д. Правда, есть еще один неочевидный и пока мало исследованный эффект препаратов, снижающих аппетит: влияние на мозг. Притупляя активность мозговых центров, отвечающих за голод, «Оземпик», судя по всему, затрагивает выработку и других нейронов. Почему это происходит?
Во время еды клетки кишечника высвобождают ГПП-1, сигнал об этом проходит к мозгу — и в гипоталамусе вырабатываются сигналы, сообщающие о сытости. Некоторые из принимающих «Оземпик» отмечали неврологические побочные эффекты: рассеянность, бессоницу, замутненность сознания и даже очень странные , слишком абсурдные сны. Ответа на вопрос о том, почему так вообще происходит, нет — пока препараты с семаглутидом недостаточно исследованы нейробиологами. Фото: Novo Nordisk Джайсингхани, Лау и Фрейберг говорят, что со временем мы, вероятно, узнаем больше о мозге с точки зрения картирования рецепторов GLP-1 и о том, действительно ли эти нашумевшие инъекции для похудения вызывают какие-либо нервные побочные эффекты, не связанные с контролем аппетита. Семаглутид рассматривается как потенциальное средство для лечения болезней Альцгеймера и Паркинсона, а другие клинические испытания изучают, как препарат может помочь людям с синдромом поликистозных яичников. Кусок пирога Игроков индустрии фармацевтических препаратов эксперименты с мозгом едва ли смущают. Готовы идти дальше и больше: в 2023 году американские ученые заявили о создании препарата CPACC, который якобы позволяет есть сладкое и не толстеть.
Известно, что избыток магния, в свою очередь, приводит к отложению жира в организме. Испытывали препарат, правда, только на мышах. Причем оценки не учитывают препараты с семаглутидом, который формально для лечения ожирения не используется. Цена — пожалуй, самое «кусачее», что есть в нынешнем «Оземпике» и его аналогах. В России «Саксенда» обошлась Алине Д. Сейчас поставщики распродают остатки за 23 тыс. Это в 2 раза больше, чем в 2021-м.
Если медицинские комиссии одобрят и другие лекарства в качестве средств похудения, рынок вырастет еще больше. Так, ожидается , что конкурент Novo Nordisk Eli Lilly and Co получит одобрение на применение своего препарата Mounjaro в качестве средства для снижения веса в конце 2023 года — cертификацию как препарат от диабета второго типа он уже прошел. Монополии на рынке нет, хотя на первый взгляд и кажется, что все контролирует Novo Nordisk. За потребителей борются и гиганты вроде Pfizer Inc.
Кроме того, у каждого сотого человека с диабетической ретинопатией усиливаются проблемы с кровоснабжением сетчатки глаза. Есть у семаглутида и другие, более редкие осложнения: примерно у каждого тысячного возникает боль и покраснение в месте укола, металлический привкус во рту и ускоренное сердцебиение. А каждый десятитысячный человек сталкивается с анафилактической реакцией — сильной аллергией на препарат.
Чтобы пользы от лечения было больше, чем вреда, применять препарат нужно в строго ограниченных дозах — и только при строгих показаниях. Как применяют семаглутид при сахарном диабете второго типа. Американские ученые пришли к выводу, что оптимальная доза семаглутида в инъекциях, то есть «Оземпика», не должна превышать 1 мг в неделю. Причем рекомендовать препарат стоит только людям, у которых есть особые показания: Преддиабет.
Одно из эффективных и безопасных - препарат «Саксенда». С его помощью легче выдержать диету,. Опубликовано 19. Что лучше: Саксенда или. Оземпик «Саксенда» 9- ый день.
Редакция АСИ крайне не рекомендует прибегать к таким методам — они опасны для здоровья. Фото предоставлено компанией «Герофарм» Врач-эндокринолог Екатерина Рыжкова в беседе с корреспондентом АСИ рассказала, что препараты от второго типа диабета действительно можно купить в российской аптеке без рецепта. Сама Екатерина считает, что продавать их можно только строго по предъявлении назначения врача. То есть по определению и побочные эффекты должны быть те же самые. В любом случае это лишь частное мнение, то есть его нельзя ни в коем случае экстраполировать на всю популяцию», — говорит Екатерина. По ее словам, чтобы сравнить два препарата «Оземпик» и «Семавик» , нужно провести крупные исследования — с большой группой пациентов, которые сопоставимы по заболеванию, по возрасту и даже по полу. Если производство располагается в России, мы с уверенностью можем сказать, что перебои с поставками будут сведены к минимуму, ведь с отечественными инсулинами проблем нет», — говорит Андрей Ковалев, директор Ассоциации поддержки людей с сахарным диабетом «Диабет лайф». Подробнее Про риски, считает Ковалев, говорить пока рано. А на кого-то не действуют вообще. Коллеги из Фонда борьбы с диабетом запустили в своем пациентском СМИ «О диабете» оп р ос , посвященный «Семавику», в котором попросили читателей анонимно поделиться своим мнением о препарате. На момент 27 марта в опросе проголосовали 59 человек. Редакция АСИ не отвечает за объективность опроса. Мнения разделились. Четыре человека уверены, что «Семавик» может заменить иностранные аналоги, тогда как шесть заявили, что это невозможно.
Оземпик и Саксенда увеличивают риск суицида
Максимальные поддерживающие дозы «Виктозы» и «Саксенды» составляют 1,8 и 3 мг, «Оземпика» и «Вегови» — 1 и 2,4 мг. Лекарственный препарат «Оземпик» датского производителя Novo Nordisk для пациентов с сахарным диабетом появился в аптеках в «сомнительной упаковке» и по цене в три-четыре раза выше предельной стоимости. И хотя "Оземпик" защищен действующим патентом, с учетом неудачных переговоров о локализации производства российские аналоги вводят по процедуре принудительного лицензирования. Расскажем почему Оземпик исчез и когда появится в аптеках снова. Полный перечень всех аналогов и заменителей препарата Оземпик, которые можно купить в РФ и ЕС. YouTube Саксенда и похудение: насколько эффективна, что лучше. виктоза или саксенда в чем разница что лучше Оземпик «Саксенда» 9-ый день. Расскажем почему Оземпик исчез и когда появится в аптеках снова. Полный перечень всех аналогов и заменителей препарата Оземпик, которые можно купить в РФ и ЕС.
Как работают знаменитые "уколы для похудения" и стоит ли использовать их в нынешних реалиях
Помимо Оземпика и Саксенды, это Форсига (дапаглифлозин) от AstraZeneca, Джардинс (эмпаглифлозин) от Boehringer Ingelheim, Глюкофаж (метформин) от Merck. Увеличение спроса на Саксенду привело к его нехватке в некоторых аптеках. Фото новости: "Мода худеть с «Оземпиком» привела к снижению продаж продуктов в Walmart". Препараты “Оземпик” и “Вегови” обрели популярность среди тех, кто мечтает похудеть без диет и тренировок. отметила Преснякова. это препараты, которые применяются для лечения сахарного диабета у взрослых пациентов.
Чем нас лечат: Саксенда
Компания "Герофарм" первой в России зарегистрировала аналог "Оземпика", который с марта 2023 года практически полностью исчез из российских аптек. Оригинальные шприц-ручки Ново Нордиск с препаратами Оземпик ® и Саксенда ® при выставлении дозы не увеличиваются в длину, то есть селектор дозы не выдвигается. Один из самых популярных препаратов последних лет — «Оземпик» (он же — Семаглутид) и его аналоги, созданные датской компанией Novo Nordisk. В 2021 году «Ново Нордиск» отмечает первый год успешного применения препарата Оземпик® в РФ. Компания "Герофарм" первой в России зарегистрировала аналог "Оземпика", который с марта 2023 года практически полностью исчез из российских аптек. Выпускается под торговыми названиями Викторза (Victoza) и Саксенда (Saxenda).
Мода худеть с «Оземпиком» привела к снижению продаж продуктов в Walmart
| «Ново Нордиск» прекращает поставки в Россию препарата «Ребелсас» от диабета | Как работают «Оземпик» и «Саксенда», можно ли их купить без рецепта и правда ли они помогают сбросить вес. |
| Чудо-укол для похудения: можно похудеть с помощью Оземпика инъекций лекарства для больных диабетом? | Оземпик в настоящее время назначают только при сахарном диабете 2 типа, тогда как Саксенду назначают для похудения. |
| Инсулинорезистентность (ИР), сюда же лептинорезистентность (ЛР) | Из продажи ушли «Оземпик» (семаглутид) и «Саксенда» (лираглутид) датского производителя Novo Nordisk. |
| «Ново Нордиск» прекращает поставки в Россию препарата «Ребелсас» от диабета | 00:00 Требования по питанию при приеме препарата 01:07 Стоит ли считать калории в приложении 02:52 Комбинации препаратов для снижения веса 03:52 Негативный эффект отмены препарата 06:39 Почему бывает слабый результат от приема Оземпика 08:51 Какими. |
В России спрос на препарат от ожирения вырос почти в четыре раза
При этом некоторые россияне, даже не страдающие диабетом и готовые заплатить за упаковку «Оземпика» десятки тысяч рублей с учетом его быстрого удорожания , активно используют препарат для коррекции веса. В маркетинговом агентстве DSM Group «Новым Известиям» сообщили, что в 2021 году «Оземпика» в России было реализовано на 1,145 млрд рублей 129,4 тыс упаковок. Из них в госсегменте, то есть бесплатно непосредственно для самого пациента, на 18,6 млн рублей, а в аптечной рознице продажи превысили 1,1 млрд рублей. В 2022 году продажи выросли до 2,7 млрд рублей 581 млн рублей в госсегменте и 2,2 млрд рублей через аптеки. Всего за минувший год было реализовано 359,5 тыс упаковок. За январь 2023 года исчезающего «Оземпика» было продано на 61,2 млн рублей 6,2 тыс упаковок против 17,9 тыс в январе 2022 года. При этом соотношение реализации кардинально изменилось не в пользу розницы. И если в январе 2022 года из 17,9 тыс упаковок через госсектор было реализовано всего 175 на 1,6 млн рублей , то в январе 2023 года уже 3,1 тыс упаковок на 21,3 млн рублей. Что касается реализации «Саксенды», то в 2021 году в России было реализовано 48,3 тыс упаковок датского препарата на сумму 1,021 млрд рублей 13 млн рублей в госсегменте и 1,008 млрд рублей в розницу. В 2022 году было продано уже 150,7 тыс упаковок «Саксенды» на 2,5 млрд рублей 56 млн рублей в госсегменте, 2,4 млрд рублей через аптеки.
Текст: Татьяна Потапова Знаменитости и тиктокеры — буквально в прямом эфире — худеют за счет инъекций лекарства для больных диабетом. Это правда работает? Это безопасно? Это вообще этично по отношению к людям, у которых от доступности препарата зависит жизнь? Разбираемся вместе с врачами. Таблоиды и глянцевые журналы все чаще пишут про «новый голливудский способ снижения веса» — инъекции препаратов для больных диабетом второго типа. Среди поклонников чаще всего звучит имя Ким Кардашьян хотя сама заявлений она не делала , а среди препаратов — Ozempic. Худеют с помощью уколов не только селебрити — в тиктоке своим опытом делятся открыто. Так, у хештега ozempic в соцсети уже более двухсот миллионов просмотров, а видео, помеченные ozempicweightloss, просмотрели почти 80 миллионов раз. Но подобный способ снижения веса вызывает массу вопросов. И мы их задали — врачам эндокринологам.
Что же произошло в году 2023-м? Были проведены новые клинические испытания препарата, которые установили , что он не только снижает вес, но и сокращает проявления тех хронических болезней, которые сопутствуют избыточному весу, — а именно сердечно-сосудистых заболеваний. Можно сказать, что наука дала ответ на серьезный для человечества вызов — эпидемию диабета 2-го типа и ожирения, которые на данном этапе ведут к росту сопутствующих им хронических заболеваний. История Сьюзен и Майкла Поставив 51-летней Сьюзен диагноз преддиабет, врач прописал ей препарат оземпик. Хотя уровень сахара в крови у Сьюзен был повышен не настолько, чтобы требовалось его немедленное снижение, у нее были проблемы с сердцем аневризма аорты , и доктор решил, что ей необходимо сбросить вес. Организм больше не в состоянии транспортировать достаточное количество сахара глюкозы из крови в клетки организма. Это может быть связано либо со слишком низкой выработкой инсулина дефицит инсулина , либо с тем, что клетки организма теряют чувствительность к инсулину инсулинрезистентность. Многие люди имеют преддиабет, даже не подозревая об этом. Если повышенный уровень сахара в крови долгое время остается невыявленным и не лечится, велика вероятность развития осложнений в дальнейшем. При этом повышается не только риск развития диабета 2-го типа. Сьюзен была знакома с оземпиком, потому что к тому моменту ее муж Майкл уже шесть месяцев принимал его от диабета 2-го типа и препарат успешно удерживал в норме уровень глюкозы в его крови. Снижение веса не было принципиальным для Майкла, но он был рад тому, что за эти шесть месяцев похудел примерно на 7 кг. Долгие годы она пыталась похудеть, используя различные диеты, препараты, комплексные программы похудения, однако они либо совсем не работали, либо помогали лишь на короткий период времени. Всего за шесть недель на оземпике Сьюзен сбросила 6 кг. Майкл, в свою очередь, признается в том, что за 15 лет жизни с диабетом он был не самым прилежным пациентом. Ему было лень следить за питанием, он не отказывал себе в пище с высоким содержанием углеводов и никогда не задумывался о том, чтобы похудеть. Оземпик помог ему и с диабетом, и с лишним весом, а когда препарат прописали его жене, им обоим стало вдвойне комфортно следить за своим здоровьем. Здесь мы на время расстаемся с Майклом и Сьюзен и обращаемся к экспертному сообществу.
Кстати, «ажиотажный спрос» - это любимое оправдание дефицита государственными органами: В Минздраве утверждают , что дефицита лекарств в России нет, а невозможность купить какой-либо препарат в отдельно взятой аптеке связана с логистическими сложностями из-за ажиотажного спроса Россияне стали массово скупать лекарства на фоне западных санкций, введенных в ответ на военную операцию на Украине. Искусственный ажиотажный спроc вирусный маркетинг. В этом случае повышенный интерес к продукту вызывается массовым вбросом информации в социальных сетях о его чудодейственных свойствах, запуск вирусных роликов и т. Использование нелегальных схем попадания продукта на рынок. Известно немало случаев, напоминает он, когда дорогостоящее лекарство выписывалось без ведома пациента, льготный рецепт отоваривался в аптеке, а сам препарат повторно поступал в розницу Часто причиной этого становятся действия официальных контролирующих органов, которые хоть и объясняют свои действия заботой о нашем благе, зачастую приводят к обратным результатам. Поговорку про дорогу, вымощенную благими намерениями все знают. Его вводят один раз в неделю в ягодицу или живот для лечения диабета второго типа. Заявка на регистрацию была подана 30 мая 2017 г. Данные получены через сервис ГуглТренд. Примечание: для наглядности данные по запросам и популярности промасштабированы таким образом, чтобы все показатели могли наглядно разместиться на одном графике. На первом графике невооруженным взглядом видна дата, когда произошли глабальные изменения в трендах, а именно конец 2021 - начало 2022 годов. Что же такого интересного произошло в этот период мы проанализируем чуть позже, а пока проверим версии, приведенные в начале статьи: 1.
Революция в похудении или помешательство: как люди теряют вес с помощью препаратов
Согласие на обработку персональных данных даётся без ограничения срока, но может быть отозвано Вами достаточно сообщить об этом в. Пересылая в "DSM Group" свои персональные данные, Вы подтверждаете, что с правами и обязанностями в соответствии с Федеральным законом «О персональных данных» ознакомлены.
Согласно данным сайта Единой информационной системы в сфере закупок, на поставку важнейшего препарата заключили контракт в конце зимы этого года. В Рязанскую область должны были поставить порядка 400 упаковок «Оземпика».
Wegovy, как и «Оземпик», содержит семаглутид. Согласно информации из Системы оповещения о нежелательных явлениях FDA США FAERS , с 2018 года было получено не менее 60 сообщений о суицидальных мыслях от пациентов, принимавших семаглутид, и от медицинских работников. С 2010 года FAERS получила не менее 70 таких отчетов от медицинских работников и пациентов, получающих лираглутид, который содержит «Саксенда». Однако FDA заявляет, что информация из этих отчетов дополнительно не проверялась и причинно-следственной связи между препаратами и суицидальными мыслями не установлено. По данным регулятора, испытания Wegovy не выявили повышенного риска суицидального поведения.
Именно из-за разрушения дофаминергических нейронов пациенты с болезнью Паркинсона испытывают двигательные и когнитивные нарушения. Несколько клинических исследований также подтвердили благоприятное воздействие эксенатида для улучшения когнитивной и двигательной функции при болезни Паркинсона даже спустя год после терапии [40—42]. Изучают агонисты GLP-1R и от зависимостей и маний.
В 2023 году было опубликовано исследование , в результате которого алкогольная зависимость пациентов снижалась на фоне курса лечения семаглутидом. Механизм работы здесь до конца не выяснен, но в эксперименте на грызунах было показано, что агонисты GLP-1R снижают избыточный выброс «гормона счастья», дофамина, спровоцированный алкоголем [43]. Дофамин играет важную роль в системе вознаграждения, подробнее о которой можно почитать в другой статье «Биомолекулы» [44].
Все упомянутые «новые эффекты» агонистов GLP-1R требуют больших клинических исследований. Многое в этой области еще неизвестно, но ученые и врачи уже подозревают, что агонисты GLP-1R можно будет применять не только для лечения ожирения и СД II типа. Потенциал этих препаратов огромный рис.
Для регистрирования нового показания с использованием уже существующей формы препарата достаточно провести новое клиническое исследование. Подробнее обо всех этих аспектах можно прочитать в спецпроектах «Биомолекулы» о доклинических и клинических исследованиях. Рисунок 3.
Потенциальные эффекты, которые оказывает GLP-1 на организм. Схема включает в себя прямые и непрямые эффекты. Первые препараты, такие как лираглутид, необходимо вводить ежедневно, поэтому их называют препаратами короткого действия.
Конечно, ежедневная подкожная инъекция влияет на качество жизни пациентов — однако у многих пациентов с СД-II просто нет выбора, и они вынуждены колоть себе инсулин ежедневно. Другой задачей было создание пероральной формы лекарства, а не раствора для инъекции. Победила в этой гонке именно компания Novo Nordisk, которая выпустила семаглутид с периодом полувыведения 7 дней — и в таблетках, и в виде раствора.
Еженедельное введение не только более комфортно для пациента и значительно уменьшает побочные реакции в месте введения инъекции, но и позволяет снизить стоимость терапии. Поэтому основная стратегия создания агонистов GLP-1R — продление действия вещества, увеличение его периода полувыведения [47]. В основном, агонисты GLP-1R похожи по своей структуре на эндогенный пептид рис.
Также часто добавляют длинный гидрофобный хвост с карбоксильной группой на конце — для связывания с альбумином, что существенно продлевает нахождение препарата в крови. Другой способ, как в случае албиглутида, это соединить две копии GLP-1 с модифицированными аминокислотами в месте разрезания DPP-4 с последовательностью человеческого альбумина [47]. Соответственно, албиглутид намного больше «весит», не проходит через гематоэнцефалический барьер и не может влиять на аппетит и чувство сытости, поэтому его влияние на снижение веса было ниже, и в 2018 году фармацевтическая компания решила отозвать препарат по экономическим причинам.
А в случае дулаглутида последовательность фрагмента GLP-1 соединили с Fc-фрагментом человеческого иммуноглобулина G, что замедлило выведение препарата почками [47]. Рисунок 4. Структура агонистов GLP-1R на примере семаглутида.
К лизину в 26 положении добавляется жирная углеродная цепочка для связывания с альбумином; одновременно Лиз-34 меняют на аргинин, чтобы хвост не встраивался туда. Всё это снижает выведение препарата почками. Также заменяется аминокислота в позиции 8 для предотвращения разрезания DPP-4, что увеличивает стабильность семаглутида и способствует его длительному нахождению в организме [48].
Тирзепатид является препаратом первого класса first-in-class medication , обладающим новым и уникальным механизмом действия. Тирзепатид, помимо связывания с GLP-1R, взаимодействует с рецептором другого инкретина — глюкозозависимого инсулинотропного пептида GIP. В чем же подвох?
Исходя из механизмов действия, агонисты GLP-1R действительно выглядят волшебной таблеткой от многих заболеваний. Так, например, первый месяц семаглутид вводят в дозе 0,25 мг, которая не является терапевтической, — для оценки побочных эффектов и постепенного привыкания организма. После этого дозу повышают до 0,5 мг.
С коммерческой точки зрения агонисты GLP-1R — идеальные препараты для фармацевтической компании , ведь это лечение длится всю жизнь, так как при отмене препарата эффект проходит. В случае ожирения постепенно вес вернется...